تیاولیدین دیونها گروه جدیدی از داروهای خوراکی ضد دیابتی هستند. مانند بزرگانوئیدها ، آنها لوزالمعده را اضافه نمی کنند و تولید انسولین درون زا را تحریک می کنند ، اما به سادگی مقاومت سلول ها در برابر هورمون را کاهش می دهند.
علاوه بر عادی سازی قند خون ، داروها طیف لیپیدی را نیز بهبود می بخشد: غلظت HDL افزایش می یابد ، سطح تری گلیسیرول کاهش می یابد. از آنجا که تأثیر داروها براساس تحریک رونویسی ژن است ، نتیجه مطلوب از درمان در 2-3 ماه قابل انتظار است. در آزمایشات کلینیکی ، تک درمانی با تیازولیدین دیونز هموگلوبین گلیکوزی شده را به 2٪ کاهش می دهد.
داروهای این گروه کاملاً با سایر داروهای ضد دیابتی ترکیب شده اند - متفورمین ، انسولین ، مشتقات سولفونیل اوره. ترکیب با متفورمین به دلیل مکانیسم متفاوت عمل امکان پذیر است: biguanides مهار کننده گلوکوژنز و تیازولدین دیونها باعث افزایش استفاده از گلوکز می شوند.
آنها همچنین در طی درمان درمانی اثرات قند خون را تحریک نمی کنند ، اما ، مانند متفورمین ، در درمان پیچیده با داروهای هیپوگلیسمی می تواند چنین عواقبی را به دنبال داشته باشد.
به عنوان داروهایی که حساسیت گیرنده ها به انسولین را افزایش می دهند ، تیازولیدونیدها از جمله داروهای امیدوار کننده برای مدیریت دیابت نوع 2 هستند. اثر پیشگیری از مصرف دارو تا 8 ماه پس از پایان دوره ادامه دارد.
این فرضیه وجود دارد که داروهای این کلاس می توانند نقص ژنتیکی سندرم متابولیک را اصلاح کنند و پیشرفت دیابت نوع 2 را تا رسیدن به پیروزی کامل بر این بیماری به تاخیر اندازند.
از بین تیازولدین دیونها ، داروی نسل دوم Aktos از شرکت داروسازی "الی لیلی" (ایالات متحده آمریکا) امروز در بازار روسیه ثبت شده است. استفاده از آن نه تنها در دیابولوژی ، بلکه در قلب شناسی نیز امکاناتی جدید به وجود می آورد ، جایی که از این دارو برای جلوگیری از آسیب شناسی قلب و عروق خونی استفاده می شود ، عمدتا به دلیل مقاومت به انسولین.
فرم مصرف و ترکیب پیوگلیتازون
مؤلفه اصلی دارو هیدروکلراید پیوگلیتازون است. در یک قرص ، مقدار آن به دوز بستگی دارد - 15 یا 30 میلی گرم. ترکیب فعال موجود در فرمولاسیون با لاکتوز منوهیدرات ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، کربوکسی متیل سلولز کلسیم ، استارت منیزیم تکمیل می شود.
قرص های سفید اصلی را می توان با شکل محدب گرد و حکاکی "15" یا "30" شناسایی کرد.
در یک صفحه 10 قرص ، در یک جعبه - 3-10 چنین صفحه. ماندگاری دارو 2 سال است. برای پیوگلیتازون ، قیمت نه تنها به دوز دارو بستگی دارد ، بلکه به تولید کننده عمومی نیز بستگی دارد: 30 قرص هندی Pioglar 30 میلی گرم هرکدام را می توان برای 1083 روبل ، 28 قرص ایرلندی Actos 30 میلی گرم در هر مورد - برای 3000 روبل خریداری کرد.
مشخصات دارویی
پیوگلیتازون یک داروی خوراکی هیپوگلیسمی خوراکی از کلاس تیازولیدین دیون است. فعالیت دارو با وجود انسولین همراه است: پایین آمدن آستانه حساسیت کبد و بافت ها به هورمون ، باعث افزایش هزینه گلوکز و کاهش تولید آن در کبد می شود. در مقایسه با داروهای سولفونیل اوره ، پیوگلیتازون باعث تحریک سلولهای b مسئول تولید انسولین نمی شود و پیری و نکروز آنها را تسریع نمی کند.
کاهش مقاومت به انسولین در دیابت نوع 2 به عادی سازی پروفایل گلیسمی و مقادیر هموگلوبین گلیکوزی شده کمک می کند. با اختلالات متابولیک ، دارو به افزایش سطح HDL و کاهش سطح تری گلیسرول کمک می کند. محتوای کلسترول تام و LDL بدون تغییر باقی می ماند.
با ورود به دستگاه گوارش ، دارو به طور فعال جذب می شود و پس از 2 ساعت با دسترسی قابل دسترس 80٪ به مقادیر حد موجود در خون می رسد. افزایش متناسب در غلظت دارو در خون برای دوزهای 2 تا 60 میلی گرم ثبت شد. نتیجه پایدار پس از مصرف قرص ها در 4-7 روز اول بدست می آید.
استفاده مکرر باعث تجمع دارو نمی شود. میزان جذب به زمان دریافت مواد مغذی بستگی ندارد.
پیوگلیتازون با مدفوع (55٪) و ادرار (45٪) از بین می رود. این دارو که به صورت غیرقابل تغییر دفع می شود ، برای متابولیت های آن ، نیمه کاری 5-6 ساعت ، نیمه عمر 5-6 ساعت دارد.
سن دیابتی در فارماکوکینتیک دارو تأثیر نمی گذارد. با اختلالات کلیوی ، محتوای گلیتازون و متابولیت های آن کمتر خواهد بود ، اما ترخیص کالا از گمرک یکسان خواهد بود ، بنابراین غلظت داروی رایگان حفظ می شود.
با نارسایی کبد ، سطح کلی دارو در خون ثابت است ، با افزایش حجم توزیع ، ترخیص کالا از گمرک کاهش می یابد ، و کسری از داروی آزاد افزایش می یابد.
نشانه های استفاده
پیوگلیتازون برای کنترل دیابت نوع 2 هم به عنوان تک درمانی و هم در درمان پیچیده مورد استفاده قرار می گیرد ، در صورت اصلاح شیوه زندگی (تغذیه کم کربوهیدرات ، فعالیت بدنی کافی ، کنترل وضعیت هیجانی) به طور کامل قند خون را جبران نمی کند.
در درمان پیچیده ، از رژیم های دوگانه با متفورمین استفاده می شود (به خصوص برای چاقی) ، اگر تک درمانی با متفورمین در دوزهای درمانی ، 100٪ کنترل گلیسمی را فراهم نکند. در صورت منع مصرف داروهای متفورمین ، پیوگلیتازون با داروهای سولفونیل اوره ترکیب می شود ، در صورت استفاده از دومی در مونوتراپی نتیجه مطلوبی را ارائه نمی دهد.
ترکیبی از پیوگلیتازون و در ترکیبات سه گانه با ترکیبات متفورمین و سولفونیل اوره ، به ویژه برای بیماران چاق امکان پذیر است ، در صورتی که در طرح های قبلی مشخصات گلیسمی نرمال ارائه نشود.
قرص ها همچنین برای دیابت وابسته به انسولین نوع 2 مناسب هستند ، اگر تزریق انسولین به اندازه کافی دیابت را کنترل نکند ، و متفورمین توسط بیمار منع مصرف یا تحمل نمی شود.
موارد منع مصرف
علاوه بر حساسیت به مواد تشکیل دهنده فرمول ، پیوگلیتازون توصیه نمی شود:
- بیماران مبتلا به بیماری نوع 1؛
- با کتواسیدوز دیابتی.
- بیماران مبتلا به اختلالات کبدی شدید.
- اگر در آنامزیس - آسیب شناسی قلبی هنر. I - IV NYHA؛
- با هماچوری ماکروسکوپی از علت نامشخص؛
- افراد دیابتی با آنکولوژی (سرطان مثانه).
تداخلات دارویی
استفاده ترکیبی از پیوگلیتازون با دیگوکسین ، وارفارین ، فنپروکومون و متفورمین قابلیت های دارویی آنها را تغییر نمی دهد. بر فارماکوکینتیک و استفاده از گلیتازون با مشتقات سولفونیل اوره تأثیر نمی گذارد.
مطالعات مربوط به تعامل پیوگلیتازون با داروهای ضد بارداری خوراکی ، مسدود کننده های کانال کلسیم ، سیکلوسپورین و مهارکننده های ردوکتاز HMCA-CoA تغییراتی در خصوصیات آنها نشان نداده اند.
مصرف همزمان پیوگلیتازون و gemfibrozil باعث افزایش AUC گلیتازون ، که وابستگی زمان به غلظت را دارد ، 3 برابر می کند. چنین شرایطی شانس ظهور اثرات نامطلوب وابسته به دوز را افزایش می دهد ، بنابراین ، هنگام ترکیب با یک مهار کننده ، میزان دوز پیوگلیتازون باید تنظیم شود.
میزان پیوگلیتازون هنگام استفاده از ریفامپینسین با هم افزایش می یابد. نظارت بر گلیسمی اجباری است.
توصیه هایی برای استفاده از Pioglitazonum
دستورالعمل پیوگلیتازون برای استفاده توصیه می کند افراد دیابتی از 1 ص / روز استفاده کنند. این قرص کاملاً با آب بلعیده می شود ، پزشک با در نظر گرفتن درمان قبلی ، سن ، مرحله بیماری ، پاتولوژی های همزمان ، واکنش بدن ، دوز را انتخاب می کند.
با درمان پیچیده با انسولین ، دوز دوم با توجه به قرائت های گلوكومتر و ویژگی های رژیم غذایی تنظیم می شود.
برای افراد دیابتی سالخورده ، نیازی به تغییر دوز نیست ، آنها با یک مقدار کم شروع می شوند ، به تدریج افزایش می یابند ، به ویژه با طرح های ترکیبی - این کار سازگاری را ساده می کند و فعالیت عوارض جانبی را کاهش می دهد.
با اختلالات کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین بیشتر از 4 میلی لیتر در دقیقه) ، گلیتازون طبق معمول تجویز می شود ، برای بیماران همودیالیزی و همچنین نارسایی کبدی نشان داده نمی شود.
توصیه های اضافی
اثربخشی رژیم انتخابی هر 3 ماه با استفاده از روش های هموگلوبین گلیکوزی شده ارزیابی می شود. اگر واکنش کافی وجود ندارد ، مصرف دارو را قطع کنید. مصرف طولانی مدت پیوگلیتازون خطر بالقوه ای را به همراه دارد ، بنابراین ، پزشک باید مشخصات ایمنی دارو را کنترل کند.
این دارو قادر به حفظ مایعات در بدن و بدتر شدن وضعیت در نارسایی قلبی است. اگر یک فرد دیابتی دارای فاکتورهای خطر در بزرگسالی ، حمله قلبی یا بیماری قلبی عروق کرونر باشد ، مقدار شروع آن باید حداقل باشد.
تیتراسیون با پویایی مثبت امکان پذیر است. این دسته از افراد دیابتی نیاز به نظارت منظم بر وضعیت سلامتی آنها (وزن ، تورم ، علائم بیماری قلبی) به ویژه با ذخیره دیاستولیک کم دارند.
توجه ویژه ای در هنگام تجویز دارو باید به افراد دیابتی در سن بالغ (از 75 سال) انجام شود ، زیرا هیچ تجربه ای در مورد استفاده از دارو برای این دسته وجود ندارد. با ترکیب پیوگلیتازون با انسولین ، ممکن است آسیب شناسی های قلبی تقویت شود. در این سن ، خطر ابتلا به سرطان ، شکستگی در حال افزایش است ، بنابراین هنگام تجویز دارو ، ارزیابی فواید واقعی و آسیب های احتمالی ضروری است.
آزمایشات بالینی احتمال بروز سرطان مثانه را بعد از مصرف پیوگلیتزون افزایش می دهد. با وجود ریسک کم (0.06 vers در مقابل 0.02 in در گروه کنترل) ، همه عوامل تحریک کننده سرطان (سیگار کشیدن ، تولید مضر ، تابش لگن ، سن) باید ارزیابی شود.
قبل از انتصاب دارو ، آنزیم های کبدی بررسی می شوند. با افزایش ALT 2.5 برابر و با نارسایی حاد کبد ، این دارو منع مصرف دارد. با شدت متوسط آسیب شناسی کبد ، پیوگلیتازون با احتیاط مصرف می شود.
با علائم نقص کبدی (اختلالات سوء هاضمه ، درد اپی گاستریک ، بی اشتهایی ، خستگی مداوم) ، آنزیم های کبدی بررسی می شود. تجاوز بیش از حد به میزان 3 برابر و همچنین بروز هپاتیت باید دلیلی بر ترک دارو باشد.
با کاهش مقاومت به انسولین ، توزیع مجدد چربی رخ می دهد: احشای بدن کاهش می یابد ، و خارج از شکم افزایش می یابد. اگر افزایش وزن با ورم همراه است ، کنترل عملکرد قلب و دریافت کالری بسیار مهم است.
به دلیل افزایش حجم خون ، هموگلوبین ممکن است به طور متوسط 4٪ کاهش یابد. در مصرف داروهای ضد دیابتی سایر تغییرات نیز مشاهده می شود (برای متفورمین - 3-4٪ ، آماده سازی سولفونیل اوره - 1-2٪).
در ترکیب های مضاعف و سه گانه با سری های پیوگلیتازون ، انسولین و سولفونیل اوره ، خطر ابتلا به هیپوگلیسمی افزایش می یابد. با درمان پیچیده ، تیتراسیون به موقع دوز مهم است.
تیاولیدین دیون می تواند به اختلال در بینایی و تورم کمک کند. هنگام تماس با چشم پزشک ، مهم است که احتمال بروز ورم ماکولا با پیوگلیتازون را در نظر بگیرید. احتمال شکستگی استخوان وجود دارد.
به دلیل عدم وجود شواهد کافی جهت اثربخشی و ایمنی در رابطه با بارداری و شیردهی ، در این دوره از زنان پلی گلیتازون تجویز نمی شود. این دارو در دوران کودکی منع مصرف دارد.
هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های پیچیده ، احتمال عوارض جانبی پس از استفاده از گلیتازون در نظر گرفته شود.
مصرف بیش از حد و اثرات نامطلوب
با انجام عمل جراحی و در طرح های پیچیده ، پدیده های نامطلوب ثبت می شوند:
- ورم ماکولا ، اختلال بینایی؛
- کم خونی
- هیپراستی ، سردرد؛
- عفونت های دستگاه تنفسی ، سینوزیت و فارنژیت؛
- حساسیت ، آنافیلاکسی ، حساسیت ، آنژیوادم.
- کاهش کیفیت خواب؛
- تومورهای طبیعت مختلف: پولیپ ، کیست ، سرطان؛
- شکستگی و درد در اندام ها.
- اختلال ریتم دفع مدفوع؛
- عملکرد نعوظ؛
هیپوگلیسمی ، اشتهای کنترل نشده.- هیپوستزی ، اختلال در هماهنگی؛
- سرگیجه؛
- افزایش وزن و رشد ALT؛
- گلوكوسوريا ، پروتئينوريا.
هیپوگلیسمی ، اشتهای کنترل نشده.این مطالعات ایمنی دوز 120 میلی گرم را آزمایش کرده است که داوطلبان 4 روز و سپس 7 روز دیگر با 180 میلی گرم انجام دادند. هیچ علائم بیش از حد مصرفی یافت نشد.
شرایط هیپوگلیسمی با یک رژیم پیچیده با داروهای انسولین و سولفونیل اوره امکان پذیر است. درمان علامتی و حمایتی است.
پیوگلیتازون - آنالوگ
در بازار آنتی بیوتیک های ایالات متحده ، یکی از بزرگترین در جهان ، پیوگلیتازون یک قطعه قابل مقایسه با متفورمین را اشغال می کند. با وجود موارد منع مصرف یا تحمل ضعیف ، پیوگلیتازون را می توان با Avandia یا Roglit جایگزین کرد - آنالوگ های مبتنی بر روزیگلیتازون - دارویی از همان کلاس از تیازولدین دیون ها ، با این حال پیش بینی های طولانی مدت در این گروه ناامید کننده است.
مقاومت به انسولین و بیگوانیدها را کاهش دهید. در این حالت ، پیوگلیزاتون را می توان با گلوکوفاژ ، سیوفور ، باگومت ، نووفرمین و سایر داروهای مبتنی بر متفورمین جایگزین کرد.
از بخش بودجه داروهای هیپوگلیسمی ، آنالوگهای روسی محبوب هستند: Diab-norm، Diaglitazone، Astrozone. با توجه به لیست کاملی از موارد منع مصرف ، که تعداد آنها با درمان پیچیده افزایش می یابد ، باید در انتخاب آنالوگ ها دقت کرد.
ارزیابی مصرف کننده
درباره پیوگلیتازون ، بررسی دیابتی ها مخلوط است. افرادی که داروهای اصلی مصرف کرده اند ، دارای اثربخشی بالا و حداقل عوارض جانبی هستند.
نتیجه گیری واضح است: دارو واقعاً سطح گلیسمی ، هموگلوبین گلیکوزی شده و حتی نیاز به انسولین را کاهش می دهد (به خصوص با درمان پیچیده). اما برای همه مناسب نیست ، بنابراین شما نباید با سلامتی آزمایش کنید ، به توصیه دوستان ، دارو را بدست آورید. فقط یک متخصص قادر به تصمیم گیری در مورد امکان پذیر بودن چنین درمانی و الگوریتم دریافت پیوگلیتازون است.
می توانید اطلاعات بیشتری در مورد استفاده از تیازولیدین دیون ها در عمل بالینی از طریق این ویدئو کسب کنید:
