آنتی بیوتیک داپاگلیفلوزین

لیست داروهای ضد دیابتی در داروخانه ها (و همچنین مکمل های غذایی ، چای های گیاهی ، ویتامین ها) ، چه از نسخه و چه بدون نسخه ، چشمگیر است. و با این حال ، طبق آزمایشات ، داروهای جدید نتایج قانع کننده تری نشان دادند. یکی از این داروها ، که در حال حاضر برای افراد دیابتی آشنا است ، Forsiga بر اساس dapagliflozin است.

ترکیب دارو و شکل رهاسازی

در شبکه داروخانه ها ، Dapagliflozin به صورت قرص های زرد فروخته می شود. بسته به جرم ، آنها با علامت "5" در جلو و "1427" از طرف دیگر ، یا به شکل الماس با مارک های "10" و "1428" به شکل گرد هستند.

در یک صفحه در سلولها 10 عدد قرار داده شده است. قرص در هر بسته بندی مقوایی می توان 3 یا 9 صفحه از این قبیل صفحات را مشاهده کرد. در جعبه چنین صفحات می توانید دو یا چهار مورد پیدا کنید.

ماندگاری دارو 3 سال است. برای dapagliflozin ، قیمت در زنجیره داروخانه از 2497 روبل است.

مؤلفه فعال اصلی دارو داپاگلیفلوزین است. علاوه بر آن ، از پرکننده ها نیز استفاده می شود: سلولز ، لاکتوز خشک ، دی اکسید سیلیکون ، کراسووویدون ، استئات منیزیم.

داروسازی

ماده فعال dapagliflozin ، یک مهار کننده قوی (SGLT2) از انتقال دهنده گلوکز وابسته به سدیم نوع 2 است. بیان شده در کلیه ها ، در سایر اندام ها و بافت های دیگر ظاهر نمی شود (70 گونه آزمایش شده). SGLT2 حامل اصلی در جذب مجدد گلوکز است.

این روند بدون در نظر گرفتن هایپرگلیسمی با دیابت نوع 2 متوقف نمی شود. با مهار انتقال گلوکز ، بازدارنده جذب مجدد خود را در کلیه ها کاهش داده و دفع می شود. در نتیجه این تعامل ، قند کاهش می یابد - هم در معده خالی و هم بعد از ورزش ، ارزش های هموگلوبین گلیکوزیله بهبود می یابد.

میزان گلوکز خارج شده به میزان قند و میزان فیلتراسیون گلومرولی بستگی دارد. مهار کننده بر تولید طبیعی گلوکز خود تأثیر نمی گذارد. قابلیت های آن مستقل از تولید انسولین و میزان حساسیت به آن است.

آزمایشات این دارو با بهبود وضعیت سلولهای b مسئول تولید سنتز انسولین درون زا تأیید شد.

عملکرد گلوکز از این طریق مصرف کالری و کاهش وزن اضافی را تحریک می کند ، یک اثر دیورتیک جزئی وجود دارد.

این دارو بر سایر انتقال دهنده های گلوکز که توزیع آن در بدن است تأثیر نمی گذارد. در مورد SGLT2 ، dapagliflozin انتخابی برابر با 1400 برابر بیشتر از همتای خود SGLT1 ، که مسئول جذب گلوکز در روده است ، نشان می دهد.

فارماکودینامیک

با استفاده از Forsigi توسط افراد دیابتی و شرکت کنندگان سالم در آزمایش ، افزایش اثر گلوکزوزوری مشاهده شد. در ارقام مشخص به نظر می رسد: به مدت 12 هفته ، دیابتی ها داروی 10 گرم در روز را مصرف می کردند در این مدت زمان کلیه ها تا 70 گرم گلوکز برداشته می شوند که این مقدار برای 280 کیلو کالری در روز کافی است.

درمان داپاگلیفلوزین نیز با دیورز اسمز همراه است. با رژیم درمانی توصیف شده ، اثر دیوریک به مدت 12 هفته بدون تغییر و به میزان 375 میلی لیتر در روز بود. این فرایند با شستشوی مقدار کمی سدیم همراه بود ، اما این عامل در محتوای آن در خون تأثیر نمی گذارد.

فارماکوکینتیک

1. مکش با مصرف خوراکی ، دارو به سرعت و تقریبا 100٪ در دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف مواد غذایی بر نتایج جذب تأثیر نمی گذارد. اوج تجمع دارو در خون پس از 2 ساعت هنگام استفاده در معده خالی مشاهده می شود. هرچه دوز دارو بیشتر باشد ، غلظت پلاسما آن در مدت زمان معینی بیشتر است. با سرعت 10 میلی گرم در روز. فراهمی زیستی مطلق در حدود 78٪ خواهد بود. در شرکت کنندگان سالم در آزمایش ، خوردن غذا از نظر بالینی بر فارماکوکینتیک دارو تأثیر معنی داری نداشت.
2. توزیع داروها به طور متوسط ​​91٪ به پروتئین های خون متصل می شوند. به عنوان مثال با بیماری های همزمان ، نارسایی کلیوی ، این شاخص باقی می ماند.
3. متابولیسم. TЅ در افراد سالم 12.0 ساعت پس از یک دوز یک قرص به وزن 10 میلی گرم است. Dapagliflozin به یک متابولیت بی اثر از dapagliflozin-3-O-glucuronide تبدیل می شود ، که اثر دارویی ندارد
4. پرورش این دارو با متابولیتها با کمک کلیه ها به شکل اصلی خود به بازار عرضه می شود. تقریباً 75٪ در ادرار دفع می شود ، بقیه از طریق روده ها. حدود 15٪ dapagliflozin به شکل خالص بیرون می آید.

موارد خاص

میزان گلوکز که کلیه ها در اختلالات عملکرد آنها دفع می کنند به شدت آسیب شناسی بستگی دارد. با اندام های سالم ، این شاخص 85 گرم ، با فرم سبک - 52 گرم ، با متوسط ​​- 18 گرم ، در موارد شدید - 11 گرم گلوکز است. بازدارنده به طور یکسان در بیماران دیابتی و در گروه کنترل به پروتئین ها متصل می شود. اثرات همودیالیز بر نتایج درمانی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

در اشکال خفیف و متوسط ​​اختلال عملکرد کبد ، فارماکوکینتیک Cmax و AUC با 12٪ و 36٪ متفاوت است. چنین خطایی نقش بالینی ندارد ، بنابراین ، نیازی به کاهش دوز این دسته از بیماران دیابتی نیست. در شکل شدید ، این شاخص ها تا 40٪ و 67٪ متفاوت هستند.

در بزرگسالی ، تغییر قابل توجهی در مواجهه با دارو مشاهده نشده است (در صورت عدم وجود عوامل دیگری که باعث تشدید تصویر بالینی می شود). هرچه کلیه ضعیف تر باشد ، قرار گرفتن در معرض داپاگلیفلوزین بیشتر است.

در حالت پایدار ، در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، میانگین Cmax و AUC بالاتر از مردان دیابتی 22٪ است.

تفاوت در نتایج بسته به تعلق به نژاد اروپایی ، نگروئید یا مغولوئید یافت نشد.

با اضافه وزن ، شاخص های نسبتاً کمی در مورد اثر دارو ثبت می شوند ، اما چنین خطاهایی از نظر بالینی قابل توجه نیستند ، که نیاز به تنظیم دوز دارد.

چه کسی مفید فورسیگا است

هنگام اصلاح سبک زندگی (رژیم کم کربوهیدرات ، بار کافی ماهیچه) ، به منظور عادی سازی قند خون ، از دارو استفاده می شود:

• با عمل جراحی؛
• به موازات متفورمین (اگر اثر هیپوگلیسمی کافی نیست)؛
• در مدار مجتمع اصلی.

موارد منع مصرف

• حساسیت بالایی به مواد تشکیل دهنده فرمول.
• دیابت نوع 1؛
• کتواسیدوز؛
• بیماری شدید کلیوی؛
• عدم تحمل ژنتیکی به گلوکز و لاکتاز.
• بارداری و شیردهی؛
• کودکان و نوجوانان (هیچ اطلاعات موثقی)؛
• پس از بیماری حاد ، همراه با ریزش خون.
• سن سالخوردگی (از 75 سال) - به عنوان اولین دارو.

برنامه های کاربردی استاندارد

الگوریتم درمان داپاگلیفلوزین یک پزشک است ، اما دستورالعمل های استاندارد در دستورالعمل های استفاده تجویز می شود.

1. تک درمانی پذیرش به غذا بستگی ندارد ، هنجار روزانه 10 میلی گرم در یک زمان است.
2. درمان جامع. در ترکیب با متفورمین - 10 میلی گرم در روز.
3. طرح اولیه. با یک هنجار از متفورمین 500 میلی گرم در روز. Forsigu 1 برگه را بگیرید. (10 گرم) در روز. اگر نتیجه مطلوب نبود ، میزان متفورمین را افزایش دهید.
4. با آسیب شناسی کبدی. افراد دیابتی با اختلالات کبدی خفیف تا متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز ندارند. در حالت شدید ، آنها با 5 گرم در روز شروع می شوند با یک واکنش طبیعی بدن ، می توان این هنجار را به 10 میلی گرم در روز افزایش داد.
5. با ناهنجاری های کلیوی. به صورت متوسط ​​و شدید ، فورسیگ تجویز نمی شود (هنگام ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) <60 میلی لیتر در دقیقه).
6. پیری در بزرگسالی ، هنگام انتخاب یک رژیم درمانی ، از نظر حجم خون و وضعیت کلیه ها هدایت می شوند.

عوارض جانبی

مطالعات ایمنی دارو شامل 1919 داوطلب است كه به میزان 10 میلی گرم در روز و 1393 شركت كننده دارونما درمورد Fortigu داده شدند. فراوانی اثرات نامطلوب تقریباً یکسان بود.

از جمله اثرات پیش بینی نشده ای که نیاز به قطع درمان دارد ، موارد زیر مشاهده شد:

• افزایش QC - 0.4٪؛
• عفونت های دستگاه تناسلی - 0.3٪؛
• بثورات روی پوست - 0.2٪؛
• اختلالات سوء هاضمه؛ 0.2٪؛
• نقض هماهنگی - 0.2٪.

جزئیات مطالعات در جدول ارائه شده است.

معیارهای ارزیابی:

• خیلی اوقات -> 0.1؛
• اغلب -> 0.01 ، <0.1؛
• به ندرت -> 0.001 ، <0.01.

بررسیهای داپاگلیفلوزین

طبق بررسی بازدیدکنندگان از منابع موضوعی ، بیشتر افراد دیابتی عوارض جانبی ندارند ، از نتایج درمانی راضی هستند. بسیاری از آنها با هزینه قرص ها متوقف می شوند ، اما احساسات شخصی در ارتباط با سن ، بیماری های همزمان ، رفاه عمومی به هیچ وجه نمی تواند راهنمایی برای تصمیم گیری در مورد انتصاب Forsigi باشد.

یک دوره شخصی برای معالجه شخصی فقط توسط پزشک انجام می شود ، در صورتی که مجتمع به اندازه کافی مؤثر نباشد ، آنالوگ هایی را برای dapagliflozin (Jardins ، Invokuan) انتخاب می کند.

در این ویدئو - ویژگی های Dapagliflozin به عنوان یک نوع جدید دارو.