ترکیبی از مهارکننده های متفورمین و DPP4 (گلیپتین ها) توسط غدد درون ریز متخصصان به عنوان منطقی ترین برای بیماران دیابتی نوع 2 شناخته شده است. بیشترین ماده مورد مطالعه از کلاس گلپتین ها ساکساگلیپتین است. ترکیب ساکساگلیپتین با متفورمین ثابت در یک قرص در سال 2013 با نام Combogliz Prolong به فروش رفت.
اجزای فعال در ترکیب آن تأثیر مکمل دارند: آنها مقاومت به انسولین را کاهش داده و سنتز انسولین را تقویت می کنند. علاوه بر این ، این دارو ایمنی قلب و عروق خونی را ثابت کرده است ، عملاً باعث کمبود قند خون نمی شود ، به افزایش وزن کمک نمی کند. الگوریتم های درمانی داخلی دیابت توصیه می کند که مصرف Combogliz Prolong را برای بیماران مبتلا به کمبود انسولین مصرف کند. با هموگلوبین گلیکوزی شده بالای 9٪ ، می توان بلافاصله پس از تشخیص دیابت تجویز کرد.
مکانیسم عمل ترکیبی
Combogliz Prolong یک داروی آمریکایی است ، حقوق این شرکت متعلق به شرکت های Bristol Myers و Astra Zeneka است. این قرص ها 3 گزینه دوز مصرفی دارند که بسته به ویژگی های بیماری ، می توانید مقدار مناسب متفورمین و ساکساگلیپتین را انتخاب کنید:
دیابت و افزایش فشارها چیزهای گذشته خواهد بود
- عادی سازی قند -95%
- رفع ترومبوز ورید - 70%
- از بین بردن ضربان قلب قوی -90%
- خلاص شدن از فشار خون بالا - 92%
- افزایش انرژی در طول روز ، بهبود خواب در شب -97%
- 1000 میلی گرم + 2.5 میلی گرم برای بیماران دیابتی با مقاومت بالا به انسولین ، چاقی ، فعالیت کم حرکتی مناسب است.
- 1000 میلی گرم + 5 میلی گرم برای بیماران مبتلا به دیابت با کاهش سنتز انسولین و اضافه وزن کمی گزینه ای جهانی است.
- 500 + 5 میلی گرم در ابتدای درمان با Combogliz Prolong استفاده می شود ، می تواند به طور مداوم با مقاومت به انسولین کم ، وزن طبیعی بدن مورد استفاده قرار گیرد.
هنگام بررسی معادل بودن Comboglyz و اجزای آن ، متفورمین و ساکساگلیپتین ، مشخص شد که هیچ تفاوتی در فارماکوکینتیک داروها وجود ندارد ، ترکیب دو ماده در یک قرص باعث بدتر شدن خواص هیچ یک از آنها نمی شود ، تأثیر آن بر دیابت یکسان است.
در عین حال ، ترکیبی از داروهای ثابت نسبت به مصرف همان داروها به طور جداگانه موثرتر است. این امر به دلیل افزایش پایبندی به درمان است ، این اصطلاح به معنای رعایت تمام نسخه های پزشک است. در بیماری های مزمن ، مانند دیابت ، از نظر سنتی کم است: بیماران فراموش می کنند که قرص دیگری مصرف کنند ، یا مصرف یکی از داروهای تجویز شده را به سادگی متوقف می کنند. مطالعات نشان می دهد که هرچه رژیم درمانی ساده تر باشد ، پزشک بهتر می تواند به آن دست یابد. انتقال از متفورمین و ساکساگلیپتین به طور جداگانه به Combogliz Prolong اجازه می دهد تا 0.53٪ هموگلوبین گلیکوزی شده را کاهش دهید.
متفورمین
برای سالها ، متفورمین است که توسط انجمن های دیابتی توصیه می شود که در وهله اول تجویز شود. این به این دلیل است که متفورمین بر علت اصلی چربی خون در بیماران دیابتی نوع 2 - مقاومت به انسولین عمل می کند. طبق دستورالعمل ، کاهش قند خون در دیابت به دلیل:
- سرکوب تولید گلوکز در بدن (گلوکونوژنز ، تا حدی کمتر - گلیکوژنولیز).
- کند شدن جذب قندها در دستگاه گوارش.
- عملکرد انسولین را در بافتها به ویژه عضلات افزایش می دهد.
اثربخشی داروهای کاهش دهنده قند معمولاً با کاهش هموگلوبین گلیکوزی شده در هنگام مصرف آنها ارزیابی می شود. برای متفورمین ، این شاخص بسیار بالا است - 1-2٪. این دارو از نظر وزن خنثی است ؛ بیش از 10 سال از مصرف ، متوسط افزایش بیماران مبتلا به دیابت 1 کیلوگرم بود که بسیار کمتر از درمان با انسولین و مشتقات سولفونیل اوره است.
متأسفانه ، درمان با متفورمین به دلیل عوارض جانبی آن همیشه امکان پذیر نیست - ناراحتی شکمی ، اسهال ، بیماری صبحگاهی. برای بهبود تحمل دارو ، به صورت قرص هایی با ترشح اصلاح شده (طولانی) ترشح شد. این چنین متفورمین است که در Comboglize Prolong موجود است. این تبلت از ساختار ویژه ای برخوردار است: ماده فعال در یک ماتریس قرار می گیرد که آب را جذب می کند. پس از تجویز ، ماتریس به ژل تبدیل می شود ، که منجر به تاخیر یکنواخت جریان متفورمین از آن به داخل خون می شود. اثر کاهش قند به این روش تا 24 ساعت طولانی می شود ، بنابراین دستورالعمل استفاده توصیه می کند قرص یک بار در روز مصرف کنید.
ساکساگلیپتین
این مؤلفه Comboglize Prolong وظیفه بهبود سنتز انسولین را بر عهده دارد. مکانیسم عمل ساکساگلیپتین مهار آنزیم DPP-4 است که نقش آن در تجزیه اینسترین ها است. این دیسک ها با افزایش قند خون تولید می شوند و باعث افزایش تولید انسولین درون زا می شوند. اگر تأثیر DPP-4 را کند کنید ، اینترتین ها بیشتر کار می کنند ، سنتز انسولین افزایش می یابد ، قند خون کاهش می یابد.
مزیت دارو رابطه گلوکز با خون و تولید انسولین است. مشتقات سولفونیل اوره چنین رابطه ای ندارند. حتی در دوزهای زیاد ، ساكساگلیپتین نمی تواند بیش از 2 برابر عمر اینكترین ها را افزایش دهد ، بنابراین اثر كاهش قند آن به موقع محدود شده و عملاً باعث هیپوگلیسمی نمی شود. حتی یک خطرناک در کاهش گلوکز در طول استفاده از آن به ثبت نرسیده است. نگرش دقیق ساکساگلیپتین نسبت به سلولهای بتا تولید انسولین باعث طولانی تر شدن کار آنها و به تأخیر انداختن انسولین درمانی می شود که در دیابت قندی اجتناب ناپذیر است.
هر دو متفورمین و ساکساگلیپتین باعث کاهش سرعت گلوکز از دستگاه گوارش به رگ ها می شوند. به گفته دیابتی ها ، هر دو دارو بر خلاف ترکیب های رایج متفورمین با سولفونیل اوره بهترین انتخاب برای بیماران با وزن اضافی است.
تنها اشکال ساکساگلیپتین قیمت آن است که این رقم از نظر مقدار بیشتر از آماده سازی سولفونیل اوره ارزان است.
اجزای کمکی
علاوه بر مواد فعال ، قرص های Combogliz Prolong نیز حاوی اجزای اضافی هستند که تولید را تسهیل می کنند و باعث طولانی شدن مصرف متفورمین می شوند. به عنوان بخشی از داخل ، یا ماتریس ، منیزیم استئارات ، هایپروملوز ، کارلوز. این قرص ها دارای سه پوسته Opadrai است که از تالک ، اکسید تیتانیوم ، ماکروگول تشکیل شده است. لایه بالایی حاوی یک اکسید آهن است.
دوزهای مختلف در رنگ متفاوت است: 2.5 + 1000 میلی گرم زرد ، 5 + 500 بژ ، 5 + 1000 صورتی. برای هر قرص ، دوز مناسب با رنگ آبی اعمال می شود.
اجزای کمکی به همراه یک مدفوع به صورت یک توده نرم دفع می شوند ، می توانند شکل یک قرص را بگیرند. هیچ ماده فعال دیگری در این توده وجود ندارد.
ماندگاری Comboglize Prolong 3 سال است. تنها شرط تولید کننده در شرایط ذخیره سازی ، دمای حداکثر 30 درجه است.
قیمت بسته بندی از 3150 تا 3900 روبل است. بسته به تعداد قرص های موجود در یک بسته (28 یا 56 قطعه) و مقدار مصرف آن.
قوانین مصرف دارو
مقدار توصیه شده روزانه ساکساگلیپتین برای اکثر بیماران دیابتی 5 میلی گرم است. دوز کمتری 2.5 میلی گرم برای نارسایی کلیوی با GFR کمتر از 50 تجویز می شود ، همچنین در هنگام مصرف برخی از داروهای ضد قارچ ، ضد باکتری و ضد ویروسی که باعث افزایش غلظت ساکساگلیپتین در خون می شوند.
دوز متفورمین بسته به میزان مقاومت به انسولین به صورت جداگانه انتخاب می شود. برای نیمه اول ماه ، بیماران مبتلا به دیابت 1 قرص حاوی 5 + 500 میلی گرم مصرف می کنند.
در ابتدای درمان ، خطر عوارض جانبی متفورمین به ویژه زیاد است. برای کاهش آنها ، دارو به شدت با غذا و ترجیحاً در عصرانه مصرف می شود. اگر متفورمین به خوبی تحمل شود ، پس از 2 هفته ، مقدار آن به 1000 میلی گرم افزایش می یابد. ساکساگلیپتین در همان دوز مست است. اگر احساس ناخوشایندی در دستگاه گوارش وجود داشته باشد ، افزایش دوز باید به تعویق بیفتد و زمان بیشتری باید به بدن داده شود تا به این دارو عادت کنید. اگر گلیسمی طبیعی باشد ، Combogliz Prolong می تواند در همان دوز به مدت چند سال و بدون از بین رفتن اثربخشی مصرف شود.
حداکثر دوز مجاز Comboglize 5/2000 میلی گرم است. توسط 2 قرص 2.5 + 1000 میلی گرم تهیه می شود ، در همان زمان مست هستند. اگر 2000 میلی گرم متفورمین برای دیابت کافی نباشد ، می توان 1000 میلی گرم دیگر را جداگانه ترجیحاً به همان شکل طولانی مدت مصرف کرد (گلوکوفاژ طولانی و آنالوگ ها: فرمین لانگ ، متفورمین MV و غیره).
برای اطمینان از عملکرد یکنواخت اجزای فعال ، دارو تقریباً در همان زمان مست است. برای حفظ خواص طولانی مدت قرص ها نمی توان خرد کرد.
نحوه جایگزینی Combogliz Prolong
ژنرال های موجود در Combogliz Prolong وجود ندارد و در آینده نزدیک ظاهر نمی شود ، زیرا این اختراع هنوز توسط دارو پوشانده شده است. آنالوگهای گروهی گلایپتین های لیناگلیپتین هستند (ترکیبی از متفورمین با مارک تجاری Gentadueto ساخته شده است) ، ویلداگلیپتین (داروی ترکیبی Galvus Met) ، sitagliptin (Velmetia، Yanumet). تأثیر آنها در دیابت قندی نزدیک به ساکساگلیپتین است ، اما این مواد در دوزها ، فارماکوکینتیک ، موارد منع مصرف متفاوت است ، بنابراین انتقال به یک داروی جدید باید با پزشک موافقت شود.
چگونه می توانید در خرید Combogliz Prolong پس انداز کنید:
- "جمع آوری" Combogliz Prolong از آنگلیزا و متفورمین. آنگلیزا - دارویی از همان تولید کننده ، حاوی 2.5 یا 5 میلی گرم ساکساگلیپتین است. قیمت آن 1800 روبل است. برای 30 قرص 5 میلی گرم. به منظور تکرار کامل ترکیب Combogliz Prolong ، هر متفورمین طولانی به آنگلیز اضافه می شود ، هزینه آن 250-750 روبل در ماه خواهد بود.
- از پزشک خود بخواهید نسخه رایگان ساکساگلیپتین را برای شما تجویز کند. این دارو ممکن است هنوز در همه مناطق موجود نباشد ، اما تعداد آنها هر ساله در حال افزایش است. نشانه ای برای تعیین ساکساگلیپتین - هیپوگلیسمی مکرر یا شدید بر روی سولفونیل اوره. از آنجا که این دارو ژنرال ارزان قیمت ندارد ، داروخانه قرص های اصلی Combogliz Prolong یا متفورمین و آنگلیزو را به شما می دهد.
- اگر دارو را در داروخانه آنلاین سفارش دهید و خودتان آن را از نقطه نظر انتخاب کنید ، می توانید حدود 10٪ از هزینه آن را پس انداز کنید.
جابجایی به مشتقات سولفونیل اوره نامطلوب است ، زیرا می توانند باعث هیپوگلیسمی شوند. اگر جایگزین دیگری وجود ندارد ، بهتر است از ایمن ترین گلیمپرید و گلیکلازید استفاده کنید. آنالوگ های دارویی Combogliz با این مواد - Amaril M ، Glimecomb.
نشانه های استفاده
مطابق دستورالعمل ، در صورت اصلاح تغذیه و فعالیت بدنی ، گلوکزمی به اندازه کافی کاهش نمی یابد ، قرص های Combogliz Prolong برای دیابت نوع 2 تجویز می شود. با توجه به هزینه بالای دارو ، دامنه آن تا حدودی باریک است. به گفته متخصصان غدد ، آنها در موارد زیر دارویی را تجویز می كنند:
- اگر بیمار سنتز انسولین را کاهش داده باشد ، و مصرف سولفونیل اوره منع مصرف دارد.
- با ریسک بالای هیپوگلیسمی: افراد سالخورده ، دیابتی ها با بیماری های همزمان و محدودیت در رژیم غذایی ، بیمارانی که فعالیت بدنی بالایی دارند ، در محل کار مشغول به کار هستند که نیاز به توجه شدید دارند.
- بیماران دیابتی که همیشه توصیه های پزشک را رعایت نمی کنند ممکن است مصرف قرص یا خوردن به موقع را فراموش کنند.
- افراد دیابتی با نوروپاتی که علائم هیپوگلیسمی را پاک کرده اند.
- اگر یک بیمار دیابتی با تمام توان خود تلاش کرد از انتقال به انسولین خودداری کند. اعتقاد بر این است که سولفونیل اوره می تواند تخریب سلول های بتا را تسریع کند. اطلاعی در مورد ساكاگاگلیپتین در دست نیست.
موارد منع مصرف
لیست موارد منع مصرف در دستورالعمل Combogliz Prolong کاملاً گسترده است ، مانند هر داروی ترکیبی:
منع مصرف | اطلاعات اضافی |
حساسیت به اجزای قرص. | غالباً عدم تحمل متفورمین است. عوارض خفیف در دستگاه گوارش عارضه منع مصرف ندارد. واکنش نسبت به نوع آنافیلاکتیک ساکساگلیپتین بسیار کمتر است. |
1 نوع دیابت. | استفاده از ساکساگلیپتین به دلیل عدم وجود یا تخریب سریع سلولهای بتا در دیابتی ممنوع است. |
بارداری ، HB ، دیابت در کودکان از هر نوع. | هیچ مطالعه ای در مورد ایمنی دارو وجود ندارد. |
بیماری کلیه | هر دو جزء Combogliz توسط کلیه ها دفع می شوند ، با نارسایی کلیه ، مواد در خون جمع می شوند و مصرف بیش از حد آن اتفاق می افتد. |
خطر بالای نارسایی کلیوی. | علت ممکن است شوک ، انفارکتوس میوکارد ، کم آبی ، عفونت های شدید همراه با تب باشد. |
شرایطی که به انسولین درمانی نیاز دارند. | عوارض حاد دیابت ، مداخلات جراحی ، صدمات شدید. |
هیپوکسی | خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد. با نارسایی تنفسی و قلبی ، کم خونی مشاهده می شود. |
سوء مصرف الکل ، هم مجرد و هم مزمن. | سرعت تبدیل لاکتات به گلوکز در کبد را کند می کند و باعث اسیدوز لاکتیک می شود. |
عوارض جانبی
ساکساگلیپتین احتمال سردرد (1.5٪) ، سینوزیت ، استفراغ (1٪) ، درد شکم (1.9٪) ، گاستروانتریت (1.4٪) ، واکنش آلرژیک (1.1٪) را افزایش می دهد.
از عوارض جانبی متفورمین ، تهوع و استفراغ در هنگام مصرف قرص های Combogliz Prolong مشاهده شد. فراوانی آنها بیش از 5٪ است.
مصرف بیش از حد ساکساگلیپتین خطرناک نیست و باعث مسمومیت می شود. تجویز بیش از حد دوز متفورمین می تواند سلامت را به طور جدی تحت تأثیر قرار دهد. یک سوم بیماران دیابتی که بیش از 50 گرم متفورمین مصرف کردند ، یک بار شروع به ایجاد اسیدوز لاکتیک کردند.
برخی از داروها هنگام مصرف متفورمین طولانی ، ممکن است اثرات قند خون را تغییر دهند. باید توجه ویژه ای به آنتی بیوتیک ها ، داروهای ضد قارچ ، هورمونی و ضد فشار خون ، ضد افسردگی ها داشته باشید ، لیست کامل آنها در دستورالعمل ها موجود است. هنگام استفاده از کتوکونازول ضد قارچی و ایتراکونازول ، آنتی بیوتیک های کلاریترومایسین و تلیترومایسین ، داروی ضد افسردگی نفازودون ، داروهای ضد HIV در روز ، فقط 2.5 میلی گرم ساکساگلیپتین مجاز است.