ویلداگلیپتین - دستورالعمل ها ، آنالوگ ها و بررسی های بیمار

با وجود انتخاب بسیار زیاد داروهای کاهش دهنده قند ، هنوز ابزار مناسبی برای کنترل قند خون یافت نشده است. ویلداگلیپتین یکی از مدرن ترین داروهای ضد دیابت است. این بیماری نه تنها دارای حداقل عوارض جانبی است: باعث افزایش وزن و هیپوگلیسمی نمی شود ، عملکرد قلب ، کبد و کلیه را مختل نمی کند بلکه توانایی سلول های بتا در تولید انسولین را طولانی تر می کند.

ویلداگلیپتین ابزاری است که طول عمر اینترتین ها را افزایش می دهد - هورمون های طبیعی دستگاه گوارش. به گفته پزشکان ، این ماده با موفقیت در طولانی مدت از دیابت و در مراحل اولیه بیماری از جمله به عنوان بخشی از درمان ترکیبی می تواند با موفقیت استفاده شود.

چگونه ویلداگلیپتین کشف شد

اولین اطلاعات در مورد بتونه بیش از 100 سال پیش ، در سال 1902 ، ظاهر شد. مواد از مخاط روده جدا شده و ترشحات نامیده می شوند. سپس توانایی آنها در تحریک آزاد سازی آنزیم ها از لوزالمعده لازم برای هضم مواد غذایی کشف شد. چند سال بعد ، پیشنهاداتی مبنی بر اینکه ترشحات نیز ممکن است بر فعالیت هورمونی غده تأثیر بگذارد ، وجود دارد. معلوم شد كه در بیمارانی كه گلوكوزوری دارند ، هنگام مصرف پیش ساز اینكترین ، مقدار قند در ادرار به میزان قابل توجهی كاهش می یابد ، حجم ادرار كاهش می یابد و سلامتی بهبود می یابد.

در سال 1932 ، این هورمون نام مدرن خود را به دست آورد - پلی پپتید وابسته به گلوکز و انسولین تیپ (HIP). معلوم شد که در سلولهای مخاطی اثنی عشر و ژژنوم سنتز می شود. در سال 1983 ، 2 پپتید مانند گلوکاگون (GLP) جدا شدند. معلوم شد GLP-1 در پاسخ به مصرف گلوکز باعث ترشح انسولین می شود و ترشح آن در بیماران دیابتی کاهش می یابد.

عملکرد GLP-1:

دیابت و افزایش فشارها چیزهای گذشته خواهد بود

• عادی سازی قند -95%
• رفع ترومبوز ورید - 70%
• از بین بردن ضربان قلب قوی -90%
• خلاص شدن از فشار خون بالا - 92%
• افزایش انرژی در طول روز ، بهبود خواب در شب -97%

• ترشح انسولین را در بیماران دیابتی تحریک می کند.
• حضور غذا در معده را طولانی تر می کند.
• نیاز به غذا را کاهش می دهد ، به کاهش وزن کمک می کند.
• تأثیر مثبتی بر قلب و عروق خونی دارد.
• تولید گلوکاگون در لوزالمعده را کاهش می دهد - هورمونی که عملکرد انسولین را تضعیف می کند.

اینتریکین ها را با آنزیم DPP-4 که ​​در اندوتلیوم مویرگهایی که در مخاط روده نفوذ می کنند وجود دارد ، تقسیم می کنند ، برای این کار 2 دقیقه طول می کشد.

استفاده بالینی از این یافته ها در سال 1995 توسط شرکت داروسازی Novartis آغاز شد. دانشمندان توانستند موادی را که در کار آنزیم DPP-4 تداخل دارد ، جداسازی کنند ، به همین دلیل طول عمر GLP-1 و HIP چندین بار افزایش یافته و سنتز انسولین نیز افزایش یافته است. اولین ماده شیمیایی پایدار با چنین مکانیسم عملی که از یک بررسی ایمنی عبور کرده است ویلداگلیپتین بود. این نام اطلاعات زیادی را به خود جذب کرده است: در اینجا کلاس جدیدی از عوامل قند خون "گلیپتین" و بخشی از نام خالق آن Willhower وجود دارد ، و نشانه ای از توانایی این دارو برای کاهش گلیسمی "گلی" و حتی اختصار "بله" ، یا dipeptidylamino-peptidase ، بسیار آنزیم DPP است. -4

عمل ویلداگلیپتین

آغاز دوره اینتکرین در درمان دیابت رسماً سال 2000 میلادی در نظر گرفته می شود ، که نخستین بار احتمال مهار DPP-4 در کنگره غدد درون ریز نشان داده شد. در یک دوره زمانی کوتاه ، ویلداگلیپتین در بسیاری از کشورهای جهان جایگاه جدی در معیارهای دیابت درمانی به دست آورد. در روسیه ، این ماده در سال 2008 ثبت شد. اکنون ویلداگلیپتین سالانه در لیست داروهای ضروری قرار می گیرد.

چنین موفقیت سریع ناشی از خواص بی نظیر ویلداگلیپتین است که با نتایج بیش از 130 مطالعه بین المللی تأیید شده است.

با دیابت ، این دارو به شما اجازه می دهد:

1. کنترل گلیسمی را بهبود بخشید. ویلداگلیپتین در دوز روزانه 50 میلی گرم به کاهش قند پس از غذا به طور متوسط ​​0.9 میلی مول در لیتر کمک می کند. هموگلوبین گلیکوزی شده به طور متوسط ​​1٪ کاهش می یابد.
2. با از بین بردن قله ها ، منحنی گلوکز را نرم تر کنید. حداکثر گلیسمی بعد از مصرف تقریباً 0.6 میلی مول در لیتر کاهش می یابد.
3. در شش ماه اول درمان ، فشار خون روز و شب را با اطمینان کاهش دهید.
4. سوخت و ساز چربی را به طور عمده با کاهش غلظت لیپوپروتئینهای با چگالی کم بهبود دهید. دانشمندان این اثر را اضافی می دانند ، که مربوط به بهبود جبران دیابت نیست.
5. کاهش وزن و کمر در بیماران چاق.
6. ویلداگلیپتین با تحمل خوب و ایمنی بالا مشخص می شود. قسمت های هیپوگلیسمی در طول استفاده از آن بسیار نادر است: خطر 14 برابر کمتر از مصرف مشتقات سنتی سولفونیل اوره است.
7. این دارو با متفورمین به خوبی پیش می رود. در بیمارانی که متفورمین مصرف می کنند ، افزودن 50 میلی گرم ویلداگلیپتین به درمان می تواند باعث کاهش بیشتر فشار خون در٪ 0.7 ، 100 میلی گرم در 1.1٪ شود.

طبق دستورالعمل ، عمل گالووس ، نام تجاری ویلداگلیپتین ، مستقیماً به میزان زنده بودن سلولهای بتا لوزالمعده و سطح گلوکز بستگی دارد. در نوع اول دیابت و در افراد دیابتی نوع 2 با درصد زیادی از سلولهای بتا آسیب دیده ، ویلداگلیپتین بی قدرت است. در افراد سالم و در افراد دیابتی با گلوکز طبیعی ، حالت هیپوگلیسمی ایجاد نمی شود.

در حال حاضر ، ویلداگلیپتین و آنالوگ های آن به عنوان داروهای خط 2 پس از متفورمین در نظر گرفته می شوند. آنها می توانند با موفقیت جایگزین رایج ترین مشتقات سولفونیل اوره ، که همچنین سنتز انسولین را تقویت می کنند ، اما بسیار بی خطر هستند.

فارماکوکینتیک دارو

شاخص های فارماکوکینتیک ویلداگلیپتین از دستورالعمل های استفاده:

داروهای ویلداگلیپتین

کلیه حقوق ویلداگلیپتین به طور حق متعلق به Novartis است ، که تلاش و پول زیادی را برای توسعه و عرضه دارو در بازار سرمایه گذاری کرده است. این قرص ها در سوئیس ، اسپانیا ، آلمان تهیه می شوند. به زودی راه اندازی این خط در روسیه در شعبه نوارتیس نوا پیش بینی می شود. این ماده دارویی ، یعنی خود ویلداگلیپتین است ، فقط منشاء سوئیس دارد.

ویلداگلیپتین حاوی 2 محصول Novartis است: Galvus و Galvus Met. ماده فعال Galvus فقط ویلداگلیپتین است. قرص ها یک دوز 50 میلی گرم تنها دارند.

Galvus Met ترکیبی از متفورمین و ویلداگلیپتین در یک قرص است. گزینه های دوز در دسترس: 50/500 (میلی گرم سیلداگلیپتین / میلی گرم متفورمین) ، 50/850 ، 50/100. این انتخاب به شما امکان می دهد ویژگی های دیابت را در یک بیمار خاص در نظر بگیرید و دوز مناسب دارو را با دقت انتخاب کنید.

به گفته دیابتی ها ، مصرف Galvus و متفورمین در قرص های جداگانه ارزان تر است: قیمت Galvus حدود 750 روبل ، متفورمین (گلوکوفاژ) 120 روبل ، Galvus متا حدود 1600 روبل است. با این حال ، درمان با Galvus Metom ترکیبی مؤثرتر و راحت تر شناخته شد.

Galvus در روسیه هیچ آنالوگ حاوی ویلداگلیپتین ندارد ، زیرا این ماده در معرض ممنوعیت تحریک قرار دارد. در حال حاضر ، نه تنها تولید هرگونه دارویی با ویلداگلیپتین ، بلکه تولید خود ماده نیز ممنوع است. این اندازه گیری به تولید کننده این امکان را می دهد تا هزینه های مطالعات بیشماری را که برای ثبت هر داروی جدید لازم است ، جبران کند.

نشانه های پذیرش

ویلداگلیپتین فقط برای دیابت نوع 2 نشان داده شده است. طبق دستورالعمل ، قرص ها می توانند تجویز شوند:

1. علاوه بر متفورمین ، اگر دوز مطلوب آن برای کنترل دیابت کافی نباشد.
2. برای جایگزینی آماده سازی سولفونیل اوره (PSM) در بیماران دیابتی با افزایش خطر هیپوگلیسمی. دلیل این امر ممکن است سن ، ویژگی های رژیم غذایی ، ورزش و سایر فعالیت های بدنی ، نوروپاتی ، اختلال در عملکرد کبد و فرآیندهای هضم باشد.
3. افراد دیابتی با آلرژی به گروه PSM.
4. به جای سولفونیل اوره ، اگر بیمار به دنبال تأخیر در شروع انسولین درمانی تا حد ممکن باشد.
5. به عنوان تک درمانی (فقط ویلداگلیپتین) ، اگر مصرف متفورمین به دلیل عوارض جانبی شدید منع مصرف یا غیرممکن است.

دریافت ویلداگلیپتین بدون عدم موفقیت باید با رژیم غذایی دیابتی و آموزش بدنی ترکیب شود. مقاومت بالا به انسولین به دلیل سطح استرس کم و مصرف بی رویه کربوهیدرات ها می تواند به یک مانع غیر قابل عبور برای دستیابی به جبران دیابت تبدیل شود. این دستورالعمل به شما امکان می دهد ویلداگلیپتین را با متفورمین ، PSM ، گلیتازون ها ، انسولین ترکیب کنید.

دوز توصیه شده دارو 50 یا 100 میلی گرم است. بستگی به شدت دیابت دارد. این دارو به طور عمده بر قند خون بعد از غذا تأثیر می گذارد ، بنابراین توصیه می شود صبحانه دوز 50 میلی گرم بنوشید. 100 میلی گرم به همان میزان به پذیرش صبح و عصر تقسیم می شود.

فراوانی اقدامات ناخواسته

مهمترین مزیت ویلداگلیپتین ، فراوانی کم عوارض جانبی در طول استفاده از آن است. مشکل اصلی در بیماران دیابتی با استفاده از PSM و انسولین ، هیپوگلیسمی است. علیرغم اینکه بیشتر اوقات به شکلی ملایم عبور می کنند ، افت قند برای سیستم عصبی خطرناک است ، بنابراین سعی می کنند تا حد امکان از آنها جلوگیری شود. دستورالعمل استفاده ، اطلاع می دهد که خطر ابتلا به هیپوگلیسمی هنگام مصرف ویلداگلیپتین 5 / 0-5٪ است. برای مقایسه ، در گروه کنترل که دارو مصرف نمی کند ، این خطر در حد 0.2٪ ارزیابی شد.

ایمنی بالای ویلداگلیپتین نیز با این واقعیت نشان می دهد که در طول مطالعه ، به دلیل عوارض جانبی ، نیازی به برداشتن دیابتی از دارو نیست ، همانطور که با همان تعداد امتناع از درمان در گروه های مصرف کننده ویلداگلیپتین و دارونما مشهود است.

کمتر از 10٪ از بیماران از سبکی سر شکایت کرده اند و کمتر از 1٪ از یبوست ، سردرد و تورم اندامها شکایت داشتند. مشخص شد که استفاده طولانی مدت از ویلداگلیپتین منجر به افزایش فراوانی عوارض جانبی آن نمی شود.

مطابق دستورالعمل ، موارد منع مصرف دارو فقط حساسیت به ویلداگلیپتین ، دوران کودکی ، بارداری و شیردهی را نشان می دهد. Galvus حاوی لاکتوز به عنوان یک عنصر کمکی است ، بنابراین ، هنگامی که تحمل ناپذیر باشد ، این قرص ها ممنوع است. Galvus Met مجاز است ، زیرا هیچ نوع لاکتوز در ترکیب آن وجود ندارد.

مصرف بیش از حد

عواقب احتمالی مصرف بیش از حد ویلداگلیپتین طبق دستورالعمل:

در صورت مصرف بیش از حد ، پاکسازی دستگاه گوارش و درمان علائم ضروری است. متابولیت های ویلداگلیپتین توسط همودیالیز دفع می شوند.

آنالوگ های ویلداگلیپتین

پس از ویلداگلیپتین ، چندین ماده دیگر کشف شده است که می توانند DPP-4 را مهار کنند. همه آنها مشابه هستند:

• ساکساگلیپتین ، نام تجاری آنگلیسا ، تهیه کننده Astra Zeneka. ترکیبی از ساکساگلیپتین و متفورمین با نام Comboglize نامیده می شود.
• Sitagliptin در آماده سازی Januvius از شرکت Merck ، Xelevia از برلین-شیمی است. Sitagliptin با متفورمین - مواد فعال قرص های دو جزء Janumet ، آنالوگ Galvus Meta؛
• لیناگلیپتین دارای نام تجاری Trazhenta است. این دارو مغز شرکت آلمانی آلمانی Beringer Ingelheim است. Linagliptin به علاوه متفورمین در یک قرص ، Gentadueto نامیده می شود.
• آلوگلیپتین یک مؤلفه فعال قرص Vipidia است که در ایالات متحده و ژاپن توسط داروهای Takeda تولید می شود. ترکیب آلوگلیپتین و متفورمین تحت مارک تجاری Vipdomet ساخته می شود.
• گوزوگلیپتین تنها آنالوگ داخلی ویلداگلیپتین است. قرار است آن را توسط Satereks LLC منتشر کند. یک چرخه تولید کامل ، از جمله ماده دارویی ، در منطقه مسکو انجام خواهد شد. با توجه به نتایج آزمایشات بالینی ، ایمنی و اثربخشی گوگزوگلیپتین نزدیک به ویلداگلیپتین بود.

در داروخانه های روسی ، در حال حاضر می توانید آنگلیزا را خریداری کنید (قیمت یک دوره ماهانه حدود 1800 روبل) ، Combogliz (از 3200 روبل) ، Januvius (1500 روبل) ، Kselevia (1500 روبل) ، Yanumet (از 1800) ، Trazhentu ( 1700 مالش.) ، Vipidia (از 900 مالش.). با توجه به تعداد بررسی ها ، می توان ادعا کرد که محبوب ترین آنالوگ های Galvus Januvius است.

بررسی پزشکان در مورد ویلداگلیپتین

پزشکان ویلداگلیپتین را بسیار ارزشمند می دانند. آنها مزایای این دارو را ماهیت فیزیولوژیکی عملکرد آن ، تحمل خوب ، اثرات ماندگار قند خون ، خطر کم هیپوگلیسمی ، مزایای اضافی در قالب سرکوب توسعه میکروآنژیوپاتی و بهبود وضعیت دیواره عروق بزرگ می نامند.

ویلداگلیپتین ، در واقع ، قیمت درمان را به میزان قابل توجهی افزایش می دهد ، اما در برخی موارد (هیپوگلیسمی مکرر) جایگزین مناسبی برای آن وجود ندارد. اثر دارو برابر با متفورمین و PSM در نظر گرفته می شود ، با گذشت زمان ، شاخص های متابولیسم کربوهیدرات کمی بهبود می یابد.

همچنین این را بخوانید:

• قرص Glyclazide MV محبوب ترین دارو برای بیماران دیابتی است.
• قرص دیبیکور - فواید آن برای بیماران دیابتی (مزایای مصرف کننده) چیست