لیناگلیپتین یک ماده دارویی قند خون است که توانایی مهار آنزیم dipeptidylpetitase-4 را دارد. این آنزیم یک فعال فعال در غیرفعال کردن هورمونهای incretin است.
چنین هورمون هایی در بدن انسان گلولاپپتید 1 و پلی پپتید وابسته به گلوکز است. این ترکیبات فعال زیستی به سرعت توسط آنزیم تخریب می شوند.
هر دو نوع اینسکرین از ثبات فرآیندهای مسئول حفظ سطح گلوکز در سطحی برخوردار هستند که عملکرد طبیعی کل ارگانیسم را تضمین می کند.
ترکیب و شکل دوز دارو
محبوب ترین داروی حاوی لیناگلیپتین ، دارویی با همین نام است.
ترکیب دارو شامل ماده اصلی فعال - لیناگلیپتین است. یک دوز دارو حاوی 5 میلی گرم ماده فعال است.
علاوه بر ماده اصلی فعال ، دارو حاوی عناصر اضافی است.
عناصر کمکی در ترکیب دارو به شرح زیر است:
- مانیتولوم
- نشاسته pregelatinized.
- نشاسته ذرت
- کولویدون
- استئارات منیزیم.
این دارو یک قرص است که با یک پوشش ویژه فیلم پوشانده شده است.
ترکیب پوشش مخصوص هر لوح شامل اجزای زیر است:
- اپادرا صورتی؛
- هایپروملوز؛
- دی اکسید تیتانیوم؛
- تالک؛
- ماکروگول 6000؛
- اکسید آهن قرمز است.
این دارو به شکل قرص هایی با شکل گرد وجود دارد. این تبلت ها دارای لبه های باریک و روکش فیلم هستند. پوسته قرص به رنگ قرمز روشن است. این پوسته با نمادی از شرکت تولید کننده BI در یک سطح و D5 از طرف دیگر حک شده است.
قرص ها در بسته های تاول زده شده از 10 قطعه در دسترس هستند. تاول ها در جعبه مقوایی بسته بندی می شوند. هر بسته شامل 3 تاول است. در هر بسته دارو حتماً دستورالعمل استفاده از دارو را درج کنید.
ذخیره دارو باید در مکانی تاریک و در دمای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد انجام نشود.
محل نگهداری دارو نباید در دسترس کودکان باشد. ماندگاری دارو 3 سال است.
فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک یک دارو
پس از تجویز خوراکی بدن ، لیناگلیپتین به طور فعال به دیپپتیدیل پپتیداز -4 متصل می شود.
پیوند پیچیده حاصل برگشت پذیر است. اتصال آنزیم با لیناگلیپتین منجر به افزایش غلظت اینستین ها در بدن می شود و به حفظ فعالیت آنها برای مدت طولانی کمک می کند.
نتیجه دارو کاهش تولید گلوکاگون و افزایش ترشح انسولین است و این به نوبه خود ، عادی سازی سطح گلوکز در بدن انسان را تضمین می کند.
هنگام استفاده از لیناگلیپتین ، کاهش هموگلوبین گلوکز و کاهش قند خون در پلاسما خون با اطمینان ایجاد شد.
پس از مصرف دارو ، به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت دارو در پلاسما 1.5 ساعت پس از تجویز به دست می آید.
کاهش محتوای لیناگلیپتین در دو مرحله اتفاق می افتد. نیمه عمر حذف طولانی است و تقریباً 100 ساعت است. این در شرایطی است که دارو با آنزیم DPP-4 یک مجموعه پایدار را تشکیل می دهد. به دلیل این واقعیت که اتصال با آنزیم تجمع برگشت پذیر دارو در بدن اتفاق نمی افتد.
در صورت استفاده از لیناگلیپتین با غلظت 5 میلی گرم در روز ، غلظت یکبار مصرف پایدار ماده فعال دارو پس از مصرف 3 دوز دارو در بدن بیمار حاصل می شود.
فراهمی زیستی مطلق دارو در حدود 30٪ است. اگر لیناگلیپتین همزمان با غذای سرشار از چربی مصرف شود ، چنین غذایی به میزان قابل توجهی روی جذب دارو تأثیر نمی گذارد.
برداشت دارو از بدن عمدتاً از طریق روده انجام می شود. حدود 5٪ از طریق دستگاه ادراری توسط کلیه ها دفع می شود.
نشانه ها و موارد منع مصرف برای استفاده از دارو
نشانه استفاده از لیناگلیپتین وجود دیابت نوع II در بیمار است.
در حین انجام مونوتراپی ، لیناگلیپتین در بیماران با کنترل ناکافی سطح گلیسمی در بدن با کمک رژیم غذایی و فعالیت بدنی مورد استفاده قرار می گیرد.
در صورت عدم تحمل متفورمین یا در صورت وجود منع مصرف در مورد استفاده از متفورمین به دلیل ایجاد نارسایی کلیوی در بیمار ، مصرف دارو توصیه می شود.
این دارو برای درمان دو جزء بهمراه متفورمین ، مشتقات سولفونیل اوره یا تیازولیدین دیون توصیه می شود ، در صورت عدم استفاده از رژیم درمانی ، تمرینات بدنی و تک درمانی با داروهای نشان داده شده ، بی اثر است.
استفاده از لیناگلیپتین به عنوان یکی از مؤلفه های درمانی با سه جزء معقول است ، اگر رژیم ، ورزش ، مونوتراپی یا درمانی دو جزء نتیجه مثبتی نداشته باشد.
استفاده از دارو بهمراه انسولین ، در هنگام انجام درمان مولتی مولفه دیابت ، در صورت عدم تأثیر استفاده از رژیم غذایی بدنی و درمان بدون مولکول بدون عارضه امکان پذیر است.
موارد منع مصرف اصلی برای استفاده از یک محصول پزشکی عبارتند از:
- حضور در بدن بیمار مبتلا به دیابت نوع 1 بیمار
- توسعه کتواسیدوز دیابتی.
- دوره بارداری و شیردهی
- سن بیمار کمتر از 18 سال است.
- وجود حساسیت به عمل بر روی بدن هر یک از اجزای دارو.
استفاده از لیناگلیپتین در دوران بارداری و شیردهی به شدت ممنوع است. این به این دلیل است که ماده فعال ، هنگامی که وارد خون بیمار می شود ، می تواند از سد جفت عبور کند و همچنین در طول شیردهی می تواند به شیر مادر نفوذ کند.
در صورت استفاده از دارو در دوران شیردهی کاملاً ضروری است ، باید سریعاً شیر مادر متوقف شود.
دستورالعمل استفاده از دارو
دستورالعمل استفاده از دارو نشان می دهد که لیناگلیپتین در درمان دیابت نوع 2 در دوز 5 میلی گرم یک بار در روز ، که یک قرص است ، استفاده می شود. این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود.
اگر زمان مصرف دارو را از دست دادید ، باید به محض یادآوری بیمار این دارو را مصرف کنید. دوز دوز دارو ممنوع است.
در هنگام مصرف دارو بسته به ویژگی های فردی ممکن است عوارض جانبی ایجاد کند.
عوارض جانبی که در بدن بیمار رخ می دهد می تواند تأثیر بگذارد:
- سیستم ایمنی بدن.
- دستگاه تنفسی.
- دستگاه دستگاه گوارش.
علاوه بر این ، ممکن است بیماری های عفونی در بدن مانند نازوفارنژیت ایجاد شود.
هنگام استفاده از Linagliptin در ترکیب با Metformin ، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد:
- ظاهر حساسیت؛
- بروز سرفه؛
- توسعه پانکراس
- ظهور بیماریهای عفونی
در مورد استفاده از دارو بهمراه آخرین سولفونیل اوره ها ، ممکن است بدن اختلالات مربوط به عملکرد را ایجاد کند:
- سیستم ایمنی بدن.
- فرآیندهای متابولیک.
- دستگاه تنفسی.
- اندامهای دستگاه گوارش.
در مورد استفاده از لیناگپتین در ترکیب با پیوگلیپازون ، بروز اختلالات زیر قابل مشاهده است:
- ظاهر حساسیت؛
- هایپرلیپیدمی در دیابت؛
- بروز سرفه؛
- پانکراس
- بیماریهای عفونی؛
- افزایش وزن
هنگام استفاده از لیناگلیپتین به همراه انسولین در طول دوره درمان ، ممکن است عوارض جانبی زیر در بدن بیمار ایجاد شود:
- ایجاد حساسیت در بدن.
- بروز سرفه و اختلال در سیستم تنفسی.
- از دستگاه گوارش ، ظاهر پانکراس و یبوست امکان پذیر است.
- بیماریهای عفونی ممکن است رخ دهد.
در مورد استفاده از لیناگلیپتین از نوع دوم برای درمان دیابت به همراه مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره ، حساسیت ، هیپوگلیسمی ، بروز سرفه ، بروز علائم پانکراس و افزایش وزن بدن امکان پذیر است.
علاوه بر این عوارض جانبی ، بروز و بروز آنژیوادم ، کهیر ، پانکراتیت حاد ، بثورات پوستی در بدن بیمار امکان پذیر است.
در صورت بروز مصرف بیش از حد ، باید از اقدامات معمول با هدف حفظ بدن استفاده شود.
چنین اقداماتی حذف مواد مخدر از بدن و علائم درمانی است.
تعامل لیناگلیپتین با سایر داروها
با تجویز همزمان متفورمین 850 با لیناگلیپتین ، كاهش بالینی قابل توجهی در سطح قندها در بدن بیمار رخ می دهد.
فارماکوکینتیک دارو وقتی در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره از آخرین نسل استفاده می شود ، عملا هیچ تغییر قابل توجهی ندارد.
هنگامی که در درمان پیچیده تیازولیدین دیونها استفاده می شود ، هیچ تغییر قابل توجهی در فارماکوکینتیک مشاهده نمی شود. این نشان می دهد که لیناگلیپتین مهار کننده CYP2C8 نیست.
استفاده از ریتوناوویر در درمان پیچیده منجر به تغییرات کلینیکی مهم در فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک لیناگلیپتین نمی شود.
با استفاده مكرر از Linagliptin همراه با Rifampicin منجر به كاهش اندك در فعاليت دارو مي شود
لیناگلیپتین در درمان دیابت نوع 1 یا درمان کتواسیدوز دیابتی منع مصرف دارد.
فراوانی بروز وضعیت هیپوگلیسمی در بدن بیمار در طی انجام عمل درمانی تقریباً حداقل است.
در صورت استفاده از لیناگلیپتین در رابطه با داروهایی که مشتقات سولفونیل اوره ها از آخرین نسل هستند ، احتمال بروز قند خون افزایش می یابد. به همین دلیل باید با درمان پیچیده مراقبت های ویژه ای انجام شود.
در صورت لزوم ، باید دوز دارو را تنظیم کنید تا از بروز علائم هیپوگلیسمی جلوگیری شود.
استفاده از لیناگلیپتین تاثیری در احتمال بروز عوارض در کار سیستم قلبی عروقی ندارد.
لیناگلیپتین را می توان در درمان دیابت در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی استفاده کرد.
هنگام استفاده از لیناگلیپتین ، کاهش قابل توجهی در محتوای هموگلوبین گلیکوزیله شده و گلوکز ناشتا تأمین می شود.
در صورت ظن به وجود لوزالمعده در بدن ، استفاده از دارو باید فوراً متوقف شود.
بررسی در مورد دارو ، آنالوگ و هزینه آن
این دارو که شامل لیناگلیپتین است ، دارای نام تجاری بین المللی Trazhenta است.
تولید کننده دارو Beringer Ingelheim Roxane Inc. است که در ایالات متحده واقع شده است. علاوه بر این ، این دارو توسط اتریش تولید می شود. این دارو براساس تجویز پزشک معالج در داروخانه ها توزیع می شود.
بررسیهای بیمار درباره دارو اغلب مثبت است. بررسی های منفی اغلب با استفاده از دارو با نقض دستورالعمل استفاده همراه است ، که باعث مصرف بیش از حد و یا بروز عوارض جانبی تلفظ شده می شود.
هزینه دارو بسته به تولید کننده ، بازاریاب و منطقه ای که دارو در روسیه به فروش می رسد دارای ارزش متفاوتی است.
Linagliptin 5 میلی گرم شماره 30 تولید شده توسط شرکت Beringer Ingelheim Roxane Inc. ، ایالات متحده در روسیه دارای هزینه متوسط در منطقه 1760 روبل است.
لیناگلیپتین در قرص 5 میلی گرم در بسته 30 قطعه تولید شده در اتریش در فدراسیون روسیه ، هزینه متوسطی در بازه 1648 تا 1724 روبل دارد.
آنالوگ های داروی Trazhenta ، که حاوی لیناگلیپتین است ، Januvia ، Onglisa و Galvus هستند. این داروها حاوی مواد فعال مختلفی هستند ، اما تأثیر آنها بر روی بدن مشابه با ترشیانتا بر روی بدن است.
در این مقاله درمورد داروهای دیابت بیشتر بدانید.
