متفورمین یکی از متداول ترین داروهای دیابت است. به طور موثری هموگلوبین گلیکوزی شده و خطر عوارض کلان و میکروارگانیسم ها را کاهش می دهد ، با این حال ، یک چهارم از بیماران مبتلا به آن دچار اختلالات گوارشی می شوند ، تا 10٪ دیابتی ها به همین دلیل از درمان خودداری می کنند. داروی جدید با متفورمین Glucofage Long توسط Merck Sante به طور خاص برای حل این مشکلات ایجاد شده است. به طور قابل توجهی تحمل قرص ها را بهبود می بخشد ، پایبندی بیماران دیابتی به درمان تجویز شده را افزایش می دهد.
این نتیجه با استفاده از یک فرم خاص دوز Glucofage Long حاصل شد ، که به شما امکان می دهد جریان متفورمین به خون را کند کنید ، به یک غلظت یکنواخت تر برسید ، و بنابراین خطر عوارض جانبی را کاهش می دهید. در این حالت ، تأثیر دارو به هیچ وجه بدتر نمی شود. چندین مطالعه چند سانتی متری نشان داده اند که فعالیت کاهش دهنده گلوکز Glucophage و Glucophage Long یکسان است.
گلوکوفاژ چگونه طولانی است
در حال حاضر متفورمین توسط کلیه جوامع غدد درون ریز توصیه می شود که درمان دیابتی ها را در نوع 2 انجام دهند. باعث تحریک هیپوگلیسمی نمی شود ، که به ویژه برای بیماران سالخورده خطرناک است ، باعث افزایش وزن نمی شود بلکه در کاهش وزن نقش دارد.
قرص های طولانی گلوکوفاژ ، گلیسمی بعد از مصرف و روزه را کاهش می دهند ، بدون اینکه باعث تحریک ترشح انسولین شود. دستورالعمل استفاده منعکس کننده سه عامل است که اثر کاهش قند آن را تعیین می کند:
دیابت و افزایش فشارها چیزهای گذشته خواهد بود
- عادی سازی قند -95%
- رفع ترومبوز ورید - 70%
- از بین بردن ضربان قلب قوی -90%
- خلاص شدن از فشار خون بالا - 92%
- افزایش انرژی در طول روز ، بهبود خواب در شب -97%
- کاهش ترشح گلوکز از کبد با سرکوب تشکیل گلوکز از ترکیبات غیر کربوهیدرات و گلیکوژن حاصل می شود.
- با افزایش مقاومت به انسولین در بافت ، میزان جذب و استفاده از گلوکز در عضلات بهبود می یابد.
- کاهش سرعت جذب گلوکز در دستگاه گوارش و تحریک تبدیل آن به لاکتات. هنگام مصرف دارو تخلیه مواد غذایی از معده ، که معمولاً در افراد دیابتی تسریع می شود ، کند می شود. بررسی های بیشمار حاکی از این است که این عمل به بیماران اجازه می دهد تا رفتار غذایی را تغییر دهند و کاهش وزن را تسهیل می کنند.
با استفاده روزانه ، این دارو بطور قابل توجهی میزان دفعات و شدت عوارض دیابت را کاهش می دهد. خطر عوارض عروقی ، حمله قلبی ، مرگ و میر کلی بیماران دارای اضافه وزن تا یک سوم کاهش می یابد ، میزان مرگ و میر ناشی از اثرات دیابت - 42 درصد است. چنین نتایج عالی فقط با جبران دیابت قابل توضیح نیست. در نتیجه بررسی ها مشخص شد که متفورمین دارای خاصیت محافظت کننده آنژیوپاتی است که با تأثیر دارو بر گلیسمی همراه نیست. در میان داروهای مورد استفاده برای دیابت ، این خواص بی نظیر است.
اثرات اضافی قرص های طولانی گلوکوفاژ ، مفید برای دیابت:
اثر محافظت کننده قلب | مهار چسبندگی پلاکت ، مانعی برای ترومبوز. |
بهبود فیبرینولیز - یک روند طبیعی از بین رفتن تشکیل لخته های خون است. | |
انسداد ورود چربیها در دیواره رگ های خونی. | |
حفظ یکپارچگی و کشش دیوارها. | |
عادی سازی جریان خون در عروق کوچک. | |
کاهش خطر نارسایی قلبی جدید ، بهبود وضعیت بیماران مبتلا به اختلالات قلبی موجود. | |
تأثیر بر وزن بدن در دیابت | انسداد تشکیل چربی احشایی (اطراف اندامها). |
تسهیل در کاهش وزن به دلیل کاهش انسولین خون ، که به نوبه خود با اثر مفید گلوکوفاژ لانگ بر مقاومت به انسولین توضیح داده می شود. | |
تنظیم اشتها با افزایش سطح GLP-1. | |
کاهش جذب کربوهیدرات ها. | |
ترشح انسولین (اثر غیرمستقیم) | کاهش سمیت گلوکز. |
"تخلیه" لوزالمعده به دلیل کاهش مقاومت به انسولین و کاهش نیاز انسولین. | |
سطح انسولین پایه کاهش یافته است. |
با قضاوت بر اساس بررسی ها ، مورد توجه ویژه افراد دیابتی اضافه وزن و بیماران مبتلا به سندرم متابولیک ، اثربخشی متفورمین در کاهش وزن است. آنها ممکن است در نتایج یکی از مطالعات با استفاده از متفورمین ، اورلیستات (Xenical) و سیبوترامین (ردوکسین) علاقمند باشند. بیماران سطح فعالیت بدنی خود را تغییر ندادند ، اما به آنها توصیه شد که میزان مصرف کربوهیدرات خود را در عصر کاهش دهند. مطابق دستورالعمل با استفاده از قرص Glucofage Long 500 ، متفورمین آغاز شد ، به تدریج در بیماران مبتلا به BMI <30 ، تا 2000 میلی گرم برای BMI <35 و حداکثر دوز برای BMI ≥35 به 1500 میلی گرم افزایش یافت.
پس از شش ماه بستری ، نتایج زیر بدست آمد: متفورمین به کاهش وزن به طور متوسط 9 کیلوگرم ، کاهش وزن در سیبوترامین - منهای 13 کیلوگرم ، در ارلیستات - 8 کیلوگرم کمک کرده است.
نشانه های دارویی
در بخش "نشانه ها" از دستورالعمل های استفاده از گلوکوفاژ طولانی - فقط 2 نوع دیابت است. این دارو باید همراه با رژیم غذایی و تربیت بدنی تجویز شود ، ترکیب آن با سایر قرص های کاهش دهنده قند و انسولین قابل قبول است.
در واقعیت ، دامنه برنامه های Glucofage Long بسیار گسترده تر است. می توان آن را اختصاص داد:
- برای درمان پیشگیری دیابت. متفورمین به طور قابل توجهی احتمال ابتلا به دیابت را با اختلالات جزئی متابولیک به موقع تشخیص می دهد.
- به عنوان یکی از مؤلفه های درمان سندرم متابولیک ، به همراه داروهایی برای اصلاح ترکیب چربی خون ، داروهای ضد فشار خون.
- بیماران مبتلا به چاقی شدید که در بیشتر موارد با مقاومت به انسولین همراه است. قرص های طولانی گلوکوفاژ به کاهش سطح انسولین کمک می کنند ، این به معنی سرعت بخشیدن به روند از بین بردن چربی ها و "شروع" کاهش وزن است.
- زنان مبتلا به PCOS. مشخص شد که متفورمین تأثیر تحریک کننده ای در تخمک گذاری دارد. طبق بررسی ها ، این دارو احتمال بارداری با پلی کیستیک را افزایش می دهد.
- افراد دیابتی نوع 1 با وزن بیش از حد برجسته و مقدار زیادی انسولین روزانه برای تحریک کاهش وزن و کاهش نیاز به هورمون مصنوعی.
شواهدی وجود دارد که نشان می دهد Glucofage Long قادر است خطر ابتلا به انواع خاصی از سرطان را کاهش دهد ، اما در عمل بالینی از این عمل هنوز استفاده نشده است.
فارماکوکینتیک
تفاوت اصلی بین گلوکوفاژ لانگ و پیشینیان آن ، فارماکوکینتیک بی نظیر داروی جدید است. اساس قرص متفورمین طولانی مدت ، یک سیستم پلیمری دو لایه است. لایه داخلی شامل متفورمین است ، لایه خارجی آن محافظ است. بعد از مصرف قرص ، لایه بالایی آب را عبور می دهد ، داخلی متورم می شود و به ژل تبدیل می شود. به همین دلیل ، زمان سپری شده توسط قرص در معده افزایش می یابد. این دارو به تدریج از لایه داخلی خارج می شود ، از طریق لایه بیرونی سرریز می شود و به خون جذب می شود. در این حالت 90٪ ماده فعال در طی 10 ساعت آزاد می شود. برای مقایسه ، متفورمین از Glucofage معمول در 30 دقیقه به همین روش کار می کند.
اطلاعات مربوط به دستورالعمل های داروسازی Glucofage Long:
زمان رسیدن غلظت اوج هنگام مصرف گلوکوفاژ طولانی از دوزهای مختلف ، ساعتها | 500 میلی گرم | 7 ساعت (برای گلوکوفاژ منظم - 2.5 ساعت) |
750 میلی گرم | 4-12 ساعت | |
1000 میلی گرم | 4-10 ساعت | |
زمان کل | بیش از 24 ساعت | |
نیمه عمر | 6.5 ساعت ، با نارسایی کلیوی افزایش می یابد. | |
مسیرهای برداشت | کلیه ها متفورمین به همان شکل دفع می شود ، متابولیت ها تشکیل نمی شوند. |
شکل جدید دارو به شما اجازه می دهد:
- قرص ها روزی یک بار مصرف کنید ، زیرا تأثیر آنها 24 ساعت یا بیشتر است. طبق بررسی های دیابتی ها که در این مطالعات شرکت کرده اند ، چنین رژیم احتمال از دست رفتن قرص دیگری را کاهش می دهد.
- به طور قابل توجهی خطر عوارض جانبی متفورمین منظم را کاهش می دهد. این مزیت نتیجه رها شدن تدریجی ماده در خون است که اوج غلظت آن را 25٪ کاهش می دهد.
- انتخاب دوز را برای بیماران تسهیل می کند. میزان آزاد سازی متفورمین از قرص بستگی به ویژگی های هضم فردی دیابتی ، ترکیب مواد غذایی ندارد.
مطالعات نشان داده است که هیچ تفاوتی در اثربخشی گلوکوفاژ لانگ و گلوکوفاژ وجود ندارد ، در حالی که گلوکوفاژ از نظر تحمل متفورمین و پایبندی بیماران دیابتی به درمان از دست می دهد.
قیمت درمان با Glucophagem Long 2-2.5 برابر بیشتر از Glucofagem است:
پزشکی | مقدار مصرف | قیمت تقریبی یک بسته | |
30 برگه. | 60 برگه. | ||
گلوکوفاژ | 500 میلی گرم | 125 | 150 |
850 میلی گرم | 130 | 180 | |
1000 میلی گرم | 200 | 275 | |
گلوکوفاژ طولانی | 500 میلی گرم | 230 | 440 |
750 میلی گرم | 320 | 470 | |
1000 میلی گرم | 390 | 725 |
جایگزین ارزان قیمت برای Glucofage Long
متفورمین طولانی مدت در حال محبوبیت است. علاوه بر شرکت Merck ، تولید کنندگان دیگر شروع به تولید آن کردند. این داروها آنالوگ های Glucophage Long به حساب می آیند ؛ پس از ثبت نام ، باید معادل خود را با اصل ثابت کنند. با این حال ، در گزارش پزشکان و بررسی دیابتی ها ، ادعاهای دوره ای وجود دارد مبنی بر اینکه آنالوگ ها باعث ایجاد عوارض جانبی بیشتری نسبت به Glucofage Long اولیه می شوند ، اما هنوز هم کمتر از متفورمین معمولی هستند. قیمت آنالوگ ها پایین تر است ، زیرا تولید کننده نیازی به انجام مطالعات ایمنی و شناسایی عوارض دارویی خود ندارد.
از جمله داروهای ثبت شده در فدراسیون روسیه ، متفورمین گسترده حاوی Metformin Long Canon روسیه (تولید شده توسط Canonpharma) ، Metformin MV (Izvarino) ، فرمتمین طولانی (Pharmstandart ، بیوسنتز) ، Gliformin Prolong (Akrikhin) ، Metformin MV-Teva ، اسرائیل Metformin OD است.
قیمت 60 قرص 750 میلی گرم از Metformin Canon و Formetin Long 310 روبل است که 1.5 برابر ارزانتر از Glucofage Long با همان دوز است.
نحوه مصرف و دوز مصرف
قرص های طولانی گلوکوفاژ فقط با غذا مست هستند ، که با آب شسته می شوند. این دستورالعمل توصیه می کند که کل دوز تجویز شده را در وقت شام میل کنید ، یا آن را به شام و صبحانه تقسیم کنید. برای حفظ انتشار طولانی مدت متفورمین ، قرص باید بدون خرد شدن کامل مست شود. گلوکوفاژ Long 1000 را می توان به نصف شکسته کرد.
در دیابت قند ، دوز طبق همان قاعده متفورمین معمولی انتخاب می شود: ما با دوز شروع شروع می کنیم و خیلی آهسته آن را افزایش می دهیم تا اینکه گلیسمی عادی شود.
گلوکوفاژ طولانی 500 میلی گرم
دوز شروع - 500 میلی گرم. در صورت عدم وجود عوارض جانبی ، می توان آن را بعد از 2 هفته از شروع درمان افزایش داد. دوز باید هر دو هفته 500 میلی گرم افزایش یابد تا قند به حد نرمال برسد. هرچه مواد مخدر بدتر تحمل شوند ، افزایش آن کندتر می شود. حداکثر دوز مجاز متفورمین در هنگام مصرف Glucofage Long 500 4 قرص است. اگر دیابت را جبران نکند ، یک داروی کاهنده قند دیگر به رژیم درمانی اضافه می شود.
گلوکوفاژ لانگ 500 برای نوشیدنی کاهش وزن با دوز 1500 میلی گرم ، با وزن بسیار زیاد و عدم وجود منع مصرف ، می توان میزان تدریجی دوز را به حداکثر رساند.
گلوکوفاژ طولانی 750 میلی گرم
گلوکوفاژ Long 750 برای بیماران مبتلا به دیابت قند خون در ابتدا بالا در نظر گرفته شده است. با کمک آن می توانید به سرعت به یک دوز درمانی برسید. دوز شروع دارو 1 قرص است ، آنها آن را در شام می نوشند. دوز در ماه دو بار با 750 میلی گرم افزایش می یابد. به گفته متخصصان غدد ، موثرترین دوز در بیشتر بیماران ، 2 قرص است. دستورالعمل استفاده حداکثر دوز مجاز - 2250 میلی گرم را تعیین می کند. متفورمین به طور منظم 3،000 میلی گرم مجاز است ، بنابراین بیمارانی که مقاومت به انسولین بسیار بالایی دارند ، نمی توانند از گلوکوفاژ به گلوکوفاژ طولانی تغییر دهند.
عوارض جانبی عملی
بسیاری از بیمارانی که می توانند دیابت را با متفورمین با موفقیت جبران کنند ، مجبور هستند از مصرف آن در هفته های اول درمان خودداری کنند. به همین دلیل آنها مجبور به اختلالات گوارشی می شوند که عوارض جانبی دارو است. با افزایش آهسته دوز ، مصرف همزمان متفورمین همزمان با غذا و فقط در عصر می توان خطر آنها را کاهش داد. طبق بررسی ها ، علائم ناخوشایند به تدریج ضعیف می شوند و تا پایان ماه اول درمان ، بیشتر آنها از بین می روند.
اگر اثرات دستگاه گوارش در زندگی عادی تداخل داشته باشد یا به مدت طولانی ادامه یابد ، متخصصان غدد درونریز توصیه می کنند گلوکوفاژ طولانی مدت یا آنالوگ های آن را مصرف کنید. در نیمی از موارد ، تغییر دارو با ناپدید شدن یا تضعیف قابل توجه عوارض جانبی همراه است.
لیست و فراوانی (در درصد) اثرات احتمالی دستگاه گوارش:
حوادث جانبی | گلوکوفاژ | گلوکوفاژ طولانی |
اسهال | 14 | 3 |
حالت تهوع | 4 | 2 |
سوء هاضمه | 3 | 2 |
نفخ شکم | 1 | - |
یبوست | 1 | - |
درد شکم | 1 | 4 |
عوارض جانبی | 20 | 9 |
سایر دستورالعملها عوارض جانبی نامطلوب باقی مانده Glucofage را بسیار نادر می دانند ، طبق گفته سازنده ، كمتر از 0.01٪ بیماران با آنها روبرو می شوند:
- واکنش های آلرژیک اغلب به شکل خارش و کهیر بیان می شود.
- نقض کبد ، رشد آنزیم های کبدی. این عارضه معمولاً نیازی به درمان ندارد و به خودی خود پس از برداشتن گلوکوفاژ لانگ از بین می رود.
- کمبود ویتامین B12 با درمان طولانی مدت؛
- اسیدوز لاکتیک اغلب با نارسایی کلیوی رخ می دهد ، که منجر به اختلال در ادرار متفورمین می شود. خطر اسیدوز لاکتیک با هیپوکسی ، الکل ، روزه طولانی مدت افزایش می یابد.
برای آنها داروی منع مصرف است
اسیدوز لاکتی یک وضعیت بسیار خطرناک است. درصد مرگ و میر در بیماران مبتلا به دیابت با اسیدوز لاکتیک در مقایسه با سایر عوارض حاد دیابت بسیار بیشتر است. متفورمین میزان لاکتات را در بدن افزایش می دهد ، بنابراین در موارد منع مصرف استفاده از آن ، دستورالعمل شامل کلیه شرایطی است که در آن خطر اسیدوز لاکتیک افزایش می یابد. اینها هرگونه بیماری است که باعث کمبود هیپوکسی می شود: نارسایی قلبی ، کلیوی و تنفسی ، کم خونی ، کم آبی در اثر استفراغ یا اسهال ، عفونت های شدید بخصوص عفونت های دستگاه تنفسی و مجاری ادراری. شما نمی توانید Glucophage Long را با مصرف کالری کافی (کمتر از 1000 در روز) ، الکلیسم ، مسمومیت حاد الکلی مصرف کنید. لطفا توجه داشته باشید که عمل متفورمین بیش از یک روز طول می کشد ، بنابراین نمی توانید صبح یک قرص مصرف کنید و عصرانه الکل بنوشید.
موارد منع مصرف شامل هرگونه بیماری حاد در بیماران دیابتی است که در طی آن ، کنترل گلیسمی با قرص غیرممکن است و انسولین درمانی لازم است. اینها همه عوارض حاد دیابت هستند ، صرف نظر از مرحله آنها ، صدمات گسترده ، سوختگی ، مداخلات جراحی برنامه ریزی شده و اضطراری که نیاز به بیهوشی عمومی دارند.
مصرف گلوکوفاژ طولانی در دوران کودکی ممنوع است ، زیرا سازنده هنوز مطالعاتی را در مورد اثبات ایمنی خود انجام نداده است. گلوکوفاژ عادی از 10 سال مجاز است.
استفاده از بارداری
متفورمین قادر است از خون مادر در خون جنین نفوذ کند. با این حال ، این ناهنجاری مادرزادی ایجاد نمی کند ، مرگ و میر داخل رحمی را افزایش نمی دهد. پیشنهاداتی وجود دارد مبنی بر اینکه این دارو ممکن است منجر به عوارض جانبی در کودک شود ، اما در مطالعات موجود یافت نشده است. در روسیه ، بارداری منع مصرف مطلق متفورمین است. با قضاوت بر اساس بررسی ها ، حتی اگر دارو مطابق با نشانه ها (برای بهبود عملکرد تخمدان) مورد استفاده قرار نگرفت ، با شروع بارداری لغو می شود. در اروپا متفورمین برای دیابت بارداری تأیید می شود.
این ماده می تواند به شیر مادر منتقل شود ، و از آن به دستگاه گوارش و خون کودک برسد. با شیردهی ، این دستورالعمل به شما امکان می دهد Glucofage Long و آنالوگ های دارویی را با احتیاط مصرف کنید و تنها در صورتی که فواید آن به میزان قابل توجهی از ضرر بالقوه برای کودک باشد ، بیشتر است. این ممکن است مقاومت به انسولین بالا همراه با چاقی و بر این اساس نیاز به دوزهای زیاد انسولین باشد. برای کاهش وزن بعد از زایمان یا کاهش اندک گلایسمی ، متفورمین معمولاً در دوران شیردهی استفاده نمی شود.
ترکیب با داروهای دیگر
برخی از مواد ممکن است در فارماکوکینتیک گلوکوفاژ لانگ تأثیر بگذارد و خطر عوارض جانبی را افزایش دهد:
مواد | اثر نامطلوب بر عمل متفورمین | |
ممنوعیت ترکیب با متفورمین | کنتراست پرتوی اشعه ایکس با محتوای ید | این ترکیب خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد. اگر به نارسایی کلیه مشکوک باشد ، 2 روز قبل از شروع مطالعه متفورمین لغو می شود. در صورت از بین بردن کامل ماده رادیواسکول (2 روز) و تنها در صورت عدم تأیید عملکرد کلیه ، می توان دوباره از سر گرفت. |
مصرف متفورمین مطلوب نیست | اتانول | مسمومیت با الکل خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش می دهد. به خصوص در ترکیب با نارسایی اندام ، با سوء تغذیه خطرناک است. متخصصان غدد درونریز توصیه می کنند که در حالی که گلوکوفاژ طولانی مصرف می کنید ، نه تنها از نوشابه های الکلی بلکه از داروهای مبتنی بر اتانول خودداری کنید. |
احتیاط لازم است | دیورتیک های حلقه ای | Furosemide ، Torasemide ، Diuver ، Uregit و آنالوگ های آنها می توانند وضعیت کلیه ها را در صورت کمبود آنها بدتر کنند. |
داروهای کاهش دهنده قند | با انتخاب دوز اشتباه ، هیپوگلیسمی امکان پذیر است. انسولین و سولفونیل اوره به ویژه خطرناک هستند ، که اغلب برای دیابت تجویز می شوند. | |
آماده سازی کاتیونی | نیفدیپین (Cordaflex و آنالوگ) ، Digoxin ، Novocainamide ، Ranitidine باعث افزایش سطح متفورمین در خون می شود. |