لیراگلوتید یکی از جدیدترین داروهایی است که قند خون را در عروق با دیابت بطور مؤثر کاهش می دهد. این دارو اثر چند عاملی دارد: تولید انسولین را افزایش می دهد ، سنتز گلوکاگون را مهار می کند ، اشتها را کاهش می دهد و جذب گلوکز از مواد غذایی را کند می کند. چند سال پیش ، Liraglutide به عنوان ابزاری برای کاهش وزن در بیماران بدون دیابت ، اما با چاقی شدید تأیید شد. بررسیهای مربوط به افرادی که وزن کم می کنند نشان می دهد که داروی جدید برای افرادی که در حال حاضر امید به وزن طبیعی از دست داده اند می تواند به نتایج چشمگیر دست یابد. صحبت از Liraglutida ، نمی توان از کاستی های آن نام برد: قیمت بالا ، عدم توانایی در مصرف قرص به شکل معمول ، تجربه کافی در استفاده.
فرم و ترکیب دارو
در روده ما هورمونهای incretin تولید می شود که از بین آنها ، پپتید گلوکاگون مانند GLP-1 نقش مهمی در تضمین قند خون طبیعی دارد. Liraglutide یک آنالوگ مصنوعی سنتز GLP-1 است. ترکیب و دنباله اسیدهای آمینه موجود در مولکول لیراگلوتید 97٪ پپتید طبیعی را تکرار می کند.
به دلیل همین شباهت ، هنگامی که وارد جریان خون می شود ، این ماده به عنوان یک هورمون طبیعی عمل می کند: در پاسخ به افزایش قند ، مانع از انتشار گلوکاگون و فعال سازی سنتز انسولین می شود. اگر قند طبیعی باشد ، عمل لیلاگلوتید به حالت تعلیق در می آید ، بنابراین هیپوگلیسمی دیابتی ها را تهدید نمی کند. اثرات اضافی دارو مهار تولید اسید هیدروکلریک ، تضعیف تحرک معده ، سرکوب گرسنگی است. این اثر لیراگلوتید بر معده و سیستم عصبی اجازه می دهد تا از آن برای درمان چاقی استفاده شود.
GLP-1 طبیعی به سرعت شکسته می شود. طی 2 دقیقه پس از رهاسازی ، نیمی از پپتید در خون باقی می ماند. GLP-1 مصنوعی حداقل در روز ، در بدن بسیار طولانی تر است.
لیراگلوتید را نمی توان به صورت قرص به صورت خوراکی مصرف کرد ، زیرا در دستگاه گوارش فعالیت خود را از دست می دهد. بنابراین ، این دارو به صورت محلول با غلظت ماده فعال 6 میلی گرم در میلی لیتر در دسترس است. برای سهولت استفاده ، کارتریج های محلول در قلم های سرنگ قرار می گیرند. با کمک آنها می توانید به راحتی دوز مورد نظر خود را انتخاب کرده و حتی در مکانی نامناسب برای این کار تزریق کنید.
دیابت و افزایش فشارها چیزهای گذشته خواهد بود
- عادی سازی قند -95%
- رفع ترومبوز ورید - 70%
- از بین بردن ضربان قلب قوی -90%
- خلاص شدن از فشار خون بالا - 92%
- افزایش انرژی در طول روز ، بهبود خواب در شب -97%
علائم تجاری
Liraglutid توسط شرکت دانمارکی NovoNordisk توسعه داده شد. تحت نام تجاری ویکتوزا ، از سال 2009 در اروپا و ایالات متحده به فروش می رسد ، از سال 2010 در روسیه. در سال 2015 ، Liraglutide به عنوان دارویی برای درمان چاقی شدید تأیید شد. دوزهای توصیه شده برای کاهش وزن متفاوت است ، بنابراین این ابزار توسط سازنده تحت نام دیگری - Saxenda شروع به انتشار کرد. ویکتوزا و ساکسندا آنالوگهای قابل تعویض هستند ؛ آنها همان ماده فعال و غلظت محلول را دارند. ترکیب مواد تحریک کننده نیز یکسان است: سدیم هیدروژن فسفات ، پروپیلن گلیکول ، فنل.
ویکتوریا
در بسته دارو 2 قلم سرنگ قرار دارد که هر کدام 18 میلی گرم لیراگلوتید دارند. به بیماران دیابتی توصیه می شود که بیش از 1.8 میلی گرم در روز تجویز نشود. متوسط دوز برای جبران دیابت در بیشتر بیماران 1.2 میلی گرم است. در صورت مصرف این دوز ، یک بسته ویکتوریا به مدت 1 ماه کافی است. قیمت بسته بندی حدود 9500 روبل است.
ساکسندا
برای کاهش وزن ، دوزهای بالاتر لیراگلوتید نسبت به قند طبیعی مورد نیاز است. در بیشتر دوره ها ، دستورالعمل مصرف 3 میلی گرم از دارو در روز توصیه می شود. در بسته Saksenda 5 قلم سرنگ از 18 میلی گرم ماده فعال در هر ، در مجموع 90 میلی گرم Liragludide - دقیقاً برای یک ماه وجود دارد. متوسط قیمت در داروخانه ها 25700 روبل است. هزینه درمان با ساکسندا کمی بالاتر از همتای آن است: 1 میلی گرم لیراگلوتید در ساکسند 286 روبل هزینه ، در ویکتوز - 264 روبل.
چگونه Liraglutid کار می کند؟
دیابت قندی با چندشکلی مشخص می شود. این بدان معنی است که هر دیابتی دارای چندین بیماری مزمن است که یک علت مشترک دارند - یک اختلال متابولیک. بیماران اغلب به پرفشاری خون ، آترواسکلروز ، بیماریهای هورمونی مبتلا می شوند ، بیش از 80 درصد بیماران چاق هستند. با داشتن انسولین زیاد ، کاهش وزن به دلیل احساس مداوم گرسنگی بسیار مشکل است. افراد دیابتی برای پیروی از یک رژیم کم کالری و کم کالری به یک نیروی خارق العاده نیاز دارند. لیرگلوتید نه تنها به کاهش قند کمک می کند بلکه بر غلبه بر هوس شیرینی ها نیز تأثیر می گذارد.
نتایج مصرف دارو طبق تحقیقات:
- ميانگين كاهش هموگلوبين گليك شده در ديابتي ها با مصرف 1.2 ميلي گرم ليراگلوتيد در روز 1.5٪ است. با استفاده از این شاخص ، این دارو نه تنها از مشتقات سولفونیل اوره ، بلکه به سیتاگلیپتین (قرص Januvia) نیز برتر است. مصرف تنها لیراگلوتید می تواند دیابت را در 56٪ از بیماران جبران کند. افزودن قرصهای مقاومت به انسولین (متفورمین) اثر درمانی را به میزان قابل توجهی افزایش می دهد.
- قند ناشتا بیش از 2 میلی مول در لیتر افت می کند.
- این دارو باعث کاهش وزن می شود. پس از یک سال تجویز ، وزن در 60٪ از بیماران بیش از 5٪ ، در 31٪ - 10٪ کاهش می یابد. اگر بیماران به رژیم غذایی پایبند باشند ، کاهش وزن بسیار بیشتر است. کاهش وزن عمدتاً با هدف کاهش میزان چربی احشایی انجام می شود ، بهترین نتایج در کمر مشاهده می شود.
- لیرگلوتید مقاومت به انسولین را کاهش می دهد ، به همین دلیل گلوکز شروع به ترک فعال تر عروق می کند ، نیاز به انسولین کاهش می یابد.
- دارو مرکز اشباع واقع در هسته های هیپوتالاموس را فعال می کند و در نتیجه احساس گرسنگی را سرکوب می کند. به همین دلیل ، میزان کالری روزانه غذا به طور خودکار حدود 200 کیلوکالری کاهش می یابد.
- لیرگلوتید کمی فشار را تحت تأثیر قرار می دهد: به طور متوسط 2-6 میلی متر جیوه کاهش می یابد. دانشمندان این اثر را به اثر مثبت دارو بر عملکرد دیواره رگ های خونی نسبت می دهند.
- این دارو دارای خواص محافظت کننده قلب ، تأثیر مثبتی بر چربی خون ، کاهش کلسترول و تری گلیسیرید دارد.
به گفته پزشکان ، لیرگلوتید در مراحل اولیه دیابت مؤثر است. قرار ملاقات ایده آل: یک دیابتی که قرص متفورمین را با دوز بالا مصرف می کند و زندگی فعال را دنبال می کند ، به دنبال یک رژیم غذایی. اگر این بیماری جبران نشود ، سولفونیل اوره به طور سنتی به رژیم درمانی اضافه می شود ، که به ناچار منجر به پیشرفت دیابت می شود. جایگزینی این قرص ها با لیرگلوتید از اثر منفی بر روی سلول های بتا جلوگیری می کند و از زوال اولیه لوزالمعده جلوگیری می کند. سنتز انسولین با گذشت زمان کاهش نمی یابد ، اثر دارو ثابت می ماند ، افزایش دوز لازم نیست.
وقتی منصوب شد
مطابق دستورالعمل ، Liraglutid برای حل کارهای زیر تجویز می شود:
- جبران دیابت این دارو را می توان همزمان با انسولین تزریقی و قرص هایپوگلیسمیک از کلاسهای بیگوانیدها ، گلیتازونها ، سولفونیل اوره ها مصرف کرد. طبق توصیه های بین المللی ، لیگالوتید برای دیابت به عنوان داروی 2 خط استفاده می شود. اولین موقعیت ها توسط قرص های متفورمین ادامه دارد. لیراگلوتید به عنوان تنها داروی تنها با عدم تحمل متفورمین تجویز می شود. درمان لزوماً با فعالیت بدنی و رژیم کم کربوهیدرات همراه است.
- کاهش خطر سکته مغزی و حمله قلبی در بیماران دیابتی با بیماریهای قلبی عروقی. Liraglutide به عنوان داروی اضافی تجویز می شود و می تواند با استاتین ترکیب شود.
- برای اصلاح چاقی در بیماران فاقد دیابت با BMI بالای 30؛
- برای کاهش وزن در بیماران با BMI بالای 27 ، اگر حداقل یک بیماری در ارتباط با اختلالات متابولیکی تشخیص داده شده باشد.
تأثیر لیراگلوتید بر وزن در بیماران بسیار متفاوت است. با قضاوت بر اساس بررسی های مربوط به کاهش وزن ، برخی از آنها ده ها کیلوگرم از دست می دهند ، در حالی که برخی دیگر نتایج بسیار متوسط تری دارند ، در 5 کیلوگرم. اثر بخشی ساکسندا براساس نتایج 4 ماهه درمانی را ارزیابی کنید. اگر تا این زمان کمتر از 4٪ وزن از دست رفته باشد ، احتمالاً کاهش وزن پایدار در این بیمار رخ نمی دهد ، این دارو متوقف می شود.
میانگین ارقام کاهش وزن با توجه به نتایج آزمایش های سالانه در دستورالعمل استفاده از ساکسندا آورده شده است:
| شماره مطالعه | دسته بیمار | متوسط کاهش وزن ،٪ | |
| لیراگلوتید | دارونما | ||
| 1 | چاق | 8 | 2,6 |
| 2 | با چاقی و دیابت. | 5,9 | 2 |
| 3 | چاق و آپنه. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | با چاقی ، حداقل 5٪ از وزن قبل از مصرف لیراگلوتید به طور مستقل کاهش یافته بود. | 6,3 | 0,2 |
با توجه به تزریق و هزینه دارو ، چنین کاهش وزن به هیچ وجه چشمگیر نیست. Lyraglutidu و عوارض جانبی مکرر آن در دستگاه گوارش باعث افزایش محبوبیت نمی شود.
عوارض جانبی
بیشتر عوارض جانبی به طور مستقیم با مکانیسم دارو مرتبط است. با توجه به کند شدن هضم غذا در هفته های اول درمان با لیراگلوتید ، اثرات ناخوشایند دستگاه گوارش ظاهر می شود: یبوست ، اسهال ، افزایش تشکیل گاز ، بلچک ، درد ناشی از نفخ ، حالت تهوع. طبق بررسی ها ، یک چهارم از بیماران درجات مختلفی احساس تهوع می کنند. بهزیستی معمولاً با گذشت زمان بهبود می یابد. پس از شش ماه از مصرف منظم ، تنها 2٪ از بیماران از حالت تهوع شکایت دارند.
برای کاهش این عوارض جانبی ، به بدن فرصت داده می شود که از لیراگلوتید عادت کند: درمان با 0.6 میلی گرم شروع می شود ، دوز به تدریج به حد مطلوب افزایش می یابد. حالت تهوع بر وضعیت اندامهای گوارشی سالم تأثیر منفی نمی گذارد. در بیماریهای التهابی دستگاه گوارش ، مصرف لیراگلوتید ممنوع است.
عوارض جانبی مضر دارو که در دستورالعمل استفاده توضیح داده شده است:
| حوادث جانبی | فراوانی وقوع ،٪ |
| پانکراتیت | کمتر از 1 |
| حساسیت به اجزای لیراگلوتید | کمتر از 0.1 |
| کم آبی به عنوان واکنشی در کاهش سرعت جذب آب از دستگاه گوارش و کاهش اشتها | کمتر از 1 |
| بی خوابی | 1-10 |
| هیپوگلیسمی با ترکیبی از لیراگلوتید با قرص سولفونیل اوره و انسولین | 1-10 |
| اختلالات طعم ، سرگیجه در 3 ماه اول درمان | 1-10 |
| تاکی کاردی خفیف | کمتر از 1 |
| کوله سیستیت | کمتر از 1 |
| بیماری سنگ کیسه صفرا | 1-10 |
| اختلال در عملکرد کلیه | کمتر از 0.1 |
در بیماران مبتلا به بیماری تیروئید ، اثر منفی دارو بر روی این عضو مشاهده شد. در حال حاضر Liraglutid در حال انجام آزمایش دیگری است تا ارتباط مصرف این دارو با سرطان تیروئید را از بین ببرد. احتمال استفاده از لیراگلوتید در کودکان نیز مورد بررسی قرار گرفته است.
مقدار مصرف
هفته اول لیراگلوتید با دوز 6/0 میلی گرم تجویز می شود. اگر دارو به خوبی تحمل شود ، پس از یک هفته دوز دو برابر می شود. در صورت بروز عوارض جانبی ، آنها تزریق 0.6 میلی گرم را برای مدتی ادامه می دهند تا زمانی که احساس بهتری پیدا کنند.
میزان افزایش دوز توصیه شده 0.6 میلی گرم در هفته است. در دیابت قندی ، دوز بهینه 1.2 میلی گرم ، حداکثر - 1.8 میلی گرم است. هنگام استفاده از لیرگلوتید از چاقی ، مقدار مصرف در طی 5 هفته به 3 میلی گرم تنظیم می شود. در این مقدار ، لیراگلوتید به مدت 4 تا 12 ماه تزریق می شود.
چگونه تزریق کنیم
طبق دستورالعمل ، تزریقات به صورت زیر جلدی در معده ، قسمت بیرونی ران و بازوی فوقانی انجام می شود. محل تزریق بدون کاهش اثر دارو قابل تغییر است. لیراگلوتید به طور همزمان تزریق می شود. اگر زمان مصرف از دست رفته باشد ، تزریق در طی 12 ساعت قابل انجام است. اگر بیشتر گذشت ، این تزریق از دست می رود.
لیراگلوتید به یک قلم سرنگ مجهز شده است که استفاده از آن بسیار مناسب است. دوز مورد نظر را می توان به سادگی روی دیس داخلی داخلی تنظیم کرد.
نحوه تزریق:
- فیلم محافظ را از سوزن جدا کنید.
- درپوش را از دسته جدا کنید.
- با چرخاندن آن در جهت عقربه‌های ساعت ، سوزن را روی دسته قرار دهید.
- درپوش را از سوزن جدا کنید.
- چرخ را بچرخانید (می توانید هر دو جهت را انتخاب کنید) انتخاب دوز در انتهای دسته به موقعیت مورد نظر (دوز در پنجره پیشخوان مشخص خواهد شد)؛
- یک سوزن را زیر پوست قرار دهید ، دسته عمودی است.
- دکمه را فشار داده و آن را نگه دارید تا 0 در پنجره ظاهر شود.
- سوزن را بردارید.
آنالوگ های Liraglutida
محافظت از حق ثبت اختراع برای Liraglutide در سال 2022 منقضی می شود ، تا این زمان شایسته نیست ظاهر آنالوگ های ارزان قیمت در روسیه را انتظار داشته باشید. در حال حاضر ، شرکت اسرائیلی Teva در تلاش است تا دارویی را با همان ماده فعال ، تولید شده توسط فناوری آن ، به ثبت برساند. با این حال ، NovoNordisk فعالانه در برابر ظاهر یک ژنرال مقاومت می کند. این شرکت می گوید روند تولید آنقدر پیچیده است که برقراری معادل آنالوگ ها غیرممکن خواهد بود. یعنی ممکن است معلوم شود که دارویی با اثربخشی کاملاً متفاوت یا به طور کلی با کمبود خواص لازم است.
