Trazhenta (نام بین المللی Trajenta) یک کلاس نسبتاً جدید از داروهای ضد دیابتی است. مهارکننده های DPP-4 با یک مسیر خوراکی از تجویز با موفقیت برای کنترل دیابت نوع 2 استفاده شده است ؛ یک پایگاه شواهد بزرگ برای اثربخشی آن جمع شده است.
ماده مؤثر دارو لیناگلیپتین است. به ویژه از مزایای آن قدردانی می شود که بیماران دیابتی دارای آسیب شناسی کلیه هستند ، زیرا این دارو بار اضافی بر روی آنها وارد نمی کند.
Trazhenta - ترکیب و فرم دوز
تولید کنندگان ، BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (آلمان) و BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (ایالات متحده آمریکا) ، این دارو را به صورت قرص قرمز دور محدب منتشر می کنند. نماد سازنده محافظت از دارو در برابر تقلبی از یک طرف حک شده است ، و نشان دیگر "D5" حک شده از طرف دیگر.
هر یک از آنها حاوی 5 میلی گرم لاناگلیپتین ماده فعال و پرکننده های مختلفی از جمله نشاسته ، رنگ ، هیپروملووز ، استارت منیزیم ، کوپویدون ، ماکروگول هستند.
هر تاول آلومینیومی 7 یا 10 قرص داروی Trazhenta را بسته بندی می کند که عکسی از آن را می توانید در این بخش مشاهده کنید. در جعبه آنها می توانند یک عدد متفاوت باشند - از دو تا هشت صفحه. اگر در سلول تاول 10 سلول با قرص وجود داشته باشد ، در این جعبه 3 صفحه وجود دارد.
داروسازی
به دلیل مهار فعالیت دیپپتیدیل پپتیداز (DPP-4) امکانات دارو با موفقیت محقق می شود. این آنزیم مخرب است
بر روی هورمون های HIP و GLP-1 ، که نقش مهمی در حفظ تعادل گلوکز دارند. این ماده تولید انسولین را افزایش می دهد ، به کنترل قند خون کمک می کند و ترشح گلوکاگون را مهار می کند. فعالیت آنها کوتاه مدت است ؛ بعداً ، HIP و GLP-1 آنزیم ها را تجزیه می کنند. Trazhenta قابل برگشت با DPP-4 همراه است ، این به شما امکان می دهد سلامت بیضه ها را حفظ کرده و حتی سطح اثربخشی آنها را نیز افزایش دهید.
مکانیسم تأثیر Trazhenty شبیه به اصول کار دیگر آنالوگها - Januvius ، Galvus، Ongliza است. HIP و GLP-1 هنگام ورود مواد مغذی به بدن تولید می شوند. اثربخشی دارو با تحریک تولید آنها همراه نیست ، دارو به سادگی مدت زمان قرار گرفتن در معرض آنها را افزایش می دهد. با توجه به این خصوصیات ، Trazhenta مانند سایر incretinomimetics تحریک هیپوگلیسمی را تحریک نمی کند و این یک مزیت قابل توجه نسبت به سایر کلاس های داروهای هیپوگلیسمی است.
اگر میزان قند به طور قابل توجهی تجاوز نشود ، اینتکرین ها به افزایش تولید انسولین درون زا توسط سلولهای β کمک می کنند. هورمون GLP-1 که در مقایسه با GUI دارای لیست قابل توجهی از امکانات است ، سنتز گلوکاگون را در سلولهای کبدی مسدود می کند. همه این مکانیسم ها به حفظ پایدار گلیسمی در سطح مناسب کمک می کنند - به کاهش هموگلوبین گلیکوزیله شده ، قند و قند ناشتا بعد از ورزش با فاصله دو ساعته. در درمان پیچیده با داروهای متفورمین و سولفونیل اوره ، پارامترهای گلیسمی بدون افزایش وزن بحرانی بهبود می یابند.
فارماکوکینتیک
پس از ورود به دستگاه گوارش ، دارو به سرعت جذب می شود ، Cmax پس از یک ساعت و نیم مشاهده می شود. غلظت در دو مرحله کاهش می یابد.
استفاده از قرص های غذایی یا به طور جداگانه بر روی فارماکوکینتیک دارو تأثیری ندارد. فراهمی زیستی دارو تا 30 درصد است. درصد نسبتاً کمی متابولیزه می شود ، 5٪ توسط کلیه ها دفع می شود و 85٪ از مدفوع دفع می شود. هرگونه آسیب شناسی در کلیه ها نیازی به برداشت دارو یا تغییر دوز ندارد. ویژگی های فارماکوکینتیک در دوران کودکی مورد مطالعه قرار نگرفته است.
چه کسی برای این دارو مفید است
Trazent به عنوان داروی خط اول یا همراه با سایر داروهای کاهش دهنده قند تجویز می شود.
- تک درمانی اگر دیابتی داروهایی از کلاس بزرگگزیها مانند متفورمین را تحمل نکند (مثلاً با آسیب شناسی کلیوی یا عدم تحمل فردی به اجزای آن) ، و اصلاح سبک زندگی نتایج مطلوبی را به همراه نمی آورد.
- مدار دو جزء. Trazent همراه با داروهای سولفونیل اوره ، متفورمین ، تیازولیدین دیون تجویز می شود. اگر بیمار به انسولین مبتلا باشد ، incretinomimetic ممکن است آن را تکمیل کند.
- گزینه سه جزء. اگر الگوریتم های درمانی قبلی به اندازه کافی مؤثر نباشند ، Trazhenta با انسولین و نوعی داروی ضد دیابتی با مکانیسم متفاوت عمل ترکیب می شود.
چه کسی به Trazhent واگذار نشده است
لیناگلیپتین برای چنین دسته از افراد دیابتی منع مصرف دارد:
- دیابت نوع 1؛
- کتواسیدوز ناشی از دیابت؛
- باردار و شیرده؛
- کودکان و نوجوانان؛
- حساسیت به مواد تشکیل دهنده فرمول.
عواقب نامطلوب
در پس زمینه مصرف لناگلیپتین ، عوارض جانبی ممکن است ایجاد شود:
- نازوفارنژیت (نوعی بیماری عفونی)؛
- طلسم سرفه؛
- حساس بودن؛
- پانکراتیت
- افزایش تری گلیسرول (هنگامی که با داروهای کلاس سولفونیل اوره ترکیب می شود).
- افزایش مقادیر LDL (با تجویز همزمان پیوگلیتازون).
- رشد وزن بدن؛
- علائم هیپوگلیسمی (در پس زمینه درمان دو و سه جزء).
فراوانی و تعداد اثرات جانبی که بعد از مصرف Trazhenta ایجاد می شود ، مشابه تعداد عوارض جانبی بعد از استفاده از دارونما است. بیشتر اوقات ، عوارض جانبی در درمان پیچیده سه گانه Trazhenta با مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره آشکار می شود.
این دارو می تواند باعث اختلالات هماهنگی شود ، این مهم است که هنگام رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده در نظر بگیرید.
مصرف بیش از حد
به شرکت کنندگان 120 بار قرص (600 میلی گرم) در یک زمان ارائه شد. مصرف بیش از حد دوز بر وضعیت سلامتی داوطلبان یک گروه کنترل سالم تاثیری ندارد. در بین دیابتی ها ، موارد مصرف بیش از حد توسط آمار پزشکی ثبت نشده است. و با این حال ، در صورت استفاده تصادفی یا عمدی از چندین دوز به طور همزمان ، قربانی برای پاک کردن قسمت غیرقابل استفاده از دارو ، باید معده و روده را بشویید ، به سوربنت ها و سایر داروها مطابق با علائم ، پزشک را نشان دهد.
نحوه مصرف دارو
مطابق با دستورالعمل استفاده باید از سه بار در روز ، 1 قرص (5 میلی گرم) استفاده شود. اگر از دارو به طور موازی با متفورمین در درمان پیچیده استفاده شود ، مقدار دومی دوم حفظ می شود.
افراد دیابتی با نارسایی کلیوی یا کبدی نیازی به تنظیم دوز ندارند. هنجارها برای بیماران در سن بلوغ متفاوت نیست. در سن (از 80 سال) سن ، Trazhent به دلیل عدم تجربه بالینی در این رده سنی تجویز نمی شود.
اگر زمان مصرف دارو از دست رفته است ، باید هر چه سریعتر یک قرص بنوشید. دو برابر کردن هنجار غیرممکن است. استفاده از دارو به زمان خوردن گره خورده است.
تأثیر تراژنی بر بارداری و شیردهی
نتایج استفاده از دارو توسط زنان باردار منتشر نشده است. تاکنون مطالعاتی فقط بر روی حیوانات انجام شده است و هیچ علایمی از سمیت تولید مثل ثبت نشده است. و با این حال ، در دوران بارداری ، زنان دارویی تجویز نمی شوند.
در آزمایشات با حیوانات مشخص شد که این دارو قادر است به شیر مادر زن نفوذ کند. بنابراین ، در دوره تغذیه با زنان ، Trazhent تجویز نمی شود. اگر وضعیت سلامتی نیاز به چنین درمانی داشته باشد ، کودک به تغذیه مصنوعی منتقل می شود.
آزمایشاتی در مورد تأثیر دارو بر توانایی ادراک کودک انجام نشده است. آزمایش های مشابه روی حیوانات هیچ خطری از این طرف نشان نداد.
تعامل با مواد مخدر
استفاده همزمان از Trazhenta و Metformin ، حتی اگر دوز بالاتر از حد استاندارد باشد ، منجر به اختلاف معنی داری در فارماکوکینتیک داروها نمی شود.
مصرف همزمان پیوگلیتازون همچنین قابلیت فارماکوکینتیک هر دو دارو را تغییر نمی دهد.
درمان پیچیده با گلی بنکلامید برای Trazhenta خطرناک نیست ، برای دومی ، Cmax کمی کاهش می یابد (14٪).
نتیجه مشابه در تعامل توسط سایر داروهای کلاس سولفونیل اوره نشان داده شده است.
ترکیب ریتوناویر + لیناگلیپتین میزان Cmax را 3 برابر افزایش می دهد ، چنین تغییراتی نیاز به تنظیم دوز ندارند.
ترکیبات با ریفامپین باعث کاهش Cmax Trazenti می شود. تا حدی خصوصیات بالینی حفظ می شود ، اما دارو 100٪ کار نمی کند.
تجویز دیگوکسین همزمان با لیناگلیپتین خطرناک نیست: فارماکوکینتیک هر دو دارو تغییر نمی کند.
Trazhent بر توانایی وارفوین تأثیر نمی گذارد.
تغییرات جزئی با استفاده موازی از لیناگلیپتین با سیمواستاتین مشاهده می شود ، اما اندازه گیری incretin به طور قابل توجهی ویژگی های آن را تحت تأثیر قرار نمی دهد.
در برابر پس زمینه درمان با Trazhenta ، از قرص های ضد بارداری خوراکی می توان آزادانه استفاده کرد.
توصیه های اضافی
Trazent برای دیابت نوع 1 و برای کتواسیدوز ، عارضه دیابت تجویز نمی شود.
شیوع شرایط هیپوگلیسمی بعد از درمان با لیناگلیپتین ، که به عنوان مونوتراپی مورد استفاده قرار می گیرد ، به تعداد مواردی از قبیل دارونما کافی است.
آزمایشات بالینی نشان داده است که فراوانی وقوع هیپوگلیسمی در هنگام استفاده از ترزنتا در درمان ترکیبی در نظر گرفته نمی شود ، زیرا شرایط بحرانی باعث ایجاد لناگلایپین نمی شود بلکه متفورمین و داروهای گروه تیازولدین دیون است.
در انتصاب Trazhenta در ترکیب با داروهای کلاس سولفونیل اوره باید احتیاط کرد زیرا باعث ایجاد هیپوگلیسمی می شود. در معرض خطر بالا ، لازم است دوز داروهای گروه سولفونیل اوره تنظیم شود.
لیناگلیپتین بر احتمال بروز آسیب شناسی قلب و عروق خونی تأثیر نمی گذارد.
در درمان ترکیبی ، Trazhent حتی با عملکرد کلیوی با اختلال شدید قابل استفاده است.
در بیماران بزرگسالی (بیش از 70 سال) ، درمان Trezenta نتایج HbA1c خوب نشان داد: هموگلوبین گلیکوزیله اولیه 8/7٪ ، نهایی - 2/7٪ نهایی بود.
این دارو باعث افزایش خطر بیماری قلبی عروقی نمی شود. نقطه پایانی اصلی که میزان و زمان وقوع مرگ ، سکته قلبی ، سکته مغزی ، آنژین صدری در ناحیه پایدار آنژین بستری را توصیف می کند ، دیابتی هایی که لیناگلیپتین مصرف کرده اند ، کمتر و دیرتر از داوطلبان گروه کنترل که دارونما یا داروهای مقایسه ای دریافت کرده بودند ، می گذرد.
در برخی موارد ، استفاده از لیناگلیپتین باعث بروز حملات پانکراس حاد شد.
در صورت وجود علائم (درد حاد در اپی گاستریوم ، سوء هاضمه ، ضعف عمومی) ، دارو باید متوقف شود و با پزشک خود مشورت کنید.
مطالعاتی در مورد تأثیر Trazhenta در مورد توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده انجام نشده است ، اما به دلیل هماهنگی احتمالی ، در صورت لزوم ، دارو را با تمرکز زیاد توجه و واکنش سریع با احتیاط مصرف کنید.
آنالوگ و هزینه دارو
برای داروی Trazhenta ، قیمت آن بین 1500-1800 روبل برای 30 قرص با دوز 5 میلی گرم است. داروهای تجویزی آزاد می شوند.
آنالوگهای همان کلاس مهارکننده های DPP-4 شامل Januvia بر اساس synagliptin ، Onglizu مبتنی بر ساکساگلیپتین و Galvus با ویلداگلیپتین ماده مؤثر است. این داروها با کد ATX سطح 4 مطابقت دارند.
اثر مشابهی توسط داروهای Sitagliptin ، Alogliptin ، Saksagliptin ، Vildagliptin اعمال می شود.
هیچ شرایط خاصی برای ذخیره سازی Trazenti در دستورالعمل ها وجود ندارد. به مدت سه سال (مطابق با تاریخ انقضا) ، قرص ها در دمای اتاق (حداکثر +25 درجه) در مکانی تاریک و بدون دسترسی کودکان ذخیره می شوند. داروهای منقضی شده قابل استفاده نیستند ، باید از آنها دور شوند.
دیابتی ها و پزشکان در مورد Trazhent
اثربخشی بالای Trazenti در ترکیبات مختلف با مطالعات بین المللی و اقدامات پزشکی تأیید شد. متخصصان غدد درون ریز ترجیح می دهند از لیناگلیپتین به عنوان داروی خط اول یا در درمان ترکیبی استفاده کنند. با تمایل به هیپوگلیسمی (فشار شدید جسمی ، تغذیه نامناسب) ، به جای داروهای کلاس سولفونیل اوره ، آنها را به Trazent تجویز می کنند ، بررسی هایی در مورد تجویز دارو برای مقاومت به انسولین و چاقی وجود دارد. بسیاری از افراد دیابتی این دارو را به عنوان بخشی از درمان پیچیده دریافت می کنند ، بنابراین ارزیابی اثربخشی آن دشوار است ، اما به طور کلی ، همه از نتیجه راضی هستند.
مهار کننده های DPP-4 ، که متعلق به Trazhenta است ، نه تنها از نظر قابلیت های ضد دیابتی ، بلکه با افزایش درجه ای از ایمنی ، از آنجایی که آنها یک اثر هیپوگلیسمی را تحریک نمی کنند ، به افزایش وزن کمک نمی کنند و نارسایی کلیه را تشدید نمی کنند. تا به امروز ، این کلاس از داروها یکی از امیدوار کننده ترین ها برای کنترل دیابت نوع 2 به حساب می آیند.
