متفورمین بیش از نیم قرن است که در عمل بالینی استفاده می شود. و امروزه ، تمام توصیه های مربوط به مدیریت دیابت نوع 2 ، استفاده از آن را در تمام مراحل ابتلا به این بیماری نشان می دهد ، زیرا به کاهش چشمگیر عوارض میکرو و ماکرووواسکولار کمک می کند.
متأسفانه ، استفاده گسترده از گلوکوفاژ و آنالوگهای آن از گروه biguanide به دلیل عواقب نامطلوب دستگاه گوارش ، که در 25٪ از افراد دیابتی ایجاد می شود ، محدود است. براساس داده های غیررسمی ، تا 10٪ از بیماران به دلیل اختلالات سوء هاضمه ، مصرف گلوکوفاژ و ژنریک های آن را متوقف می کنند ، مکانیسم توسعه آن کاملاً مورد مطالعه قرار نگرفته است.
اصول طولانی گلوکوفاژ
فراهمی زیستی مطلق در هر واحد متفورمین در محدوده 50-60 است. از جریان خون ، قسمت اعظم آن به صورت محلی و در قسمت فوقانی دستگاه گوارش جذب می شود. و تنها مقدار کمی از ماده در منطقه دیستال تر دستگاه گوارش است. زمان مکش از 2 ساعت تجاوز نمی کند.
ایجاد متفورمین با قابلیت های طولانی کار ساده ای نیست:
- جذب دارو در ناحیه محدودی از دستگاه گوارش فوقانی انجام می شود.
- با داشتن بیش از حد متفورمین در آستانه مشخص ، "اشباع جذب" ذکر شده است.
- اگر رهاسازی ماده فعال کند شود ، در طول کل روده جذب می شود.
جذب "اشباع شده" بدین معنی است که با وجود بیش از حد بیگوانید ، بیشتر آن در "پنجره جذب" نمی افتد و به هیچ وجه کار نمی کند. میزان جذب دارو در روده به میزان تخلیه آن از معده مربوط می شود. این تفاوت های ظریف دشواری در ایجاد گلوکوفاژ را با اثر طولانی مدت که می توان یک بار در روز مصرف کرد ، توضیح می دهد.
داروهای سنتی به سادگی باعث آزاد شدن ماده مؤثر از قرص با جذب یکنواخت ماده فعال در طول کل روده می شوند. اما چنین داروهایی نیز بلافاصله پس از مصرف قرص زمانی برای ورود نسبتاً سریع عنصر فعال به جریان خون دارند. اصول مشابه Glucophage Long غیرقابل قبول است ، زیرا جذب متفورمین پس از عبور از پنجره جذب مسدود می شود. بله ، و انتشار اولیه ماده فعال می تواند آن را "اشباع كند" و بخشی از این دارو همچنان ناشناخته خواهد ماند.
پس از مصرف گلوکوفاژ معمولی ، اوج غلظت آن از 3 ساعت تجاوز نمی کند.
برای مقایسه تحمل هضم متفورمین ساده و یک نوع طولانی مدت XR ، چهار نوع از بیماران مبتلا به انواع مختلف گلوکوفاژ در چهار مرکز پزشکی در ایالات متحده مورد بررسی قرار گرفت. فراوانی عواقب نامطلوب دستگاه گوارش در بیماران دیابتی که متفورمین طولانی مدت مصرف می کردند به طور قابل توجهی پایین تر از افرادی بود که از داروی معمول استفاده می کردند.
فراوانی عوارض جانبی در درمان انواع مختلف گلوکوفاژ ، و همچنین در هنگام انتقال از یک گونه به گونه دیگر ، از نظر گرافیکی نشان داده شده است.
تأثیر کنترل هموگلوبین گلیکوزی شده در یک مطالعه کور مورد آزمایش قرار گرفت. گروه های شرکت کنندگان نتایج اثربخشی یکسان از دو نوع گلوکوفاژ را نشان دادند.
فن آوری های نوآورانه و گلوکوفاژ طولانی
تأثیر انتشار تدریجی متفورمین XR توسط ساختار قرص تأمین می شود ، که به دلیل سد ژل یک سیستم انتشار ایجاد می کند. مؤلفه فعال در یک ماتریس دوگانه آبگریز قرار دارد و انتشار متفورمین XR را با انتشار فراهم می کند. ماتریس پلیمر خارجی قسمت داخلی را شامل می شود ، که حاوی 500-750 میلی گرم دارو است. هنگامی که وارد معده می شود ، قرص از رطوبت متورم می شود ، از خارج با یک لایه ژل پوشیده می شود و شرایط را برای انتشار دسته ای از دارو ایجاد می کند. تفاوت مهم این قرص ها در این است که میزان انحلال دارو به ویژگی های تحرک روده و pH مربوط نمی شود. این به ما امکان می دهد متغیر بودن میزان مصرف دارو در دستگاه گوارش بیماران مختلف را حذف کنیم.
فارماکوکینتیک گلوکوفاژ طولانی
جذب ماده مؤثر از قرص نسبت به یک آنالوگ ساده کندتر و طولانی تر است. در آزمایشات ، یک آنالوگ طولانی مدت با دوز 200 میلی گرم در روز مقایسه شد. و گلوکوفاژ ساده با دوز 2 r. 1000 میلی گرم در روز. پس از رسیدن به غلظت تعادل. سطح اوج خون Tmax پس از مصرف متفورمین XR به طور معنی داری بالاتر از متفورمین ساده (به جای 4 ساعت 7 ساعت) بود. Cmax ، غلظت محدودکننده ، در اولین مورد یک چهارم پایین بود. تأثیر کلی بر قند خون در دو نوع دارو یکسان بود. اگر ناحیه زیر منحنی را که وابستگی سطح غلظت به زمان را مشخص می کند ، تجزیه و تحلیل کنیم ، می توانیم در مورد bioequivalence دو نوع Glucofage نتیجه بگیریم.
بدیهی است که مشخصات فارماکوکینتیک دارو با قابلیت های طولانی مدت باعث می شود که پرش سریع در سطح متفورمین XR در پلاسما را امتحان کنید ، که برای متفورمین ساده معمولی است.
مصرف یکنواخت از مؤلفه فعال به جلوگیری از عوارض جانبی برای دستگاه گوارش و بهبود قابل توجه تحمل دارو کمک می کند.
نشانه ها ، موارد منع مصرف ، محدودیت ها
اگر اصلاح شیوه زندگی ، کنترل کامل گلیسمی را در اختیار شما نگذارد ، قند خون در بیماران دیابتی با نوع 2 بیماری تجویز می شود. این دارو مخصوصاً برای بیماران دارای اضافه وزن مشخص شده است. متفورمین به عنوان داروی خط اول برای مونوتراپی یا درمان پیچیده با سایر داروهای ضد دیابتی از جمله انسولین استفاده می شود.
گلوکوفاژ یک داروی قابل اعتماد با پایه اثبات اثربخشی است ، اما استفاده نامناسب آن می تواند عواقب منفی داشته باشد. این دارو منع مصرف دارد:
- با حساسیت به مواد تشکیل دهنده فرمول؛
- در شرایط ketoacidosis دیابتی ، اغما و پیش آگهی.
- بیماران مبتلا به آسیب شناسی کلیوی (ترخیص کالا از گمرک کراتینین - تا 60 میلی لیتر در دقیقه).
- در شرایط حاد (هیپوکسی ، کم آبی) ، برانگیختن اختلال عملکرد کلیه.
- در حین انجام عملیات و درمان صدمات شدید (بیمار به انسولین منتقل می شود).
- در بیماری هایی که گرسنگی اکسیژن بافت ها را تحریک می کنند (حمله قلبی ، سایر آسیب های قلبی ، اختلالات تنفسی).
- دیابتی با اختلالات کبدی؛
- با سوءاستفاده منظم از الکل ، مسمومیت حاد با الکل.
- مادران باردار و شیرده؛
- در حالت اسیدوز لاکتیک از جمله تاریخ؛
- افرادی که در رژیم غذایی کم فشار (حداکثر 1000 کیلو کالری در روز) قرار دارند.
در طی مدت زمان رادیوایزوتوپ یا معاینه اشعه ایکس با استفاده از نشانگرهای مبتنی بر ید ، دیابتیک 48 ساعت قبل از عمل و 48 ساعت بعد از انتقال به انسولین.
توجه ویژه ای در انتصاب گلوكوفاژ لانگ باید به مقولات دیابتیك در سن بالغ ، سوء تغذیه و همچنین افرادی كه در انجام كارهای سنگین جسمی مشغول هستند ، توجه شود زیرا این عوامل باعث ایجاد اسیدوز لاكتی می شود.
گلوکوفاژ طولانی و بارداری
حتی در مرحله برنامه ریزی کودک ، یک زن دیابتی به انسولین منتقل می شود. حفظ این رژیم درمانی برای دوره شیردهی منطقی است ، زیرا متفورمین در بارداری و شیردهی منع مصرف دارد. اگر سلامت مادر نیاز به تغییر در Glucofage Long داشته باشد ، کودک به تغذیه مصنوعی منتقل می شود.
مقدار مصرف و تجویز
در مطالعه دوز بهینه برای گلوکوفاژ طولانی مدت ، اثربخشی وابسته به دوز با استفاده یکبار از دارو اثبات شد. حداکثر اثر با استفاده از 1500-2000 میلی گرم در روز آشکار شد. این آزمایش همچنین احتمال قند خون طولانی مدت را با یک رژیم درمانی 2 ص / روز مقایسه کرد. 1000 میلی گرم و 1 روز / روز. 2000 میلی گرم در هر. در حالت اول ، شاخص های هموگلوبین گلیکوزی شده در گروه داوطلبان 1.2 درصد کاهش یافته ، در مورد دوم - 1 درصد.
این دارو برای استفاده داخلی در نظر گرفته شده است. این قرص با آب بدون خرد کردن مصرف می شود. متخصص غدد درونریز با در نظر گرفتن نتایج آزمایشات ، مرحله بیماری ، آسیب شناسی های همزمان ، سن دیابتی و واکنش بدن به دارو ، برنامه و دوز را محاسبه می کند.
گلوکوفاژ طولانی - 500 میلی گرم
با دوز 500 میلی گرم در روز. قرص های همراه با شام. اگر برنامه دو برابر است ، سپس با صبحانه و شام ، اما همیشه همراه با غذا.
اگر بیمار از گلوکوفاژ معمول به نسخه طولانی مدت منتقل شود ، میزان اولیه مطابق با کل دوز روزانه داروی قبلی انتخاب می شود.
بعد از دو هفته ، می توانید اثربخشی را ارزیابی کنید ، اگر نتیجه رضایت بخش نباشد ، مقدار دوز 500 میلی گرم افزایش می یابد ، اما بیشتر از 2000 میلی گرم در روز نیست. (4 قطعه) ، که مطابق با حداکثر هنجار است. چهار قرص نیز یکبار و به همراه شام مصرف می شود. اگر این رژیم درمانی به اندازه کافی مؤثر نبود ، می توانید قرص ها را به دو دوز تقسیم کنید: یک نیمی از صبح ، دوم در عصر.
گلوکوفاژ Long 500 برای کاهش وزن فقط برای بیماران دیابتی و مبتلایان به اختلالات متابولیک معنی دارد. دلایل زیادی برای چاقی وجود دارد ، خودکنترل بدون کنترل با یک داروی جدی و تشخیص خود می تواند عواقب غیرقابل پیش بینی ای ایجاد کند.
مهم است که همزمان دارو را مصرف کنید. صبحانه یا شام باید پر باشد. با هر رژیم درمانی ، یک فرد دیابتی رژیم غذایی کسری - 5-6 بار در روز ، وعده های غذایی سبک بین وعده های غذایی اصلی توصیه می شود. اگر به دلایلی زمان مصرف دارو را از دست داده اید ، نمی توانید هنجار را دو برابر کنید ، زیرا بدن برای پردازش کامل دوز نیاز به زمان دارد. در اولین فرصت می توانید قرص مصرف کنید. این دارو در دوره ها مصرف نمی شود بلکه به طور مداوم مصرف می شود. اگر بیمار درمان با متفورمین را متوقف کرده است ، پزشک معالج باید از این امر آگاه باشد.
اگر از گلوکوفاژ لانگ در رژیم پیچیده ای با انسولین استفاده شود ، دوز شروع دستورالعمل برای استفاده توصیه می کند بیش از 1 قرص (500 میلی گرم در روز) انتخاب نکنید. دوز انسولین انسولین با توجه به رژیم غذایی و قرائت گلوکزومتر محاسبه می شود.
گلوکوفاژ طولانی - 750 میلی گرم
یک کپسول 750 میلی گرم نیز یک بار ، همراه با شام یا بلافاصله پس از آن مصرف می شود. دوز شروع از یک قرص تجاوز نمی کند ، تیتراسیون دوز بعد از نیم ماه امکان پذیر است. افزایش تدریجی سرعت سازگاری بدن را تسهیل می کند و احتمال بروز عوارض جانبی برای دستگاه گوارش را کاهش می دهد.
میزان توصیه شده گلوکوفاژ طولانی مدت 2 قرص در روز است. (1500 میلی گرم) ، اگر نتیجه مطلوب نباشد ، هنجار به 3 قطعه / روز تنظیم می شود. (حداکثر 2250 میلی گرم). وقتی قابلیت های داروی آهسته سرعت کافی نباشد ، آنها به گلوکوفاژ معمول ، که دارای حد طبیعی 3000 میلی گرم در روز است ، تغییر می کنند.
اگر بیمار با آنالوگ های مبتنی بر متفورمین به گلوکوفاژ طولانی مدت منتقل شود ، هنگام انتخاب دوز شروع ، آنها با هنجار کل داروی قبلی هدایت می شوند. اگر دارو همچنین اثر طولانی مدت داشته باشد ، با در نظر گرفتن مدت زمان خارج شدن از بدن ، ممکن است مکث لازم باشد. افراد دیابتی که گلوکوفاژ منظم را به مقدار 2000 میلی گرم یا بیشتر مصرف می کنند ، جایگزین کردن آن با گلوکوفاژ لانگ عملی نیستند.
فرم ترکیبی و انتشار طولانی گلوکوفاژ ®
MERCK SANTE ، یک شرکت تولیدی فرانسوی ، قرص گلوکوفاژ® را به مدت طولانی قرص های آزاد می کند.
بسته به دوز ، آنها حاوی 500 یا 750 میلی گرم از ماده فعال متفورمین هیدروکلراید هستند. کپسول ها با پرکننده ها تکمیل می شوند: سدیم کارلوز ، هیپروملوز ، سلولز ، استارت منیزیم.
قرص های محدب سفید را می توان با حکاکی دوز و آرم شرکت در هر طرف تشخیص داد. قرص های تاول آلومینیومی در 15 قطعه بسته بندی می شوند. در یک جعبه می توانید 2 یا 4 صفحه از این نوع وجود داشته باشد.
آنها مطابق نسخه ، دارو را رها می کنند ؛ این به شرایط ذخیره سازی خاصی احتیاج ندارد. در Glyukofazh Long ، قیمت کاملاً مقرون به صرفه است: در داروخانه های آنلاین 204 روبل ارائه می شود. (دوز 500 میلی گرم). ماندگاری دارو 3 سال است.
عوارض جانبی
طبق معیارهای WHO ، فراوانی تأثیرات نامطلوب در مقیاس زیر ارزیابی می شود:
- بسیار مکرر - 0.1 پوند؛
- مکرر - از 0.01 تا 0.1؛
- نادر - از 0.001 تا 0.01؛
- نادر - از 0.0001 تا 0.001؛
- بسیار نادر - از 0.00001 تا 0، 0001.
اگر آمار موجود از علائم در چارچوب مشخص نشده باشد ، موارد منفرد ثبت می شود.
ارگان ها و سیستم ها | عوارض جانبی | فرکانس |
CNS | اختلال در طعم و مزه | اغلب (3٪) |
دستگاه گوارش | اختلالات سوء هاضمه ، درد اپی گاستریک ، از دست دادن اشتها | اغلب |
چرم | کهیر ، خارش ، اریتم و سایر واکنشهای آلرژیک | بسیار بندرت |
متابولیسم | اسیدوز لاکتیک | بسیار بندرت |
تغییرات کبدی | هپاتیت ، اختلال عملکرد کبد | موارد جدا شده |
اکثر عواقب نامطلوب پس از سازگاری به خودی خود از بین می روند ، اگر ناراحتی به صورت خودبخود از بین نرود ، لازم است در این باره به متخصص غدد آگاهی اطلاع دهید. او می تواند دوز را کاهش داده یا آنالوگ را تجویز کند. بعضی اوقات فراوانی اختلالات سوء هاضمه با رعایت دقیق اصول تغذیه کم کربوهیدرات و توزیع دوز روزانه در 2 دوز کاهش می یابد.
تیتراسیون تدریجی هنجار (خصوصاً رو به بالا) در چنین مواردی الزامی است.
در افراد دیابتی که داروهای مستقر در متفورمین مصرف می کنند ، ویتامین B12 کمتر جذب می شود. اگر کم خونی مگالوبلاستیک تشخیص داده شود ، این فاکتور باید در نظر گرفته شود.
اختلالات کبدی بطور خودبخود با لغو Glucofage Long اتفاق می افتد.
به دلیل عدم خطر هیپوگلیسمی ، مصرف دارو به عنوان مونوتراپی برای رانندگان و دیابتی ها خطرناک نیست ، که کار آنها با افزایش تمرکز توجه و میزان واکنش زیاد همراه است. با درمان پيچيده ، احتمالات ساير عوامل هيپوگليسمي بايد در نظر گرفته شود.
درمورد علائم مصرف بیش از حد کمک کنید
سمیت متفورمین به صورت تجربی مورد آزمایش قرار گرفت: داوطلبان دوز 42.5 برابر بیشتر از آستانه هنجار فوقانی (85 گرم) دریافت کردند. علائم اسیدوز لاکتیک نشان داد که هیپوگلیسمی در شرکت کنندگان ایجاد نشده است.
اگر چنین علائمی در یک موسسه پزشکی مشاهده نشود ، دریافت گلوکوفاژ لانگ متوقف شده و یک آمبولانس فراخوانی می شود.
پس از مشخص کردن میزان لاکتات در بدن ، بیمار به روش همودیالیز تجویز می شود. علائم درمانی نیز تجویز می شود.
نتایج تداخل دارویی
ترکیبات منع مصرف
نشانگرهای رادیوپلاسک مبتنی بر ید می توانند باعث اسیدوز لاکتی شوند ، خصوصاً در افراد دیابتی که دارای آسیب شناسی کلیوی هستند. برای دوره مطالعات رادیولوژی ، Glucophage Long لغو می شود. اگر وضعیت کلیه ها نگرانی نداشته باشد ، پس از دو روز بیمار می تواند به رژیم درمانی معمول بازگردد.
گزینه های پیشنهادی نیست
گلوکوفاژ طولانی و الکل کاملاً ناسازگار هستند ، زیرا اتیل الکل می تواند باعث اسیدوز لاکتیک بخصوص در مشکلات کبد و تغذیه نامنظم و بی کیفیت شود. داروهای مبتنی بر اتانول نیز احتمال بروز چنین عارضه را افزایش می دهند.
مجتمع هایی که نیاز به توجه ویژه دارند
به موازات متفورمین ، برخی از داروها نیاز به احتیاط و نظارت مداوم قند خون دارند.
- دانازول - اثر قند خون را افزایش می دهد ، به تیتراسیون دوز متفورمین نیاز دارد.
- کلرپرومازین - باعث تحریک شرایط گلیسمی ، مهار تولید انسولین می شود ، نیاز به تنظیم دوز گلوکوفاژ طولانی دارد.
- گلوکوکورتیکواستروئیدها - با کاهش تحمل گلوکز ، افزایش قند ، عوارض به شکل کتوز خطرناک است.
- دیورتیک ها (حلقه برگشتی) - در ایجاد اسیدوز لاکتیک و نارسایی کلیه نقش دارند.
- β-Sympathomimetics - با توجه به تحریک گیرنده های β سطح گلیسمی را افزایش می دهد ، انتقال به انسولین امکان پذیر است.
- داروهای ضد پرفشاری خون ، انسولین ، سالیسیلات ، آکاربوز ، داروهای گروه سولفونیل اوره - باعث کاهش توانایی های کاهش قند خون گلوکوفاژ طولانی ، به تیتراسیون دوز نیاز دارند.
- نیفدیپین - جذب متفورمین و Cmax را افزایش می دهد.
گروه کاتیونی داروهایی مانند مورفین ، آمیلورید ، دیگوکسین ، پروکین آمید ، کینیدین ، کوئینین ، رانیتیدین ، تریامترن ، تریمتوپریم ، ونکومایسین در لولههای کلیوی ترشح می شوند ، بنابراین رقیب گلوکوفاژ در مبارزه با سیستم حمل و نقل است.
ارزیابی طولانی گلوکوفاژ توسط مصرف کنندگان
نظرسنجی از بررسی دیابتی های دیابتی گلوکوفاژ لانگ ، بررسی های مختلف انجام شده است.
- راندمان بالا. کاهش سریع وزن در غیاب رژیم های گرسنگی و به طور کلی هرگونه تغییر در شیوه زندگی من را مجبور به مراجعه به پزشک می کند. مقاومت به انسولین و کم کاری تیروئید ، که باعث افزایش مشکل در وزن می شود ، شناسایی شد. در ابتدا به طور منظم - 3 روبل در روز ، گلوکوفاژ تجویز شد. 850 میلی گرم هر یک. به موازات آن ، غده تیروئید را درمان کرد. به مدت 3 ماه ، همه چیز به حالت عادی بازگشت: وزن و تولید انسولین بهبود یافت. اکنون به گلیوکوفاژ لانگ (اکنون برای زندگی) منتقل شدم.
- اثر متوسط. ما با همسر خود گلوکوفاژ طولانی می گیریم. آنها می گویند او رگ های خونی را تقویت می کند ، عمر را طولانی می کند و من نیز قند دارم. به محض اینکه اوضاع کمی بهتر شد ، من شروع به جستجوی قرص ها کردم ، اما معده هر وقت به خاطر چنین حواس پرتی از من انتقام می گرفت. مجبور شدم دوز را کاهش دهم و رژیم را سفت کنم. من متوجه شدم که با مصرف نامنظم دارو عوارض جانبی افزایش می یابد.
- نتیجه کم دیابت نوع 2 ماه گذشته در من کشف شد ، گلوکوفاژ لانگ تجویز شد ، زیرا کار به من اجازه نمی دهد که تمام روز در مورد قرص ها فکر کنم. او این دارو را به مدت سه هفته مصرف کرد و بیشتر ، عوارض جانبی بیشتری نیز ظاهر می شد. تحمل کردم تا اینکه به بیمارستان رسیدم. این دارو لغو شد ، به آرامی بهبود یافت.
افزایش وفاداری دیابتی ها به درمان ، کاهش وقایع پیش بینی نشده برای دستگاه گوارش از مزایای مهم Glucofage Long است ، اما ملاک اصلی برای کیفیت یک داروی ضد دیابتی هنوز شاخص های قند خون در دیابتی ها با بیماری نوع 2 است.