پیوگلیتازون - دارویی برای بیماران دیابتی نوع 2

پیوگلیتازون یک داروی کاهنده قند نسبتاً جدید است ؛ این دارو در سال 1996 در کلینیک وارد شد. ماده متعلق به گروه تیازولیدین دیونها است ، مکانیسم عمل در آن افزایش حساسیت بافت عضلانی و چربی به انسولین است. پیوگلیتازون به طور مستقیم بر میزان ترشح هورمون تأثیر نمی گذارد. این دارو به خوبی تحمل می شود ، باعث ایجاد هیپوگلیسمی نمی شود ، تأثیر مثبت بر متابولیسم لیپیدها دارد. این بهترین اثرات قند خون در افراد دیابتی اضافه وزن را نشان می دهد.

مکانیسم عمل پیوگلیتازون

کاهش حساسیت به انسولین یکی از دلایل اصلی بروز دیابت است. پیوگلیتازون می تواند مقاومت به انسولین را کاهش دهد ، که منجر به سرکوب گلوکونوژنز در کبد ، کاهش غلظت اسیدهای چرب در خون و افزایش استفاده از گلوکز توسط بافت های ماهیچه ای می شود. در همین زمان ، گلیسمی کاهش می یابد ، لیپیدهای خون نرمال می شوند و گلیکاسیون پروتئین کند می شود. طبق مطالعات ، پیوگلیتازون می تواند جذب گلوکز بافت را 2.5 برابر افزایش دهد.

به طور سنتی از متفورمین برای کاهش مقاومت به انسولین استفاده شده است. این ماده حساسیت هورمون را در درجه اول در کبد تقویت می کند. در بافت های عضلانی و چربی ، اثر آن کمتری نشان می دهد. پیوگلیتازون مقاومت در چربی و ماهیچه ها را کاهش می دهد و از مقاومت متفورمین فراتر می رود. این دارو به عنوان داروی خط دوم تجویز می شود وقتی که تأثیر متفورمین کافی نیست (معمولاً با چاقی شدید و تحرک پایین) و یا توسط یک دیابتی تحمل ضعیفی دارد.

در پس زمینه درمان با پیوگلیتازون ، اثر سمی گلوکز و لیپیدها بر روی سلولهای بتا و بافتهای محیطی کاهش می یابد ، بنابراین فعالیت سلولهای بتا به تدریج افزایش می یابد ، روند مرگ آنها کند می شود ، سنتز انسولین بهبود می یابد.

در دستورالعمل استفاده ، اثر مثبت پیوگلیتازون بر علل عوارض دیابتی قلبی عروقی ذکر شده است. پس از 3 سال مصرف ، سطح تری گلیسیرید به طور متوسط ​​13٪ کاهش می یابد ، کلسترول "خوب" 9٪ افزایش می یابد. خطر سكته مغزی و سكته قلبی 16٪ كاهش می یابد. به طور تجربی ثابت شد که ، در برابر پس زمینه استفاده از پیوگلیتازون ، ضخامت دیواره رگ های خونی عادی می شود ، در حالی که خطر آنژیوپاتی دیابتی نیز کاهش می یابد.

دیابت و افزایش فشارها چیزهای گذشته خواهد بود

• عادی سازی قند -95%
• رفع ترومبوز ورید - 70%
• از بین بردن ضربان قلب قوی -90%
• خلاص شدن از فشار خون بالا - 92%
• افزایش انرژی در طول روز ، بهبود خواب در شب -97%

پیوگلیتازون مانند افزایش داروهای مؤثر بر سنتز انسولین در افزایش وزن قوی نقش ندارد. در مقابل ، در بیماران دیابتی به دلیل کاهش حجم چربی احشایی ، کاهش در ناحیه شکم کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک پیوگلیتازون طبق دستورالعمل ها: پس از تجویز خوراکی ، این ماده پس از نیم ساعت وارد جریان خون می شود. غلظت اوج در صورت نوشیدن قرص ها بر روی معده خالی و در زمان 3.5 ساعت در صورت مصرف آنها با غذا ، در 2 ساعت رخ می دهد. عمل پس از یک دوز واحد حداقل برای یک روز ذخیره می شود. حداکثر 30٪ پیوگلیتازون و متابولیتهای آن در ادرار دفع می شود ، بقیه با مدفوع.

آماده سازی پیوگلیتازون

داروی اصلی پیوگلیتازون در نظر گرفته شده Aktos است که توسط شرکت دارویی آمریکایی الی لیلی تولید شده است. ماده فعال موجود در قرص ها پیوگلیتازون هیدروکلراید است و اجزای کمکی آن سلولز ، استئارات منیزیم و لاکتوز است. این دارو در دوزهای 15 ، 30 ، 45 میلی گرم در دسترس است. اکنون ثبت نام Aktos در روسیه منقضی شده است ، این دارو دوباره ثبت نشده است ، بنابراین نمی توانید آن را در داروخانه ها خریداری کنید. هنگام سفارش از اروپا ، قیمت بسته نرم افزاری Aktos تقریبا 3300 روبل خواهد بود. در هر بسته از 28 قرص.

قیمت آنالوگ در روسیه بسیار ارزانتر خواهد بود. به عنوان مثال ، قیمت پیوگلار حدود 400 روبل است. برای 30 قرص 30 میلی گرم. مقدمات Pioglitazone در رجیستری ایالات متحده ثبت شده است:

همه این داروها آنالوگ کاملی از Aktos هستند ، یعنی اثر دارویی داروی اصلی را کاملاً تکرار می کنند. اثربخشی برابر با مطالعات بالینی تأیید می شود. اما بررسی های دیابتی ها همیشه با آنها موافق نیست ، مردم بیشتر به آکتوس اعتماد دارند.

نشانه های پذیرش

پیوگلیتازون برای کاهش قند خون فقط در دیابت نوع 2 استفاده می شود. اگر دیابتی شیوه زندگی خود را تنظیم نکرده ، مانند سایر داروهای ضد دیابتی خوراکی ، پیوگلیتازون نمی تواند به طور موثری بر قند خون تأثیر بگذارد. حداقل باید مقدار کربوهیدراتهای مصرفی را کاهش داده و با اضافه وزن - و کالری بیشتری را در تمرینات روزمره بدنی خود قرار دهید. برای بهبود قند خون بعد از غذا ، باید غذاهایی با GI بالا را از رژیم غذایی حذف کنید ، کربوهیدرات ها را به طور مساوی برای همه وعده های غذایی توزیع کنید.

پیوگلیتازون همچنین به عنوان مونوتراپی مؤثر است ، اما بیشتر اوقات به عنوان بخشی از درمان ترکیبی متشکل از چندین ماده هیپوگلیسمی تجویز می شود. دستورالعمل استفاده از این امکان را می دهد تا از Pioglitazone در رابطه با متفورمین ، سولفونیل اوره ، انسولین استفاده کنید.

نشانه هایی برای تعیین قرص:

1. در صورتی که دیابتی دارای موارد منع مصرف برای استفاده (نارسایی کلیه) یا تحمل ضعیف (استفراغ ، اسهال) متفورمین باشد ، تازه تشخیص داده شده است.
2. اگر همراه با متفورمین در افراد دیابتی چاق باشد ، در صورتی که متفورمین تک درمانی برای عادی سازی قند کافی نباشد.
3. در صورت ترکیب با داروهای سولفونیل اوره ، اگر دلیلی بر این باور باشد که بیمار شروع به خراب شدن سنتز انسولین خود کرد.
4. دیابت وابسته به انسولین ، در صورت نیاز به دوز بالای انسولین به دلیل حساسیت کم بافتها به آن.

موارد منع مصرف

دستورالعمل مصرف پیوگلیتازون در موارد زیر ممنوع است:

• اگر حساسیت به حداقل یکی از مؤلفه های دارو تشخیص داده شود. واکنش های آلرژیک ملایم به شکل خارش یا بثورات نیازی به قطع مصرف دارو ندارد.
• با دیابت نوع 1 ، حتی اگر بیمار مقاومت به انسولین داشته باشد.
• در کودکان دیابتی؛
• در دوران بارداری و HB. مطالعات در این گروه از بیماران مبتلا به دیابت انجام نشده است ، بنابراین مشخص نیست که آیا Pioglitazone از سد جفت عبور می کند و به شیر می رود. قرص ها به محض برقراری حاملگی فوری فسخ می شوند.
• نارسایی شدید قلبی؛
• در شرایط حاد که به انسولین درمانی نیاز دارد (صدمات جدی ، عفونت و جراحی ، کتواسیدوز) ، تمام داروهای قرص هیپوگلیسمی قرص به طور موقت لغو می شوند.

دستورالعمل توصیه می شود در صورت بروز ورم ، کم خونی ، این دارو را با احتیاط مصرف کنید. این منع مصرف ندارد ، اما نارسایی کبد نیاز به نظارت پزشکی اضافی دارد. با نفروپاتی ، پیوگلیتازون می تواند فعالانه تر از متفورمین استفاده شود ، زیرا این ماده توسط کلیه ها بسیار کمتر دفع می شود.

توجه ویژه نیاز به تعیین پیوگلیتازون برای هر بیماری قلبی دارد. نزدیکترین گروه آنالوگ آن ، روزیگلیتازون ، افزایش خطر انفارکتوس میوکارد و مرگ در اثر سایر اختلالات قلبی را نشان داد. پیوگلیتازون چنین عارضه جانبی نداشته است ، اما اقدامات احتیاطی اضافی هنگام مصرف آن هنوز دخالتی نخواهد داشت. به گفته پزشکان ، آنها سعی می کنند آن را ایمن بازی کنند و Pioglitazone را با کوچکترین خطر نارسایی قلبی تجویز نکنند.

تعامل با مواد مخدر

با استفاده ترکیبی از پیوگلیتازون با سایر داروها ، تغییر در اثربخشی آنها امکان پذیر است:

در داروهای دیگر ، هیچ تعامل با پیوگلیتازون مشاهده نشد.

قوانینی برای مصرف پیوگلیتازون

صرف نظر از دوز ، پیوگلیتازون یک بار در روز برای دیابت نوشیده می شود. اتصال مواد غذایی مورد نیاز نیست.

روش انتخاب دوز:

1. به عنوان دوز شروع ، 15 یا 30 میلی گرم بنوشید. در مورد افراد دیابتی چاق ، دستورالعمل شروع درمان با 30 میلی گرم است. طبق بررسی ها ، با دوز مشترک با متفورمین ، 15 میلی گرم پیوگلیتازون در روز برای بسیاری از افراد کافی است.
2. این دارو به آرامی مقاومت به انسولین را کاهش می دهد ، بنابراین ارزیابی اثر آن با اندازه گیری قند خون در خانه دشوار است. بیماران دیابتی نیاز به نظارت سه ماهه هموگلوبین گلیکوزی شده دارند. دوز پیوگلیتازون 15 میلی گرم افزایش می یابد اگر پس از 3 ماه از مصرف GH ، بیش از 7٪ باقی بماند.
3. اگر پیوگلیتازون به همراه سولفونیل اوره یا انسولین استفاده شود ، ممکن است هیپوگلیسمی در بیماران مبتلا به دیابت ایجاد شود. در این حالت ، شما باید دوز داروهای اضافی را کاهش دهید ، دوز پیوگلیتازون بدون تغییر باقی می ماند. بررسی بیماران مبتلا به مقاومت به انسولین نشان می دهد که این دارو می تواند تقریباً یک چهارم میزان انسولین مورد استفاده را کاهش دهد.
4. حداکثر دوز مجاز توسط دستورالعمل های دیابت 45 میلی گرم با مونوتراپی است ، 30 میلی گرم در هنگام استفاده با سایر داروهای کاهش دهنده قند. اگر بعد از 3 ماه مصرف پیوگلیتازون در حداکثر دوز ، GH به حالت عادی برنگشته باشد ، به بیمار دیگری برای کنترل قند خون یک داروی تجویز می شود.

عوارض جانبی

انتصاب پیوگلیتازون در عمل بالینی با اثرات نامطلوب ماده محدود می شود ، که بسیاری از آنها با استفاده طولانی مدت افزایش می یابد:

1. در شش ماهه اول ، در 5٪ از بیماران دیابتی ، درمان با پیوگلیتازون بهمراه سولفونیل اوره یا انسولین با افزایش وزن تا 3.7 کیلوگرم همراه است ، سپس این روند تثبیت می شود. هنگام مصرف متفورمین ، وزن بدن افزایش نمی یابد. در دیابت قندی ، این اثر نامطلوب اهمیت دارد ، زیرا بیشتر بیماران چاق هستند. در دفاع از دارو باید گفت که این توده عمدتا به دلیل چربی زیر جلدی افزایش می یابد و برعکس ، حجم خطرناک ترین چربی احشایی نیز کاهش می یابد. یعنی علی رغم افزایش وزن ، پیوگلیتازون در ایجاد عوارض عروقی دیابت نقش ندارد.
2. برخی بیماران متوجه احتباس مایعات در بدن هستند. دستورالعمل استفاده ، اطلاع می دهد که فراوانی تشخیص ادم با مونوتراپی پیوگلیتازون 5٪ ، همراه با انسولین - 15٪ است. احتباس آب با افزایش حجم خون و مایع خارج سلولی همراه است. با این عارضه جانبی است که موارد نارسایی قلبی با تجویز پیوگلیتازون همراه است.
3. درمان ممکن است با کاهش جزئی هموگلوبین و هماتوکریت همراه باشد. دلیل آن نیز احتباس مایعات است ، هیچ اثر سمی در فرآیندهای تشکیل خون در دارو یافت نشده است.
4. با استفاده طولانی مدت از روزیگلیتازون ، آنالوگ پیوگلیتازون ، کاهش تراکم استخوان و افزایش خطر شکستگی پیدا شد. برای پیوگلیتازون چنین داده ای وجود ندارد.
5. در 0.25 of از بیماران مبتلا به دیابت ، افزایش سه برابر در میزان ALT تشخیص داده شد. در موارد جدا شده ، هپاتیت تشخیص داده شد.

کنترل سلامت

استفاده از پیوگلیتازون نیاز به نظارت بیشتر بر وضعیت سلامتی دیابت دارد:

نحوه جایگزینی پیوگلیتازون

از بین مواد متعلق به گروه تیازولیدین ، ​​فقط روزیگلیتازون به جز پیوگلیتازون در روسیه ثبت شده است. این دارو بخشی از داروهای Roglit ، Avandia ، Avandamet ، Avandaglim است. مطالعات نشان داده اند که درمان طولانی مدت با روزیگلیتازون خطر نارسایی قلبی ، مرگ ناشی از انفارکتوس میوکارد را افزایش می دهد ، بنابراین ، تنها در صورت عدم وجود جایگزین تجویز می شود.

علاوه بر پیوگلیتازون ، داروهای مبتنی بر متفورمین مقاومت به انسولین را کاهش می دهند. برای بهبود تحمل این ماده ، قرص های ترشح اصلاح شده ایجاد شده اند - Glucofage Long و آنالوگ.

هر دو روزیگلیتازون و متفورمین موارد منع مصرف زیادی دارند ، بنابراین فقط می توانند توسط پزشک تجویز شوند.

بررسی پزشکان و بیماران

غدد درون ریز پزشک پیوگلیتازون را به ندرت تجویز می کند. دلیل عدم تمایل آنها از این دارو ، نیاز به کنترل اضافی عملکرد هموگلوبین و کبد ، خطر بالای تجویز دارو برای آنژیوپاتی و بیماران سالخورده است که اکثر بیماران را تشکیل می دهد. بیشتر اوقات ، پزشکان پیوگلیتازون را جایگزین متفورمین می دانند که استفاده از آن غیرممکن است ، و نه به عنوان یک قند خون مستقل.

در افراد دیابتی ، پیوگلیتازون نیز محبوب نیست. یک مانع جدی در استفاده از آن قیمت بالای دارو ، عدم امکان دریافت رایگان آن است. این دارو را نمی توان در هر داروخانه یافت ، که همچنین به محبوبیت آن نمی افزاید. عوارض جانبی دارو به ویژه افزایش وزن و به طور دوره ای اطلاعات در مورد خطر ابتلا به بیماری های قلبی هنگام مصرف گلیتازون ها نشان می دهد که بیماران دیابت را نگران کننده می کنند.

قرص های اصلی توسط بیماران به عنوان مؤثرترین و ایمن ترین رتبه بندی شدند. آنها به ژنریک های کمتری اعتماد دارند و ترجیح می دهند درمان با ابزارهای سنتی: متفورمین و سولفونیل اوره ها باشد.