آنالوگ انسولین: چگونه می توانید داروی خود را جایگزین کنید

Send

برای خلاص شدن از بیماری دیابت در پزشکی ، مرسوم است از آنالوگهای انسولین استفاده شود.

با گذشت زمان ، چنین داروهایی به طور فزاینده ای در بین پزشکان و بیمارانشان رواج پیدا کرده است.

یک روند مشابه را می توان توضیح داد:

بازده کافی انسولین در تولید صنعتی؛
مشخصات امنیتی عالی عالی؛
سهولت استفاده؛
توانایی همگام سازی تزریق دارو با ترشح هورمون.

پس از مدتی ، بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 مجبور می شوند از قرص های کاهش دهنده قند خون به سمت تزریق هورمون انسولین سوئیچ کنند. بنابراین سوال در انتخاب داروی بهینه برای آنها در اولویت قرار دارد.

ویژگی های انسولین مدرن

در استفاده از انسولین انسانی محدودیت هایی وجود دارد ، به عنوان مثال ، کندی در معرض قرار گرفتن در معرض (یک فرد دیابتی باید 30-40 دقیقه قبل از خوردن غذا تزریق کند) و مدت زمان طولانی کار (حداکثر 12 ساعت) داشته باشد ، که می تواند به یک پیش نیاز برای تاخیر در هیپوگلیسمی تبدیل شود.

در اواخر قرن گذشته ، نیاز به ایجاد آنالوگ انسولین وجود داشت که عاری از این کاستی ها باشد. انسولین های کوتاه مدت با حداکثر کاهش نیمه عمر شروع به تولید می کنند.

این امر آنها را به خواص انسولین بومی نزدیک تر می کند ، که می تواند بعد از 4-5 دقیقه پس از ورود به جریان خون غیرفعال شود.

انواع انسولین بدون قله می تواند به طور یکنواخت و یکدست از چربی زیر جلدی جذب شده و هیپوگلیسمی شبانه را تحریک نکند.

در سالهای اخیر پیشرفت چشمگیری در فارماکولوژی رخ داده است ، زیرا خاطرنشان می شود:

انتقال از محلول های اسیدی به خنثی.
به دست آوردن انسولین انسانی با استفاده از فناوری DNA نوترکیب؛
ایجاد جایگزینهای انسولین با کیفیت بالا با خواص دارویی جدید.

آنالوگهای انسولین مدت زمان عمل هورمون انسانی را تغییر می دهند تا یک رویکرد فیزیولوژیکی فردی برای درمان و حداکثر راحتی برای دیابتی فراهم کنند.

این داروها امکان دستیابی به تعادل مطلوب بین خطرات افت قند خون و دستیابی به گلیسمی هدف را فراهم می کنند.

آنالوگهای مدرن انسولین با توجه به زمان عمل آن معمولاً به:

ultrashort (Humalog ، Apidra ، Novorapid Penfill)؛
طولانی مدت (Lantus ، Levemir Penfill).

علاوه بر این ، داروهای جایگزین ترکیبی وجود دارد که ترکیبی از اولتراشورت و هورمون طولانی مدت در یک نسبت خاص هستند: Penfill، Humalog mix 25.

هومالوگ (lispro)

در ساختار این انسولین ، موقعیت پرولین و لیزین تغییر یافته است. تفاوت بین دارو و انسولین محلول در انسان ، خودبخودی ضعیف انجمنهای بین مولکولی است. با توجه به این امر ، لیسپرو می تواند با سرعت بیشتری به جریان خون دیابتی جذب شود.

اگر به همان دوز و در همان زمان داروها را تزریق کنید ، هومالوگ اوج را 2 بار سریعتر می بخشد. این هورمون خیلی سریعتر از بین می رود و پس از 4 ساعت غلظت آن به سطح اولیه خود می رسد. غلظت انسولین ساده انسانی طی 6 ساعت حفظ می شود.

با مقایسه لیسپرو با انسولین ساده با عملکرد کوتاه ، می توان گفت که اولی می تواند تولید قند خون توسط کبد را بسیار قوی تر مهار کند.

یک مزیت دیگر از داروی Humalog وجود دارد - این قابل پیش بینی تر است و می تواند دوره تنظیم دوز با بار غذایی را تسهیل کند. این عدم وجود تغییر در مدت زمان قرار گرفتن در معرض از افزایش حجم ماده ورودی مشخص می شود.

با استفاده از انسولین ساده انسانی ، مدت کار وی بسته به دوز ممکن است متفاوت باشد. از این رو است که میانگین مدت زمان 6 تا 12 ساعت بوجود می آید.

با افزایش دوز انسولین هومالوگ ، مدت زمان کار آن تقریباً در همان سطح باقی مانده و 5 ساعت خواهد بود.

از این رو نتیجه می گیرد که با افزایش دوز لیسپرو ، خطر تاخیر در هیپوگلیسمی افزایش نمی یابد.

آسپارت (Penfill Novorapid)

این آنالوگ انسولین تقریباً می تواند پاسخ انسولین کافی به مصرف مواد غذایی را کاملاً تقلید کند. مدت كوتاه آن باعث ایجاد تأثیر نسبتاً ضعیفی بین وعده های غذایی می شود و این امر باعث می شود كاملاً كنترل قند خون را به دست آورید.

اگر نتیجه درمان با آنالوگهای انسولین را با انسولین معمولی کوتاه مدت انسان مقایسه کنیم ، افزایش قابل توجهی در کیفیت کنترل سطح قند خون بعد از مصرف مشاهده می شود.

درمان ترکیبی با Detemir و Aspart این فرصت را می دهد:

تقریباً 100٪ پروفایل روزانه هورمون انسولین را عادی می کند.
برای بهبود کیفی سطح هموگلوبین گلیکوزیله شده.
به طور قابل توجهی احتمال ایجاد شرایط هیپوگلیسمی را کاهش می دهد.
دامنه و غلظت اوج قند را در خون یک دیابتی کاهش دهید.

قابل توجه است که در طول درمان با آنالوگهای انسولین پایه- بولوس ، میانگین افزایش وزن بدن به طور قابل توجهی پایین تر از کل دوره مشاهده پویا بود.

گلولیسین (Apidra)

انسولین انسولین انسانی Apidra یک داروی در معرض فوق العاده کوتاه است. با توجه به داروهای فارماکوکینتیک ، فارماکودینامیک و فراهمی زیستی آن ، Glulisin معادل Humalog است. هورمون در فعالیت میتوژنیک و متابولیک خود هیچ تفاوتی با انسولین ساده انسان ندارد. با تشکر از این ، استفاده از آن برای مدت طولانی امکان پذیر است و کاملاً بی خطر است.

به عنوان یک قاعده ، Apidra باید در ترکیب با:

قرار گرفتن در معرض انسولین طولانی مدت در انسان؛
انسولین پایه

علاوه بر این ، این دارو با شروع سریعتر کار و مدت زمان کمتر آن نسبت به هورمون طبیعی انسان مشخص می شود. به بیماران دیابتی این امکان را می دهد تا نسبت به هورمون انسانی انعطاف پذیری بیشتری در استفاده از آن با مواد غذایی نشان دهند. انسولین تأثیر خود را بلافاصله پس از تزریق شروع می کند و میزان قند خون 10-20 دقیقه پس از تزریق Apidra به صورت زیر جلدی کاهش می یابد.

برای جلوگیری از هیپوگلیسمی در بیماران سالخورده ، پزشکان توصیه می کنند دارو را بلافاصله بعد از خوردن غذا یا همزمان بخورید. کاهش مدت زمان هورمون به جلوگیری از اثرات به اصطلاح "روکش" کمک می کند ، که این امر باعث می شود از هیپوگلیسمی جلوگیری شود.

گلولیسین برای افرادی که اضافه وزن دارند می تواند موثر باشد ، زیرا استفاده از آن باعث افزایش بیشتر وزن نمی شود. این دارو با شروع سریع حداکثر غلظت در مقایسه با سایر انواع هورمون ها ، به طور منظم و lispro مشخص می شود.

Apidra به دلیل انعطاف پذیری زیاد در استفاده ، برای درجه های مختلف اضافه وزن مناسب است. در چاقی از نوع احشایی ، میزان جذب دارو می تواند متفاوت باشد ، و این امر باعث می شود کنترل قند خون ناچیز باشد.

Detemir (لوایر Penfill)

لومیر پنفیل یک آنالوگ انسولین انسانی است. این زمان متوسط کار دارد و قله ای ندارد. این به اطمینان از کنترل گلیسمی پایه در طول روز کمک می کند ، اما در صورت استفاده مضاعف است.

Detemir هنگام تزریق زیر جلدی موادی را تشکیل می دهد که به مایع بینابینی به آلبومین سرم متصل می شوند. در حال حاضر پس از انتقال از طریق دیواره مویرگی ، انسولین دوباره به آلبومین موجود در جریان خون متصل می شود.

در آماده سازی ، فقط کسر آزاد از نظر بیولوژیکی فعال است. بنابراین ، اتصال به آلبومین و فروپاشی آهسته آن ، عملکرد طولانی و بدون اوج را فراهم می کند.

انسولین لومیر پنفیل بر روی بیمار مبتلا به دیابت هموار عمل می کند و نیاز کامل او به انسولین پایه را تکمیل می کند. لرزش قبل از تجویز زیر جلدی ایجاد نمی شود.

گلارگین (لانتوس)

جایگزین انسولین گلارژین فوق العاده سریع است. این دارو می تواند در یک محیط کمی اسیدی به خوبی و کاملاً محلول باشد و در یک محیط خنثی (در چربی زیر جلدی) محلول در آن ضعیف است.

بلافاصله پس از تجویز زیر جلدی ، گلارگین با تشکیل میکرو برداشتی وارد واکنش خنثی سازی می شود ، که برای انتشار بیشتر هگزامرهای دارویی و تقسیم آنها در مونومرها و دیمرهای هورمون انسولین ضروری است.

به دلیل جریان صاف و تدریجی لانتوس به جریان خون بیمار مبتلا به دیابت ، گردش خون وی در کانال طی 24 ساعت اتفاق می افتد. این باعث می شود تزریق آنالوگ انسولین فقط یک بار در روز امکان پذیر شود.

وقتی مقدار کمی از روی اضافه می شود ، انسولین لانتوس در بافت زیر جلدی متبلور می شود و این باعث افزایش بیشتر مدت زمان جذب آن می شود. مطلقاً تمام این خصوصیات این دارو مشخصات صاف و کاملاً بی نقص آن را تضمین می کند.

گلارژین 60 دقیقه پس از تزریق زیر جلدی شروع به کار می کند. غلظت مداوم آن در پلاسمای خون بیمار پس از 2-4 ساعت از اولین دوز مصرف قابل مشاهده است.

صرف نظر از زمان دقیق تزریق این داروی فوق سریع (صبح یا عصر) و محل تزریق فوری (معده ، بازو ، پا) ، مدت زمان قرار گرفتن در معرض بدن خواهد بود:

متوسط - 24 ساعت؛
حداکثر - 29 ساعت.

جایگزینی انسولین گلارژین می تواند در بازده بالای آن با هورمون فیزیولوژیکی کاملاً مطابقت داشته باشد ، زیرا این دارو:

به طور کیفی مصرف قند توسط بافتهای محیطی وابسته به انسولین (بخصوص چربی و ماهیچه ای) را تحریک می کند.
گلوکونوژنز را کاهش می دهد (گلوکز خون را کاهش می دهد).

علاوه بر این ، دارو به طور قابل توجهی از تجزیه بافت چربی (لیپولیز) ، تجزیه پروتئین (پروتئولیز) جلوگیری می کند و در عین حال باعث افزایش تولید بافت ماهیچه ای می شود.

مطالعات پزشکی فارماكوكینتیك گلارگین نشان داده است كه توزیع بی اوتی این دارو باعث می شود كه تقریباً 100٪ از تولید پایه انسولین هورمون درون زا را در طی 24 ساعت تقلید كنیم. در عین حال ، احتمال ایجاد شرایط هیپوگلیسمی و جهش شدید سطح قند خون به میزان قابل توجهی کاهش می یابد.

مخلوط هومالوگ 25

این دارو مخلوطی است که شامل:

75٪ تعلیق پروتامین هورمون lispro؛
انسولین 25٪ هومالوگ.

این و سایر آنالوگهای انسولین نیز مطابق با مکانیسم رهاسازی آنها ترکیب می شوند. با توجه به تأثیر پروتئین پروتئین هورمون لیسپرو ، یک دوره عالی از دارو تأمین می شود ، و این باعث می شود که تولید پایه هورمون تکرار شود.

25٪ باقیمانده انسولین lispro یک جزء با مدت زمان قرار گرفتن در معرض فوق العاده کوتاه است ، که بعد از خوردن در گلایسمی تأثیر مثبتی دارد.

نکته قابل توجه این است که هومالوگ موجود در ترکیب مخلوط در مقایسه با هورمون کوتاه مدت بدن بسیار سریعتر تأثیر می گذارد. این کنترل حداکثر گلیسمی بعد از زایمان را در اختیار شما قرار می دهد و بنابراین در مقایسه با انسولین کوتاه مدت از نظر فیزیولوژیکی بیشتر است.

انسولین های ترکیبی مخصوصاً برای مبتلایان به دیابت نوع 2 توصیه می شود. این گروه شامل سالمندان می شود که به طور معمول از مشکلات حافظه رنج می برند. به همین دلیل است که معرفی هورمون قبل از غذا یا بلافاصله پس از آن به بهبود قابل توجهی در کیفیت زندگی این بیماران کمک می کند.

بررسی وضعیت سلامتی بیماران دیابتی در گروه سنی 60 تا 80 سال با استفاده از داروی Humalog mix 25 نشان داد که آنها موفق به جبران بسیار خوبی برای متابولیسم کربوهیدرات شدند. در حالت تجویز هورمون قبل و بعد از غذا ، پزشکان موفق به افزایش وزن ناچیز و مقدار بسیار کم هیپوگلیسمی شدند.

کدام انسولین بهتر است؟

اگر فارماکوکینتیک داروهای مورد نظر را با هم مقایسه کنیم ، در صورت ابتلا به دیابت ، هر دو نوع اول و دوم ، تعیین آنها توسط پزشک معالج کاملاً موجه است. تفاوت معنی داری بین این انسولین ها در عدم افزایش وزن بدن در طول درمان و کاهش در تعداد تغییرات شبانه غلظت گلوکز در خون است.

علاوه بر این ، توجه به نیاز به یک تزریق منفرد در طول روز بسیار حائز اهمیت است که برای بیماران بسیار راحت تر است. خصوصاً بالا است که اثر انسولین انسولین انسانی گلارژین در ترکیب با متفورمین برای بیماران مبتلا به دیابت نوع دوم دارد. مطالعات نشان داده است که کاهش قابل توجهی در سنبله های شبانه در غلظت قند کاهش یافته است. این کمک می کند تا به طور قابل اعتماد و عادی قند خون روزانه.