مکانیسم عملکرد ساکساگلیپتین بر روی بدن در دیابت

شیوع دیابت نوع 2 در جهان رو به رشد است ، این به دلیل شیوه زندگی افراد و تغذیه فراوان است. با این حال ، داروسازی هنوز پابرجا نیست و در حال تولید مواد جدید برای درمان دیابت است.

یکی از کلاس های جدید چنین موادی mimetics incretin است که شامل ساکساگلیپتین (ساکساگلیپتین) است.

مکانیسم عملکرد incretins

این ماده متضاد هورمونهای انسانی است که هنگام ورود مواد غذایی توسط دستگاه گوارش انجام می شود. به دلیل عمل آنها ، تولید انسولین افزایش می یابد و این به جذب گلوکز کمک می کند ، که در هنگام هضم آزاد می شود.

تا به امروز ، دو نوع از incretins کشف شده است:

• GLP-1 (پپتید 1 مانند گلوکون)؛
• ISU (پلی پپتید انسولین).

گیرنده های اولی در اندام های مختلفی قرار دارند که به او امکان می دهد جلوه گسترده تری را نشان دهد. دوم توسط گیرنده های سلول بتا پانکراس کنترل می شود.

از جمله مهمترین سازوکارهای عمل آنها:

• ترشح هورمون انسولین توسط سلولهای لوزالمعده افزایش یافته است.
• کند شدن تخلیه معده؛
• کاهش تولید گلوکاگون؛
• کاهش اشتها و احساس پر بودن.
• بهبود قلب و عروق خونی ، تأثیر مثبتی بر سیستم عصبی دارد.

با افزایش تولید انسولین ، گلوکز بهتر جذب می شود ، اما اگر طبیعی باشد ، روند ترشح متوقف می شود و فرد در معرض خطر هیپوگلیسمی نیست. کاهش حجم گلوکاگون ، یک آنتاگونیست انسولین ، منجر به کاهش مصرف گلیکوژن کبد و آزاد شدن گلوکز آزاد می شود ، در حالی که همزمان باعث افزایش مصرف گلیکوژن در عضلات می شود. در نتیجه ، گلوکز بلافاصله در محل تولید استفاده می شود ، بدون اینکه وارد جریان خون شود.

هنگامی که رها شدن معده کند می شود ، مواد غذایی در قسمت های کوچکی وارد روده می شوند و این باعث کاهش میزان جذب گلوکز در خون و در نتیجه افزایش غلظت آن می شود. با عمل در دسته های کوچکتر ، بدن به راحتی جذب می شود. در این حالت ، کاهش اشتها باعث پرخوری می شود.

تاکنون تأثیر آن بر سیستم گردش خون فقط ذکر شده است ، اما مورد مطالعه قرار نگرفته است. مشخص شده است که اینتکرین ها به سلولهای β پانکراس کمک می کنند تا سریعتر بهبود یابند.

به دست آوردن هورمون ها به صورت خالص در مقادیر کافی غیرممکن نیست ، بنابراین ، دانشمندان آنالوگ هایی را تولید کرده اند که عملکردهای مشابهی را انجام می دهند:

• تولید مثل اثر پپتید 1 مانند گلوکون؛
• اثرات آنزیم های مخرب را کاهش می دهد ، بنابراین عمر هورمون ها طولانی تر می شود.

ساکساگلیپتین متعلق به گروه دوم است.

فرم های انتشار

ساکساگلیپتین بخشی از داروی آنگلیسا است که به عنوان مهار کننده DPP-4 عمل می کند. این ابزار در لیست فدرال داروهای ترجیحی قرار ندارد ، اما می تواند با تأمین بودجه محلی به بیماران مبتلا به دیابت اهدا شود.

این دارو به شکل قرص هایی با پوسته زرد رنگ موجود است که حاوی 2.5 میلی گرم ساکساگلیپتین یا 5 میلی گرم هیدروکلراید آن است. این ترکیب همچنین شامل مؤلفه هایی است که اثر ماده فعال را بهینه می کنند. این قرص ها حاوی دوز مصرفی آنها هستند.

قرص ها در یک بسته تاول از 10 قطعه و یک جعبه مقوایی بسته بندی شده اند.

نشانه ها و موارد منع مصرف

آماده سازی مبتنی بر ساکساگلیپتین برای استفاده با موارد زیر توصیه می شود:

1. مرحله قبل از دیابت ، وقتی اقدامات سنتی از جمله رژیم غذایی ، ورزش و سایر توصیه ها کمکی نمی کند. این ابزار به شما امکان می دهد تا نابودی سلول های β را متوقف کرده و از این طریق از ابتلا به دیابت نوع 2 جلوگیری کنید.
2. وجود بیماری تشخیص داده شده. در این حالت ، این ابزار می تواند به عنوان داروی مستقل یا در ترکیب با داروهای دیگر مورد استفاده قرار گیرد:
   • متفورمین؛
   • انسولین؛
   • مشتقات سولفونیل اوره؛
   • tiazolidinediones.

موارد منع مصرف دارو:

• دیابت نوع 1؛
• حساسیت بیش از حد به هر یک از اجزای دارو؛
• حساسیت بالایی به مهار کننده های DPP-4.
• حضور کتواسیدوز دیابتی.
• قابل هضم کمبود لاکتوز و لاکتاز ، سوء جذب مادرزادی گلوکز و گالاکتوز.
• زمان حاملگی و شیردهی
• سن جزئی

در این موارد ، از آنالوگهای دارو استفاده می شود و یا بودجه هایی با ترکیب متفاوت انتخاب می شوند.

تأثیر شروع درمان ساکساگلیپتین + متفورمین

دستورالعمل استفاده

قرص ها بدون توجه به مصرف مواد غذایی به صورت خوراکی مصرف می شوند. کپسول کاملاً بلعیده شده و با حجم کمی از آب شسته می شود. مقدار مصرف بستگی به نوع درمانی و رفاه بیمار دارد.

با استفاده جداگانه ، ساکساگلیپتین توصیه می شود 5 میلی گرم یک بار در روز مصرف کنید.

در درمان ترکیبی با سایر داروهای دیابتی ، دوز 5 میلی گرم در روز است ، همین مورد در مورد افزودن ترکیب قبلا استفاده شده از داروهای هیپوگلیسمی با ساکساگلیپتین نیز صدق می کند.

در مرحله اولیه استفاده از ماده با متفورمین ، مقدار مصرف ساکساگلیپتین 5 میلی گرم و متفورمین 500 میلی گرم در روز است.

برای بیماران مبتلا به آسیب شناسی کلیه ، میزان مصرف آن به 2.5 میلی گرم در روز کاهش می یابد. در صورت استفاده از همودیالیز ، دارو پس از اتمام آن مست است. تأثیر دارو در طی دیالیز صفاقی بررسی نشده است. در هر صورت ، قبل از تجویز دارو ، متخصصان توصیه می كنند كلیه های بیمار را معاینه كنند.

برای بیماران مبتلا به آسیب شناسی عملکرد کبد ، تنظیم دوز لازم نیست. درمان طبق توصیه های کلی انجام می شود. این امر در مورد بیماران سالخورده نیز صدق می کند ، مشروط بر اینکه هیچ مشکل کلیوی نداشته باشد.

بررسی تأثیر دارو بر روی جنین در زنان باردار و کودکان خردسال انجام نشده است. بنابراین ، پیش بینی عواقب آن دشوار است. برای این بیماران معمولاً از سایر داروهای اثبات شده استفاده می شود. اگر زنی در حین شیردهی ساکساکلیپتین مصرف کند ، باید از تغذیه خودداری کند.

در صورت تجویز همزمان با مهار کننده های فعال CYP3A4 / 5 ، میزان مصرف روزانه دارو نصف می شود.

این داروهای زیر هستند:

• کتوکونازول؛
• کلاریترومایسین؛
• آتازاناویر؛
• ایندیناویر؛
• نفازودون؛
• ایتراکونازول؛
• ریتوناویر؛
• تلیترومایسین؛
• نلفیناویر؛
• ساکیناویر و دیگران.

در هنگام مصرف ساکساگلیپتین ، بیمار همچنان به اجرای توصیه های کلی در مورد سازماندهی رژیم ، دوز تمرینات بدنی و نظارت بر وضعیت روحی - عاطفی ادامه می دهد.

عوارض جانبی و مصرف بیش از حد آن

این دارو تقریباً عوارض جانبی ندارد. مزیت اصلی آن عدم خطر هیپوگلیسمی است.

با این حال ، مانند هر داروی مصنوعی ، بر فرآیندهای فیزیولوژیکی بدن تأثیر می گذارد و به تغییر آنها کمک می کند ، که می تواند منجر به موارد زیر شود:

• توسعه بیماریهای عفونی دستگاه تنفسی.
• اختلالات سوء هاضمه؛
• سینوزیت
• ظاهر سردرد؛
• گاستروانتریت
• توسعه التهاب در دستگاه تناسلی

هنگام مشاهده هر یک از این علائم ، باید از پزشک معالج شکایت کنید که دوز مناسب تری از دارو را انتخاب کرده یا آن را به قرص های دیگر تغییر دهد.

مصرف بیش از حد در آزمایشات بالینی تشخیص داده نشده است ، در حالی که غلظت 80 برابر بیشتر از مقدار توصیه شده استفاده شده است. در صورت علائم مصرف بیش از حد دوز (حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ، سردرد ، ضعف و غیره) ، درمان با توجه به علائم با حذف سریع دارو از بدن انجام می شود که ساده ترین انجام آن از طریق همودیالیز است.

هنگام ترکیب با داروهای دیگر ، انحرافات برجسته تشخیص داده نشد. با این حال ، استفاده همزمان با متفورمین و تیازولیدون دیون مورد مطالعه قرار نگرفته است.

فیلم از کارشناس:

چه چیزی می تواند جایگزین ساکساگلیپتین شود؟

استفاده از ساکساگلیپتین به عنوان ماده اصلی فقط در داروی Onglise ایجاد می شود ، در صورتی که بیمار عوارض جانبی داشته باشد ، مجبور است از آنالوگ ها استفاده کند ، که شامل سایر مهار کننده های آنزیم DPP-4 می باشد:

1. جانوویا - یکی از اولین ابزارهای این نوع ، که در ایالات متحده توسعه یافته است. در دوز 25 ، 50 و 100 میلی گرم تحقق می یابد. هنجار روزانه حدود 100 میلی گرم است. تأثیر دارو حدود یک روز ادامه دارد. گاهی اوقات تحت نام تجاری YanuMet تولید می شود ، که علاوه بر این شامل متفورمین نیز می باشد.
2. Galvus - دارویی که در سوئیس تولید می شود ، در دوز 50 میلی گرم در روز یا بیشتر استفاده می شود ، اغلب در ترکیب با انسولین استفاده می شود.
3. نسینا - تولید شده در ایرلند ، بر اساس بنزوات آپولگپتین با دوز 12.5 یا 25 میلی گرم. 1 قرص یک بار در روز مصرف می شود.
4. Vipidia - ماده اصلی آلوگلیپتین دارویی ، که خاصیتی مشابه دارد ، یک بار در روز با دوز 25 میلی گرم مصرف می شود.
5. Trazhenta - ابزاری مبتنی بر لیناگلیپتین ، به شکل قرص 5 میلی گرم که به صورت خوراکی مصرف می شود ، تحقق می یابد.

آنالوگ های دیگر استفاده می شوند که دارای ترکیب متفاوتی هستند اما مکانیسم مشابه عمل دارد. هزینه داروها مطابق با کشور تولید و ترکیب داروها متفاوت است.

قیمت داروی آنگلیزا ، که شامل ساکساگلیپتین است ، از 1700 تا 1900 روبل است.

نسل جدید داروها باعث می شود مشکلات جذب گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت بسیار سریعتر و آسان تر حل شود.

در حالی که لیست آنها هنوز بسیار گسترده نیست ، تنها یک دارو بر اساس ساکساگلیپتین تولید می شود که در درمان دیابت تأثیر مثبتی دارد و حالت هیپوگلیسمی ایجاد نمی کند. در همان زمان ، آنالوگ هایی وجود دارند که دارای یک ماده فعال متفاوت هستند ، اما با یک اثر درمانی مشابه.