براساس آمار مصرف موادمخدر در سراسر جهان ، مقام اول با حاشیه زیاد از زمان ثبت اختراع توسط استاتین ها اشغال می شود.
Atorvastatin اولین داروی این عمل است. این دارو در آگوست 1985 در آلمان سنتز شد.
استاتین ها داروهایی هستند که برای مبارزه با پرکاری کلسترول خون و آترواسکلروز در نتیجه آن ایجاد می شوند. اقدامات آنها اصلاح شاخص های پروفایل لیپیدها ، درمان نقایص دیواره عروقی و کاهش التهاب آن است.
تأثیر استاتین ها بر بیوسنتز کلسترول
استاتین با ادغام در بیوسنتز آن در کبد ، کلسترول خون را کاهش می دهد.
برای درک بهتر این موضوع ، ارزش دارد که کل مراحل را به مرحله اجرا برسانید.
بیش از بیست مؤلفه در فرایند بیوسنتز نقش دارند.
برای سهولت مطالعه و درک ، تنها چهار مرحله اصلی وجود دارد:
- مرحله اول انباشت مقدار کافی گلوکز در سلولهای کبدی برای شروع واکنش است که پس از آن آنزیم HMG-CoA ردوکتاز شروع می شود و در این فرآیند قرار می گیرد ، تحت تأثیر آن ترکیبی بنام موالونات با انتقال بیوشیمیایی تشکیل می شود.
- سپس موالونات غلیظ در فرآیند فسفوریلاسیون دخیل است ، آن را در انتقال گروه های فسفر و جذب آنها توسط آدنوزین تری فسفات ، برای سنتز منابع انرژی تشکیل می دهد.
- مرحله بعدی - فرآیند تراکم - شامل استفاده تدریجی از آب و تبدیل موالونات به اسکالن و سپس به لانوسترول می شود.
- با ایجاد پیوندهای دوتایی ، یک اتم کربن به لانسترول متصل شده است - این مرحله نهایی تولید کلسترول است که در یک اندامک ویژه سلولهای کبدی - شبکه آندوپلاسمی رخ می دهد.
استاتین ها بر روی مرحله اول تحول تأثیر می گذارند و آنزیم HMG-CoA ردوکتاز را مسدود می کنند و تقریباً به طور کامل تولید میوالونات را متوقف می کنند. این مکانیسم برای کل گروه مشترک است. بنابراین اولین بار توسط دانشمندان آلمانی در Pfizer در قرن گذشته توسعه یافت.
پس از یک دهه آزمایش بالینی ، استاتین ها در بازار داروسازی ظاهر شدند. اولین آنها داروی اصلی Atorvastatin بود ، بقیه دیرتر ظاهر شدند و نسخه های آن هستند - این اصطلاحات ژنریک هستند.
مکانیسم عمل در بدن
Tevastor یک استاتین نسل چهارم است که به عنوان یک ماده فعال ، روزواستاتین است. Tevastor یکی از محبوب ترین مشتقات Atorvastatin در کشورهای CIS - سلف آن است.
فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک نحوه عملکرد Tevastor پس از ورود به بدن انسان را توضیح می دهند.
با عبور از غشای مخاطی معده ، مؤلفه فعال توسط جریان خون در بدن انجام می شود و پس از پنج ساعت در کبد تجمع می یابد. نیمه عمر بیست ساعت است ، به این معنی که برای پاک سازی کامل آن چهل ساعت زمان خواهد برد. این دارو از طریق مسیرهای طبیعی دفع می شود - روده ها 90٪ از بین می روند ، مقدار باقی مانده توسط کلیه ها دفع می شود. با استفاده منظم از دارو ، حداکثر اثر درمانی یک ماه پس از شروع درمان آشکار می شود.
اگر بیمار دارای بیماریهای مزمن باشد ، پارامترهای فارماکوکینتیک تغییر می یابد:
- با نارسایی شدید کلیوی ، هنگامی که ترخیص کالا از گمرک کراتین 4 برابر یا بیشتر کاهش می یابد ، غلظت روزوواستاتین 9 برابر افزایش می یابد. در بیماران مبتلا به همودیالیز ، این شاخص ها به 45٪ افزایش می یابد.
- در نارسایی کلیوی خفیف و متوسط ، هنگامی که ترخیص کالا از گمرک بیش از 30 میلی لیتر در دقیقه باشد ، غلظت مواد در پلاسما در سطح درمانی باقی می ماند.
- با نارسایی کبد توسعه یافته ، نیمه عمر حذف افزایش می یابد ، یعنی اجزای فعال به گردش در خون ادامه می دهند. این می تواند باعث مسمومیت مزمن ، آسیب کلیه و مسمومیت شدید شود. بنابراین ، در طول درمان ، لازم است که با رعایت دقیق نسخه های پزشک ، از پیشگیری از مصرف بیش از حد و به موقع انجام آزمایش های کنترل استفاده شود.
هنگام استفاده از دارو ، باید به خاطر داشته باشید که در افراد نژاد آسیا دفع روزوواستاتین کاهش می یابد ، بنابراین فقط باید حداقل دوزها را تجویز کرد.
ترکیب و فرم دوز
ظاهر و محتوای قرص ها بسته به دوز متفاوت است.
Tevastor 5 میلی گرم - دارای شکل گرد ، رنگ از زرد روشن تا نارنجی است. برداشت در هر دو طرف لوح وجود دارد: از یک طرف به شکل حرف N ، از طرف دیگر عدد 5. اگر قرص را بشکنید ، می توانید هسته سفید را در داخل ، متشکل از نمک روزواستاتین مشاهده کنید.
قرص های توواستور 10 میلی گرم ، 20 میلی گرم ، 40 میلی گرم - قرص های گرد صورتی و بیکونولکس. حکاکی در طرف نامه همان است ، در طرف رقمی با دوز مشخص شده در تاول مطابقت دارد. در حین گسل ، یک مرکز سفید نیز دیده می شود که با یک پوسته پوشانده شده است.
ترکیب Tevastor برای تمام دوزها یکسان است ، تفاوت آن فقط در مقدار ترکیب فعال و مواد کم کننده است:
- کلسیم روزواستاتین - ماده فعال ، آنزیم فعال که گلوکز را به میوونونات تبدیل می کند ، مسدود می کند.
- سلولز میکروکریستالی - پودر بیکینگ تورمی ، برای افزایش قابلیت اطمینان در دستگاه گوارش معرفی می شود.
- لاکتوز به عنوان یک پرکننده برای افزایش حجم و وزن استفاده می شود ، همراه با سلولز پوسیدگی را تسریع می کند.
- povidone و crospovidone - اتصال دهنده ای برای اطمینان از بلع راحت؛
- سدیم استارین فومات - باعث بهبود سیالیت می شود ، کار با دستگاه پرس را با کاهش چسبندگی به دستگاه تسهیل می کند.
علاوه بر این مؤلفه ها ، این دارو حاوی رنگهای صورتی و نارنجی است تا قرص ها رنگ دلپذیری به دست آورند.
دستورالعمل استفاده از دارو
لیست مشخصی از نشانه های استفاده از دارو وجود دارد.
تمام نشانه ها در دستورالعمل استفاده نشان داده شده است.
این راهنما یک جزء اجباری در بسته بندی دارویی است که از طریق شبکه داروخانه فروخته می شود.
نشانه های اصلی استفاده از دارو:
- اولیه (همراه با آن ، فقط لیپوپروتئینهای با چگالی کم بالا می رود) و مخلوط (لیپوپروتئین های با چگالی بسیار کم نیز افزایش یافته اند) هایپر کلسترول خون. اما تنها در مواردی که افزایش فعالیت بدنی ، کنار گذاشتن عادت های بد و رژیم های غذایی تأثیر مناسبی نداشته است.
- اگر رژیم غذایی سفت و سختی کلسترول را کاهش نمی داد ، با افزایش همزمان لیپوپروتئین های با چگالی کم ، هیپرتریگلیسیرینمی؛
- آترواسکلروز - برای افزایش میزان گیرنده های لیپوپروتئین با چگالی بالا در کبد برای کاهش غلظت کلسترول بد.
- برای جلوگیری از بروز عوارض قلبی و عروقی آترواسکلروز: انفارکتوس حاد میوکارد ، سکته مغزی ایسکمیک ، آنژین صدری ، به ویژه در صورت وجود عوامل خطرزا - سیگار کشیدن ، سوء مصرف الکل ، چاقی ، بالای 50 سال.
دستورالعمل استفاده ، دوزهای واضح و مناسب برای مصرف دارو ایجاد می کند.
به صورت خوراکی ، بدون توجه به وعده های غذایی ، بدون جویدن یا شکستن ، آب زیادی بنوشید. نوشیدن آن در شب توصیه می شود زیرا در طول روز دفع دارو تسریع می شود و مقدار زیادی از آن از بدن دفع می شود.
دوز اولیه 5 میلی گرم 1 بار در روز است. هر ماه لازم است که تحت کنترل لیپیدها و مشورت پزشک قرار گیرید. قبل از شروع درمان ، متخصص قلب موظف است راهنمای بستری را راهنمایی کند و توضیح دهد که چه عوارض جانبی باید مصرف را متوقف کرده و از یک مرکز درمانی درخواست کمک کند.
علاوه بر این ، در تمام مدت زمان درمان لازم است که رژیم غذایی کمبود کلسترول را رعایت کنید ، و این به معنای محدود کردن مصرف غذاهای چرب ، سرخ شده ، تخم مرغ ، آرد و غذاهای شیرین است.
اثرات پاتولوژیک روی بدن
عوارض جانبی با توجه به فراوانی وقوع به صورت مکرر ، نادر و بسیار نادر طبقه بندی می شوند.
مکرر - یک مورد در هر صد نفر - سرگیجه ، درد در معابد و گردن ، ایجاد دیابت نوع 2 ، حالت تهوع ، استفراغ ، مدفوع ناراحت ، درد عضلات ، سندرم آستونی.
نادر - یک مورد در هر 1000 نفر - واکنش آلرژیک به اجزای دارو از کهیر تا ادم کوینک ، پانکراتیت حاد (التهاب لوزالمعده) ، بثورات پوستی ، میوپاتی.
بسیار نادر - 1/10000 مورد - راببودیولیز رخ می دهد ، این تخریب بافت ماهیچه ای با آزاد شدن پروتئین های از بین رفته به جریان خون و بروز نارسایی کلیوی است.
موارد منع مصرف دارو ، موارد زیر است:
- بارداری - روزوواستاتین برای جنین بسیار سمی است زیرا با مسدود کردن سنتز کلسترول ، تشکیل دیواره سلولی را مختل می کند. این به نوبه خود منجر به عقب ماندگی رشد داخل رحمی ، نارسایی اندام متعدد و سندرم پریشانی تنفسی خواهد شد. جنین ممکن است در اثر ناهنجاریهای شدید بمیرد یا به دنیا بیاید ، بنابراین اکیداً توصیه می شود که داروهای دیگری برای بیمار باردار تجویز شود.
- تغذیه با شیر مادر - این در مطالعات بالینی آزمایش نشده است ، بنابراین خطرات غیرقابل پیش بینی هستند. در این زمان ، دارو باید رها شود.
- كودكان و نوجوانان به دلیل ارگانوژنز ناقص می توانند ناهنجاریهای كسب شده را بدست آورند ، بنابراین پذیرش در 18 سال ممنوع است.
- نارسایی شدید کلیوی.
- بیماری های کبد ، حاد یا مزمن.
- در سن بالا لازم است که دارو با احتیاط تجویز شود. دوز شروع 5 میلی گرم ، حداکثر بیش از 20 میلی گرم در روز تحت نظارت دقیق پزشکی.
- پس از پیوند عضو به دلیل ناسازگاری سیکلوسپورین ، که سرکوب واکنش رد و روزوواستاتین است.
- همراه با ضد انعقادها ، از آنجا که Tevastor عملکرد آنها را تقویت می کند ، زمان پروترومبین را افزایش می دهد. این می تواند مملو از خونریزی داخلی باشد.
- به دلیل ترکیبی از فارماکوکینتیک نمی توانید آن را با سایر استاتین ها و داروهای کمبود کلسترول مصرف کنید.
- عدم تحمل لاکتوز.
علاوه بر این ، در صورتی که یک بیمار حساسیت به هر یک از اجزای دارو داشته باشد ، مصرف دارو ممنوع است.
اطلاعات مربوط به استاتین ها در این مقاله در ویدئو ارائه شده است.
