بدون کلسترول ، بدن انسان به طور کامل نمی تواند وجود داشته باشد. این ماده بخشی از غشاهای سلولی است ، علاوه بر این ، بدون آن ، کار سیستم عصبی و سایر ارگانهای مهم بدن انسان غیرممکن خواهد بود.
به دلیل داشتن مقدار اضافی این ماده ، کلسترول بد است که به همراه پروتئین ترکیب جدیدی ایجاد می کند - لیپوپروتئین. همچنین به دو شکل چگالی کم و چگالی بالا وجود دارد. لیپوپروتئین با چگالی بالا برخلاف نوع دوم آن برای بدن مضر نیست. اگر وضعیت در حال اجرا نباشد و سطح این لیپوپروتئین در خون حیاتی نباشد ، کافی خواهد بود که بیمار به سمت رژیم غذایی تغییر یابد و فعالیت بدنی را وارد سبک زندگی خود کند.
اما این اقدامات همیشه نتیجه مطلوب را نمی دهند ، در بعضی موارد ممکن است بیمار به تمیز کردن پزشکی عروق احتیاج داشته باشد.
دانشمندان مدتها است که در تلاشند تا داروی ایده آل را برای کاهش کلسترول "بد" کاهش دهند.
راه حل بهینه هنوز پیدا نشده است ، چندین گروه از داروها برای کاهش کلسترول ایجاد شده اند ، هرکدام از آنها دارای تفاوت های مثبت و منفی خود هستند.
استاتین ها بهترین داروها برای لیپوپروتئین های خون بالا هستند ، اما به دلیل تعدادی از کاستی ها و وجود عواقب خطرناک برای بدن ، به ویژه هنگام استفاده از دوزهای زیاد دارو ، همیشه در تجویز آنها عجله ای ندارند.
خصوصیات مهارکننده های جذب کلسترول
در هنگام درمان کلسترول خون بالا ، استاتین ها با اسید نیکوتین و فیبرات ها که داروهای طبقه دیگری هستند ، مخلوط نمی شوند ، به این دلیل که به اندازه کافی ایمن نیست و می تواند باعث بروز سایر بیماری ها شود. به عنوان مثال ، ترکیب فیبرات و استاتین خطر میوپاتی را افزایش می دهد ، همین اتفاق می تواند با ترکیبی از اسید نیکوتین و استاتین اتفاق بیفتد ، تنها علاوه بر همه چیز ممکن است کبد مبتلا شود.
اما فارماکولوژیستها راه حل پیدا کردند ، آنها داروهایی تولید کردند که تأثیر آنها به مکانیسمهای دیگر برای ایجاد فشار خون بالا ، به ویژه جذب کلسترول در روده هدایت می شود. یکی از این داروها Ezithimibe یا Ezeterol است.
مزیت دارو این است که به دلیل عدم نفوذ اجزای آن به خون بسیار ایمن است. این بسیار مهم است زیرا این دارو به دلایل زیادی در دسترس بیماران مبتلا به آسیب شناسی کبد و افرادی خواهد بود که به استفاده از استاتین منع مصرف دارند. ترکیبی از استرول با استاتین ممکن است در تقویت اثر درمانی با هدف کاهش کلسترول در بدن نقش داشته باشد.
با توجه به مضرات دارو ، هزینه بالایی از آن متمایز می شود و در مورد مونوپرینت اثر کمتری هنگام استفاده با نتیجه درمان با استاتین مقایسه می شود.
نشانه های استفاده از دارو
چه زمانی تجویز این دارو توصیه می شود؟ برای پرکلسترول خون اولیه بیان شده است ، از ایتیمیمیب علاوه بر رژیم غذایی ، یا در ترکیب با استاتین بطور مستقل استفاده می شود.
این دارو به کاهش نه تنها سطح کلسترول کل ، بلکه آپولیپوپروتئین B ، تری گلیسیریدها ، کلسترول LDL و همچنین افزایش کلسترول HDL کمک می کند.
با وجود فشار خون بالا خانوادگی هموزیگوت خانوادگی ، از این دارو به عنوان یک افزودنی استاتین به منظور کاهش کلسترول بالا ، هم در کل و هم برای LDL استفاده می شود.
ازترول برای سیتوستولمی هموزیگوت تجویز می شود. این امکان را به شما می دهد که سطح بالای کمپسترول و sitosterol را کاهش دهید.
موارد منع مصرف و عوارض جانبی
این دارو برای بیمارانی که حساسیت بیشتری به مواد تشکیل دهنده آن دارند ، ممنوع است.
در خانم های باردار و در دوران شیردهی نیز از داروهای مهار کننده جذب کلسترول استفاده نمی شود.
اگر نیاز به استفاده از استرول توسط یک مادر شیرده وجود داشته باشد ، در این صورت به احتمال زیاد تصمیم گیری در مورد قطع شیردهی لازم خواهد بود.
موارد منع مصرف دیگر عبارتند از:
- سن کمتر از 18 سال ، از آنجا که ایمنی و اثربخشی در مورد استفاده از دارو هنوز برقرار نشده است.
- وجود هرگونه آسیب شناسی کبد در دوره تشدید و همچنین افزایش فعالیت ترانسازینازهای کبدی.
- درجه شدید یا متوسط نارسایی کبد ، همانطور که توسط مقیاس Child-Pyug اندازه گیری می شود.
- کمبود لاکتوز ، عدم تحمل لاکتوز ، سوء جذب گلوکز و گالاکتوز؛
- استفاده از دارو بهمراه فیبراتها.
- مصرف بیمارانی که داروی سیکلوسپورین را دریافت می کنند باید با احتیاط و همراه با نظارت بر میزان غلظت سیکلوسپورین در خون انجام شود.
در صورت انجام مونوتراپی ، مسدود کننده جذب کلسترول می تواند عوارض جانبی مانند درد شکم ، سوء هاضمه ، سردرد ایجاد کند. با درمان پیچیده با استاتین ، علاوه بر میگرن ، علائم ممکن است به صورت خستگی ، نفخ شکم ، مشکلات مدفوع (ناراحتی یا یبوست) ، حالت تهوع ، میالژی ، افزایش فعالیت ALT ، AST و CPK ظاهر شود. همچنین ، ظاهر بثورات پوستی ، آنژیوادم ، هپاتیت ، پانکراتیت ، ترومبوسیتوپنی و افزایش آنزیم های کبدی در اقدامات بالینی منتفی نیست.
در موارد بسیار نادر ، پیشرفت رابومولیولیز امکان پذیر است.
اصل عمل بازدارنده
Ezetimibe به طور انتخابی مانع از جذب کلسترول و برخی از استایرن های گیاهی در روده کوچک می شود. در آنجا ، این دارو در روده كوچك بومی سازی شده و اجازه جذب كلسترول را نمی دهد ، در نتیجه كاهش كلسترول به طور مستقیم از روده به یك عضو دیگر - كبد ، كاهش می یابد و ذخایر آن در كبد پایین می آید و باعث افزایش دفع از پلاسمای خون می شود.
مسدود کننده های جذب کلسترول دفع اسیدهای صفراوی را افزایش نمی دهد و سنتز کلسترول کبد را مهار نمی کند ، که نمی توان در مورد استاتین گفت. با توجه به اصل عمل متفاوت ، داروهای این کلاسها در حالی که از استاتین استفاده می شوند ، می توانند کلسترول را کاهش دهند. مطالعات بالینی نشان می دهد که جذب کلسترول 14C توسط ezeterol پیشگیری می شود.
فراهمی زیستی مطلق از استرول را نمی توان تعیین کرد زیرا این ترکیب تقریباً نامحلول در آب است.
مصرف دارو در رابطه با مصرف مواد غذایی در دسترس بودن فرآورده با دوز بیش از 10 میلی گرم تأثیر نمی گذارد.
روش استفاده ، دوز و هزینه
قبل از شروع دوره درمان ، بیماران نیاز به رژیم غذایی با کلسترول بالا دارند ، باید در کل دوره مصرف دارو همچنان رعایت شود. ازترول بدون در نظر گرفتن مصرف مواد غذایی باید در طول روز مصرف شود. به طور معمول ، پزشک معالج برای تجویز داروی 10 میلی گرم بیش از یک بار در روز تجویز می کند.
در مورد دوز با ترکیب ازیتیمیب با استاتین ، برای درمان پیچیده باید از قوانین زیر پیروی کرد: دارو را یک بار در روز با استاتین مصرف کنید ، حتماً توصیه های تجویز شده برای پذیرش را دنبال کنید.
در درمان موازی با گیرنده های اسیدهای چرب و اتیتیمیب ، باید با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز ، اما نه بعد از دو ساعت قبل از مصرف sequestrants یا زودتر از چهار ساعت پس از آن مصرف شود.
در صورت اختلال در عملکرد کبد ، بیماران در مرحله نارسایی کبد خفیف نیازی به انتخاب دوز ندارند. و برای بیمارانی که نارسایی کبدی متوسط تا شدید دارند ، به طور کلی توصیه نمی شود که از مهار کننده های جذب کلسترول ورودی در روده انسان استفاده کنند.
همانطور که قبلاً نیز گفته شد ، قیمت مهارکننده ها به خصوص مقرون به صرفه نیستند ، که به مضرات آنها مربوط می شود.
Ezetimibe در دوز 10 میلی گرم (28 قطعه) را می توان از 1800 تا 2000 روبل خریداری کرد.
مصرف بیش از حد و تعامل اتیتیمیب
هنگام گذراندن دوره درمانی با مهار کننده ها ، لازم است که به شدت به رژیم تجویز شده توسط پزشک پایبند باشید. اما اگر هنوز دوز بیش از حد رخ داده است ، بیماران باید موارد زیر را بدانند.
در موارد نادر از مصرف بیش از حد ، عوارض جانبی که در بیماران ظاهر می شود به اندازه کافی جدی نبودند. اگر در مورد کارآزمایی های بالینی صحبت کنیم ، در یکی از آنها دارو به مدت 15 هفته به 15 داوطلب با سلامتی و با دوز 50 میلی گرم در روز تجویز می شود.
در مطالعه دیگری 18 داوطلب مبتلا به علائم پرکلسترول خون اولیه وجود داشتند ، به آنها بیش از 50 روز در دوز 40 میلی گرم از اتیتیمیب تجویز شد. همه شرکت کنندگان در کارآزمایی های بالینی تحمل مطلوبی نسبت به دارو داشتند.
ترکیب Ezithimibe با استفاده از آنتی اسیدها می تواند به کاهش میزان جذب مواد داروی اول کمک کند ، اما این تاثیری بر فراهمی زیستی آن ندارد. با درمان مشترک با کلستیرامین ، میزان جذب مقدار کل استرول تقریباً 55 درصد کاهش می یابد.
در نتیجه درمان پیچیده با فنوفیبات ، در نتیجه ، غلظت کل بازدارنده تقریباً یک و نیم برابر افزایش می یابد. استفاده از استرول با فیبرات کاملاً مورد مطالعه قرار نگرفته است ، بنابراین استفاده همزمان از سوی پزشکان توصیه نمی شود.
در این مقاله خطر کلسترول بالا در ویدیو توضیح داده شده است.
